Кеторол розчин для ін`єкцій
Кеторол розчин для ін`єкцій (Solutio Ketorol pro injectionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketorolac- (±) -5-бензоїл-2, 3-дигідро-1Н-піролізідін-1-карбонова кислота, 2-аміно-2-гідроксиметил-1, 3-пропандіол);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина від безбарвного до світло-жовтого кольору;
Склад. 1 мл містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
допоміжні речовини: етиловий спирт, натрію хлорид, динатрію едетат, октоксинол-9, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В15.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кеторол - це нестероїдний протизапальний препарат із значним аналгетичний ефект, який має також жарознижувальний та протизапальний ефект. Механізм фармакологічної дії пов`язаний з блокадою в периферичних тканинах ферменту циклооксигенази, внаслідок чого виникає гальмування біосинтезу простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. Кеторол є рацемической сумішшю [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] S формою. Кеторол не впливає на опіоїдні рецептори та функцію дихання, не має седативного та анксиолитического ефектів, не викликає медикаментозної залежності. Кеторол також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24 - 48 годин. Препарат не викликає "синдрому позбавлення" після припинення його прийому.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення препарату максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 45 - 50 хвилин.
Після внутрішньовенного введення 30 мг Кеторола його максимальна концентрація в плазмі досягається через 50 хвилин після одноразового введення і становить 2, 2-3 мкг / мл. Період напіввиведення кінцевих продуктів розкладання Кеторола у дорослих молодих пацієнтів становить 5, 3 години, середній загальний кліренс - 0,023 мл / хв / кг. Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг Кеторола максимальна концентрація в плазмі досягається через 5, 4 хвилини і становить 2, 4 мкг / мл. Середній період напіввиведення становить
5, 1 години, середній об`єм розподілу становить 0,15 л / кг, загальний кліренс становить -
0, 35 мл / хв / кг. Фармакокінетика Кеторола після однократного і багаторазового використання не змінюється і має лінійний характер. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються при введенні препарату кожні 6 годин протягом доби. Кліренс препарату при багаторазовому застосуванні залишається стійким. Кеторол на 99% зв`язується з білками плазми крові, ступінь зв`язування не залежить від концентрації препарату в крові. Метаболіти Кеторола виводяться з організму нирками, з сечею видаляється 94% введеної дози, 6% - виводяться з фекаліями.
У хворих старше 65 років період напіввиведення кінцевих продуктів Кеторола порівняно з молодими здоровими добровольцями збільшується до 7 годин (від 4, 3 до 8, 6 годин). Загальний плазмовий кліренс знижується до 0,019 л / кг.
У хворих з порушенням функції нирок виведення Кеторола сповільнюється, що проявляється подовженням періоду напіввиведення і зниженням кліренсу порівняно з молодими здоровими людьми.
У хворих з порушеннями функції печінки змін у фармакокінетиці Кеторола не спостерігається, але час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі і період напіввиведення дещо збільшується порівняно з молодими здоровими добровольцями.
Показання для використання. Усунення сильного та помірного гострого болю різного походження та локалізації:
ранній післяопераційний період, знеболення після гінекологічних, ортопедичні, лапароскопічних маніпуляції, після травм, опіків;
усунення нападів ниркової коліки, печінкової коліки, болі в кістках при серповидноклеточной анемії;
зубний біль будь-якої локалізації;
гострі невралгії, неврити, коронечная біль, біль при оперізуючий герпес.
Усунення нападів мігрені.
Спосіб використання і дози. Кеторол не показаний для лікування хронічного больового синдрому, а застосовується тільки у випадках гострого болю. При парентеральному введенні тривалість курсу лікування Кеторолом не повинна перевищувати 5 днів. Після закінчення п`яти добового внутрішньом`язового застосування препарату хворого можна перевести на прийом таблеток Кеторола. Початкова доза становить 30 мг внутрішньом`язово, потім від 15 до 30 мг внутрішньом`язово кожні 4-6 годин, не перевищуючи максимальної дози - 120 мг на добу, залежно від ступеня тяжкості і тривалості больового синдрому, а також від індивідуальної реакції пацієнта.
