Серевент евохалер
Серевент Евохалер (Serevent Evohaler)
міжнародна та хімічна назви: salmeterol- (RS) -5- {1-гідрокси-2- [6- (4-фенілбутоксі) гексіламіно] етил} саліцілалкоголь ксинафоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла суспензія;
Склад. 1 доза містить сальметеролу ксинафоату (мікронізованного) 25 мкг;
допоміжні речовини: HFA 134a.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Селективні агоністи b2-блокатори. Код АТС R03A C12.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Сальметерол - селективний агоніст бета-2-адренорецепторів пролонгованої дії (12 годин), молекула якого має довга бічна ланцюжок, що об`єднується з зовнішньої ділянкою рецептора. Завдяки цьому сальметерол є більш ефективним засобом для попередження гістамініндуцірованного бронхоспазму і викликає більш тривалу (не менше 12 годин) бронходилатацию, ніж агоністи бета-2-адренорецепторів короткої дії. Експерименти in vitro показали, що сальметерол є сильним і тривалим інгібітором вивільнення із стовбурових клітин таких медіаторів, як гістамін, лейкотрієни і простагландин D2. Сальметерол пригнічує ранню і пізню стадію алергічної реакції-після введення однієї дози гальмування пізній стадії триває до 30 годин, коли бронходілатаціонний ефект вже відсутній. Одноразове використання сальметеролу зменшує гіперреактивність бронхів. Ці властивості свідчать, що сальметерол має додаткову, чи не бронходілатаціонного активність, однак повне клінічне значення цього не до кінця вивчено. Механізм цієї активності відмінний від протизапального ефекту кортикостероїдів, використання яких не слід припиняти або зменшувати дозу при застосуванні сальметеролу.
Фармакокінетика.
При введенні препарату в дозі 50 мкг 2 рази на добу максимальна концентрація сальметеролу в плазмі становить 200 пг / мл, після чого швидко зменшується. Основний шлях виведення препарату - через шлунково-кишковий тракт. Сальметерол екскретується в основному у вигляді гідроксильного метаболіту сальметеролу.
Показання до застосування.
Відео: Seretide evohaler
Довготривале регулярне лікування оборотної обструкції дихальних шляхів при бронхіальній астмі (В т. Ч. Для пацієнтів з нічними нападами астми та нападами, що спровоковані фізичними навантаженнями), лікування хронічних обструктивних захворювань легенів і хронічних бронхітів.
Спосіб використання і дози.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту при лікуванні оборотної обструкції дихальних шляхів необхідно регулярне застосування препарату. Початок бронходилатації після інгаляції препаратом серевент Евохалер настає через 10 - 20 хвилин і триває 12 годин, що особливо важливо для хворих з нічними нападами бронхіальної астми, ХОЗЛ і хронічного бронхіту і для хворих з нападами, що провокуються фізичними навантаженнями.
У зв`язку з можливістю розвитку побічної дії, пов`язаної з передозуванням цієї групи ліків, збільшення дози та частоти використання повинно проводитися тільки лікарем.
Пацієнтам, яким важко застосовувати інгалятор, рекомендується використовувати спеціальну насадку-спейсер.
Серевент Евохалер призначений виключно для інгаляційного застосування.
рекомендовані дози
Дорослі: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу. При важкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.
Змінювати дозу при лікуванні хворих похилого віку та хворих з нирковою недостатністю не потрібно.
Діти старше 4 років: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.
Недостатність клінічних даних використання Серевента Евохалер для лікування дітей до 4 років не дозволяє призначати препарат хворим цієї вікової групи.
Оскільки існує можливість виникнення побічних ефектів при перевищенні доз препаратів такого класу, дозування і частота застосування препарату можуть збільшуватися тільки за рекомендацією лікаря.
Побічна дія.
Наведені нижче побічні явища класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. Частота виникнення визначається як:
дуже часто ³- 1/10;
часто ³- 1/100 і lt; 1/10;
не часто ³- 1/1 000 і lt; 1/100;
рідко ³- 1/10 000 і lt; 1/1 000;
дуже рідко lt; 1/10 000.
Імунна система
Не часто: висипання.
Дуже рідко: анафілактична реакція, включаючи набряк та ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілактичний шок.
Метаболізм і порушення травлення
Дуже рідко: гіперглікемія.
Нервова система
Часто: тремор і головний біль.
Повідомлялося про такі побічні явища, характерні для всіх бета-2-агоністів, як тремор, головний біль, але вони мали зворотний характер і знижувалася при регулярному застосуванні препарату. Тремор виникав в основному при застосуванні доз вище 50 мкг 2 рази на добу.
Серцево-судинна система
Часто: прискорене серцебиття.
Повідомлялося про таку побічну дію, характерне для всіх бета-2-агоністів, як прискорене серцебиття, але вона мала зворотний характер і знижувалася при регулярному застосуванні препарату.
Не часто: тахікардія.
Тахікардія виникає частіше при застосуванні доз вище за 50 мкг 2 рази на день.
Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи предсердную фибрилляцию, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія.
Дихальна система та органи грудної порожнини
Дуже рідко: подразнення ротоглотки та парадоксальний бронхоспазм.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може спостерігатися парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної відміни препарату, призначення швидкодіючих бронходилататорів і при необхідності - альтернативної терапії.
Скелетно-м`язова система і сполучні тканини
Часто: судоми м`язів.
Дуже рідко: артралгія.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Передозування.
Симптомами передозування є тремор, головний біль і тахікардія. Лікувати слід Кардіоселективний бета-блокаторами (застосовуються з обережністю для лікування хворих з бронхоспазмом в анамнезі).
Особливості використання.
Лікування астми звичайно проводитися згідно з поетапною програмою, реакція пацієнта на лікування оцінюється клінічно та за допомогою дослідження функції легенів.
Не слід починати використання Серевент Евохалер при значному погіршенні або на початок загострення астми.
Раптова і прогресуюче загострення астми є потенційно життєво небезпечним станом, при якому необхідно прийняти рішення про початок використання або підвищення дози кортикостероїдів. Для пацієнтів з ризиком розвитку подібного стану може бути корисним щоденний моніторинг пікфлоуметріі.
Бронходилататори не повинні бути єдиними або головними в лікуванні хворих на важку і нестабільну астму. Слід призначати пероральну кортикостероидную терапію і / або максимально рекомендовані дози інгаляційних кортикостероїдів.
Збільшення використання бронходилататорів, особливо короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів, свідчить про погіршення контролю астми. У цьому випадку план лікування повинен бути переглянутий і рішення прийнято на користь збільшення протизапальної терапії (високих доз інгаляційних кортикостероїдів або курсу пероральних кортикостероїдів).
Серевент Евохалер застосовується не як замінник пероральних або інгаляційних кортикостероїдів, а як доповнення до них. Хворі не повинні без поради лікаря припиняти або зменшувати терапію стероїдами навіть на тлі поліпшення стану при лікуванні серевент Евохалер.
Серевент Евохалер не застосовується для купірування нападів бронхоспазму - для цього необхідні бронходилататори короткої дії (наприклад сальбутамол). Слід порадити хворому мати такі препарати для полегшення стану при собі.
Існують окремі повідомлення про збільшення рівня цукру в крові при застосуванні Серевента Евохалер, тому це слід брати до уваги при лікуванні хворих на цукровий діабет.
З обережністю сальметерол призначають пацієнтам з тиреотоксикозом.
Вагітність і лактація
Як і інші ліки, застосовувати сальметерол в період вагітності необхідно тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Рівень сальметеролу в плазмі крові і, відповідно, в грудному молоці незвичайних низький. Однак, оскільки досвід використання сальметеролу жінками, які годують груддю, обмежений, призначати його потрібно тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Чи не описаний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід уникати одночасного призначення як неселективних, так і селективних бета-блокаторів для лікування оборотного бронхообструктивного синдрому, за винятком випадків гострої потреби.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі нижньо ніж 30 ° С, в недоступному для дітей місці. Захищати від прямих сонячних променів і заморожування. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефективність може бути знижена при охолодженні балончика. Термін придатності - 2 роки.
