Мірзат
Мірзат (Mirzaten)
міжнародна назва: Mirtazapine;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 30 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжево-коричневого кольору, з рискою на одному боці;
таблетки 45 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору;
Склад. 1 таблетка Мірзат містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;
допоміжні речовини:
таблетки 30 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньо желатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідромелоза, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), тальк, макрогол 6000;
таблетки 45 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньо желатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідромелоза, титану діоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Міртазапін - це антагоніст a2-рецепторів ЦНС, який збільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. Посилення серотонінергічного передачі здійснюється через 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-НТ2- і 5-НТ3-рецептори. Антидепрессивная активність препарату обумовлена дією обох його енантіомерів: L (+) енантіомер блокує a2- і 5-НТ2-рецептори, а D (-) енантіомер блокує 5-НТ3-рецептори.
Седативну дію міртазапіну - це результат його антагоністичного впливу на гістамінові Н1-рецептори. При застосуванні в терапевтичних дозах міртазапін майже не має антихолінергічної ефекту і майже не робить негативного впливу на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Після перорального застосування міртазапін швидко і добре всмоктується (його біодоступність становить 50%), при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 години. З білками плазми зв`язується приблизно 85% міртазапіну. Період напіввиведення становить приблизно 20-40 час- у молодих чоловіків відзначали як збільшення періоду напіввиведення (до 65 год), так і його зниження. Такий великий період напіввиведення дає можливість вводити препарат один раз на добу. Постійна концентрація в плазмі досягається через 3-4 дні, після чого накопичення не виникають. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозах фармакокінетичні параметри змінюються лінійно.
Міртазапін активно метаболізується і виводиться з сечею та калом протягом кілька днів. Основними метаболічними шляхами є деметилювання і окислення з подальшою кон`югацією. Деметильовані метаболіт має фармакологічну активність і такий же фармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.
Виведення міртазапіну може гальмуватися у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Показання до застосування. Депресивні стани.
Спосіб використання і дози.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат рекомендується приймати один раз на добу перед сном, але добову дозу можна також розділити на два прийоми (один раз вранці і один раз ввечері).
Дорослі: лікування починають з дози 15 мг на добу. Потім цю дозу поступово збільшують до досягнення оптимальної клінічної відповідної реакції. Середня ефективна терапевтична добова доза становить від 15 до 45 мг. При застосуванні адекватної дози позитивну відповідну реакцію на лікування можна очікувати через 2-4 тижні. При відсутності у пацієнта відповідної реакції на лікування дозу можна збільшити до максимально допустимої добової дози 45 мг. Якщо через 2-4 тижні після цього відповідна реакція не з "з`явилася, то лікування слід припинити. Рекомендується продовжувати лікування протягом ще 4-6 місяців. Після цього лікування можна припинити при поступовому зниженні дози.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована доза така ж, як і для дорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшення дози для пацієнтів похилого віку повинно виконуватися під суворим наглядом лікаря.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю кліренс міртазапіну може знижуватися.
Побічна дія.
Під час лікування міртазапіном найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: збільшення апетиту і маси тіла, запаморочення / сонливість, які здебільшого виникають в перші тижні лікування (зменшення дози, як правило, не призводить до зниження сонливості, але може послабити антидепресантну дію).
Рідко можуть виникнути такі побічні ефекти: ортостатична гіпотензія, манії, судоми (інсульти), тремор, міоклонус, набряки і відповідне збільшення маси тіла, пригнічення функції кісткового мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія, апластична анемія і тромбоцитопенія), збільшення концентрації трансаміназ у сироватці крові, екзантема.
Протипоказання. Підвищена чутливість до міртазапіну або будь-якого іншого речовини, який входить до складу цього препарату.
Передозування. При передозуванні може виникнути сонливість, загальмованість. Рекомендується зробити промивання шлунка, провести симптоматичне лікування.
Особливості використання.
При застосуванні міртазапіну, як і всіх інших антидепресантів, може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. У більшості випадків ці явища з`являються через 4-6 тижнів лікування, вони є транзиторними і здебільшого зникають після припинення лікування. Слід звертати увагу на такі симптоми, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та інші ознаки інфекції. При появі таких симптомів лікування слід припинити і зробити аналіз крові.
Обережні дозування і регулярні ретельне обстеження також необхідні при лікуванні пацієнтів з такою патологією: епілепсія і органічне ураження мозку (в окремих випадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність, захворювання серця (наприклад, порушення провідності, стенокардія, недавній інфаркт міокарда), Гіпотензія, порушення сечовипускання при гіпертрофії простати, гостра закритокутова глаукома і підвищення внутрішньоочного тиску, цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.
Під час лікування міртазапіном, як і при застосуванні інших депресантів, необхідно брати до уваги наступне:
при застосуванні антидепресантів пацієнтам з шизофренією або іншими психічними порушеннями можуть посилюватися психотичні симптоми і маревні ідей;
в період лікування депресивної фази маніакально-депресивного психозу може статися прогресування депресивної фази до маніакальної;
через існуючий ризик суїциду, особливо в початкову фазу лікування, дається початкова доза препарату 15 мг на добу;
антидепресанти не викликають звикання, але раптова зупинка лікування може призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;
пацієнти похилого віку мають здебільшого підвищену чутливість до препарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.
Діти. Безпека і ефективність міртазапіну у дітей не вивчалось, тому цей препарат не рекомендується застосовувати в педіатрії.
Вагітність і годування груддю.
Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності, незважаючи на те, що в дослідженнях не було виявлено тератогенного або ембріотоксичної дії. Препарат дозволено застосовувати вагітним лише в невідкладних випадках.
Препарат потрапляє в грудне молоко, тому годування груддю слід припинити під час лікування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Мірзат може знижувати увагу і концентрацію, тому під час лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та використовувати інші механічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні міртазапін може посилювати седативний ефект бензодіазепінів, депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему.
Мірзат не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або менше ніж через 2 тижні після припинення введення інгібіторів МАО.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