При необхідності знеболювання Кеторолом можна доповнити введенням невеликих доз опіоїдних анальгетиків, якщо до цього немає протипоказань. Одноразова доза опіоїдних анальгетиків в комбінації їх з Кеторолом знижується на 25-50%.
При одноразовому в / м введенні Кеторола хворим віком молодше 65 років препарат призначається в разовій дозі 10-60 мг в залежності від ступеня тяжкості і тривалості больового синдрому.
Хворим старше 65 років, а також пацієнтам з порушенням функції нирок разова доза становить 10-15 мг.
При повторному внутрішньом`язовому введенні (декілька разів на добу) Кеторола дорослим молодше 65 років, доза препарату становить 10-15 мг кожні 4-6 годин. У хворих старше 65 років і пацієнтів з порушенням функції нирок Кеторол призначається в дозі - 10-15 мг кожних 4-6 годин.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добова доза таблеток не повинна перевищувати 40 мг.
При нирковій недостатності добова доза Кеторола не повинна перевищувати 60 мг.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, біль у животі.
З боку центральної нервової системи: сонливість, занепокоєння.
Алергічні реакції: кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк.
Дуже рідко спостерігалися біль і набряк в місці ін`єкції після багаторазового внутрішньом`язового призначення Кеторола.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кеторолаку або до інших препаратів, які належать до групи нестероїдних протізальних засобів, алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту- так звана "аспириновая" астма- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в активній фазі, а також наявність в анамнезі виразки при перфорації або шлунково-кишкової кровотеченія- тяжкі порушення функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові вище за 5 мг / 100 мл) - високому ризику післяопераційної кровотечі, неповний гемостаз, геморагічний інсульт- застійна серцева недостатність (Відзначається затримка води в організмі) - діти віком до 16 років.
Передозування. Передозування Кеторола при одноразовому або багаторазовому застосуванні проявляється болем у животі, нудотою, блювання, виникненням пептичних виразок шлунка або ерозивні гастритом, порушенням функції нирок, гіпервентиляцією. У цих випадках рекомендується промивання шлунка з введенням адсорбентів (активоване вугілля) і проведенням симптоматичної терапії. Сеанси гемодіалізу не призводять до значного виведення Кеторола з кровотоку.
Особливості використання. Оскільки в період призначення Кеторола розвиваються побічні реакції з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), рекомендується запобігати виконанню робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Призначення Кеторола в період вагітності можливо тільки за умови, що передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності призначення Кеторола в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому призначенні пробеніциду і Кеторола спостерігається збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові і подовження періоду напіввиведення його з організму.
При комбінованому призначенні метотрексату та Кеторола слід зазначити, що нестероїдні протизапальні препарати зменшують кліренс метотрексату і тим самим збільшують його токсичність. Кеторол не впливає на властивість дигоксину зв`язуватись з білками плазми. При комбінованому прийомі Кеторола і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг / мл) зв`язування Кеторола з білками плазми зменшується з 99% до 97%.
варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам з впливають на зв`язування кеторолаку з білками плазми. Клінічні досліди не виявили суттєвих взаємодій Кеторола між варфарином або гепарином, але призначення кеторолаку та препаратів, які впливають на гемостаз, в тому числі антикоагулянтів (варфарин або гепарин у низьких дозах - 2 500-5 000 одиниць двічі на добу) і декстринів, може збільшити ризик виникнення кровотечі.
Розчин Кеторола не слід змішувати в малому обсязі (в одному шприці) з морфіном, петидином, прометазином або гідоксизином, при цьому можливе випадання кеторолака в осад.
Розчин Кеторола для ін`єкцій можна змішувати з фізіологічним розчином хлориду натрію, 5% розчином глюкози, розчином Рінгера та Рінгера - лактату. Розчин Кеторола для ін`єкцій можна змішувати з інфузійними розчинами, які містять аминофилин, лідокаїн, мепередіну гідрохлорид, морфіну сульфат, допаміну гідрохлорид, інсулін рекомбінантний короткої дії та гепарину натрієву сіль.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 2 - 25 ° С. Чи не заморожувати. Термін придатності 3 роки з моменту виготовлення.
