Уропрот
Уропрот (Uroprot)
міжнародна та хімічна назви: Mesna- 2-меркаптоетансульфонат натрію;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без сторонніх нерозчинених домішок;
склад 1 мл розчину містить месни 100 мг;
допоміжні речовини: ЕДТА, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії. Код АТС V03A F01
дія ліків. Місний - антидот акролеїн, метаболіти протипухлинних засобів з групи оксазафосфоринів (ифосфамид, ендоксан), що подразнює слизову оболонку сечового міхура. Захисні властивості месни обумовлені взаємодією з подвійним зв`язком молекули акролеїну, що призводить до виникнення стабільного тіоефір, і, таким чином, зменшується уротоксіческое дію оксазафосфоринів. Місний не послабляє їх протипухлинної дії. Препарату характерна також муколітична активність.
Фармакокінетика.
При внутрішньовенному введенні препарат швидко транспортується в нирки, максимальна екскреція через 2 - 3 години після введення.
розподіл
З альбумінами і іммунноглобуліна сироватки зв`язується на 9,7%
виведення
Після внутрішньовенного введення в дозуванні 60 мг / кг період напіввиведення в швидкій фазі становить 0,17 години, в повільній фазі 1,08 години. Повністю виводиться нирками за 8 годин, перші 5 годин виводиться в формі SH-месни. Швидкість екскреції є однаковою при прийомі пероральному і парентеральному введенні.
Показання для використання.
Профілактика уротоксіческіх ефектів цитостатиків - похідних оксазафосфоринів:
при введенні оксазафосфоринів в високих дозах (більше10 мг / кг);
у пацієнтів групи ризику - проведена раніше променева терапія на ділянку малого таза, розвиток циститу в період проведення терапії оксазафосфоринами, захворювання сечовидільної системи в анамнезі.
Спосіб використання і дози.
Уропрот вводиться внутрішньовенно струменевий (поволі). Разова доза становить 20% разової дози оксазафосфорину. Першу ін`єкцію Уропрота проводять одночасно з першим введенням оксазафосфорину, іншу і треті - через 5 та 8 годин після введення оксазафосфорину. Дітям доцільно вводити частіше (до 6 разів) з більш короткими інтервалами (кожні 3 години).
Побічна дія.
Можливі нудота, блювання, діарея (при разовій дозі більше 60 мг / кг).
Гематурія, алергічні реакції на шкірі та слизових оболонках, флебіт у місці введення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до місних або інших тіолових сполук.
Передозування.
Під час періоду лікування важко відрізнити симптоми, які викликані передозуванням Уропрота від симптомів, пов`язаних з призначенням оксазафосфоринів, поріг переносимості месни можна перевищити при одноразовому введенні в дозі 60 - 70 мг / кг. Однак токсичний вплив Уропрота в дозах 70 - 100 мг / кг на гемопоез, функції печінки і нирок, ЦНС не відзначається. Антидоту месни поки що не існує.
Особливості використання. Уропрот має захисну дію тільки на сечовидільну систему, тому в період його призначення не варто відміняти допоміжні профілактичні заходи і симптоматичну терапію, які є рекомендованими під час лікування препаратами групи оксазафосфоринів. Під час лікування Уропротом можливі помилково-позитивні реакції на наявність кетонових тіл у сечі. Можливе червонувато-пурпурова забарвлення сечі, яке є нестабільним і відразу зникає при додаванні до сечі крижаної оцтової кислоти. Уропрот не рекомендоване призначати внутрішньо при можливому блюванні або блювотних позивах (в тому числі тих, які виникають в період лікування цитостатиками, а також на фоні діареї або хірургічного втручання на органи шлунково-кишкового тракту (ШКТ).
Застосування Уропрота у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями повинна бути призначена тільки після аналізів з розрахунком «користь - ризик» і після припинення застосування інших препаратів, якщо до них також була підвищена чутливість.
Уропрот не слід застосовувати в період вагітності та в період годування груддю.
В експериментальних дослідженнях тератогенні, ембріотоксичні і мутагенними властивості Уропрота не виявлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У водних розчинах месна спільне з циклофосфамідом і іфосфамідом, ці препарати можна вводити в одному розчині, хімічна стабільність препаратів є достатньою для проведення безперервних тривалих інфузій. Уропрот не можна змішувати з цисплатином в одному інфузійному розчині, оскільки месна, напевно, інактивує цисплатин in vitro, але не іn vivo, якщо препарати вводити окремо. Уропрот не впливає на протипухлинну активність адриамицина, кармустина, цисплатину, метотрексату, винкристина, а також на активність серцевих глікозидів. Місних можна застосовувати разом з антибіотиками, за винятком аміноглікозидів, які знижують її активність.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (+ 15-25 ° С), в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки
