Вінкарельбін розчин для ін`єкцій
Вінкарельбін розчин для ін`єкцій (Solutio Vincarelbin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Vinorelbinе- 5`-норангідро-винбластин бітартрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блідо-жовтого кольору, вільний від механічних включень;
склад 1 мл розчину для ін`єкцій містить вінорельбіна бітартрата (в перерахунку на основу) 10 мг;
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвінку.
Код АТС L01C A.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінорельбін є напівсинтетичний алкалоїд барвінку рожевого і належить до класу винкаалкалоидов. Цитостатичнудію обумовлена пригніченням полімеризації тубуліну в процесі клітинного мітозу, що призводить до блокування мітозу в фазі G2 + M і виробляє руйнування осередків в інтерфазі або при наступному мітозі. Впливає переважно на митотические трубочки, в великих дозах - також на аксональні трубочки.
Фармакокінетика. Кінетика препарату є трифазної. Середній період напіввиведення в кінцевій фазі становить 40 год. Добре проникає в тканини. 50-80% вінорельбіна зв`язується з білками плазми крові. Виводиться переважно з жовчю.
Показання до застосування. Неоперабельний недрібноклітинний рак легенів, метастатичний рак молочної залози, рак яєчників.
Спосіб використання і дози. Вінкарельбін застосовується як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. При виборі дози і режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури.
Вінкарельбін вводиться тільки внутрішньовенно у вигляді 15-20-хвилинної інфузії.
У режимі монотерапії Вінкарельбін звичайно застосовується в дозі 25-30 мг / м2 поверхні тіла один раз на тиждень. При цьому необхідну дозу препарату розводять в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до концентрації 1,5-3,0 мг / мл. Після введення Вінкарельбіна вену слід промити шляхом додаткового введення 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
Вінкарельбін можна вводити тільки при кількості нейтрофілів ³-1500 клітин / мм3.
Побічна дія.
З боку системи кровотворення: гранулоцитопенія, анемія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, анорексія, запор.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: парестезії, зниження остеосухожільних рефлексів, слабкість в нижніх кінцівках, біль у щелепах, парез кишечнику, паралітична кишкова непрохідність.
Місцеві реакції: біль або почервоніння в місці ін`екціі- при потраплянні препарату під шкіру - целюліт, флебіт і, можливо, некроз.
інші: алопеція, утруднення дихання, бронхоспазм.
Протипоказання. Підвищена чутливість до вінкаалкалоїди.
Початкова кількість нейтрофілів lt; -1500 / мм3.
Виражені порушення функції печінки.
Вагітність і лактація.
Дитячий вік.
Передозування.
Специфічного антидоту до Вінкарельбіна невідомо. У разі передозування хворого слід госпіталізувати і чітко контролювати функцію життєво важливих органів.
Симптоми передозування. Важка гранулоцитопения з розвитком нейтропенічной лихоманки і суперінфекції.
Лікування. Переливання консервованої суміші гранулоцитів, введення колониестимулирующих факторів для поліпшення гранулоцітопоеза, антибактеріальна терапія суперінфекції.
Особливості використання.
Заходи безпеки. Лікування Вінкарельбіном слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
Слід проводити Пильні спостереження за клінічним аналізом крові (до початку проведення терапії та перед кожним наступним циклом терапії) у хворих, які отримують Вінкарельбд. При зменшенні кількості гранулоцитів до 2х109/ Л лікування короткочасно припиняють.
При порушенні функції печінки дозу Вінкарельбіна слід зменшити. Не рекомендується поєднувати з променевою терапією на ділянку печінки.
При порушенні функції нирок необхідний посилений нагляд за хворим.
При появі ознак нейротоксичності лікування препаратом слід відмінити.
При екстравазації інфузію препарату негайно припиняють, а залишок дози вводять в іншу вену. Можливий некроз тканин.
Медичний персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватись заходів індивідуальної безпеки, які застосовуються при роботі з токсичними речовинами.
Під час терапії і протягом як мінімум 3 місяців після її припинення слід вживати заходів для запобігання вагітності.
При попаданні Вінкарельбіна в очі їх слід ретельно промити великою кількістю води.
Безпека і ефективність використання Вінкарельбіна у дітей не вивчалась.
Спеціальні інструкції щодо застосування Вінкарельбіна у людей похилого віку відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі спільного використання з мітоміцину С можливий розвиток гострої дихальної недостатності.
Протипухлинну ефект Вінкарельбіна підсилює Цисплатин.
При застосуванні разом з паклітакселом зростає ризик нейротоксичності.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі + 2-4 ° C, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Термін придатності розведеного розчину для інфузій становить 24 годину при кімнатній температурі.
