Сустак міте
сустак міте (Sustaс mite)
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі темно-рожеві таблетки зі скошеним краєм, гладкою поверхнею, з помітними вкрапленнями темно-рожевого, світло-рожевого і білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить 2,6 мг нітрогліцерину;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлози ацетат фталат, барвник ксантеновий Е127, етилцелюлози, олія рицинова, сахароза, тальк, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01D А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Основним фармакодинамическим ефектом нітратів є вазодилатація. Сустак міте значно зменшує потребу міокарда в кисні переважно за рахунок зниження як переднавантаження (розширення периферичних вен і зниження прилив крові в праве передсердя), так і після навантаження (зниження системного периферичного тиску артеріальних судин). Крім того, Сустак міте має безпосередній вплив на коронарні судини серця, в тому числі на перерозподіл кровотоку в ділянки зі зниженим кровотоком, підвищує коронарний резерв і перешкоджає нападам стенокардії. Фармакокінетика. Таблетки Сустак міте виробляються за спеціальною технологічною методикою, що забезпечує повільне, рівномірне і поступове надходження нітрогліцерину в організм. Після прийому одна частина препарату всмоктується миттєво, ефект дії препарату вже настає протягом 10 хвилин, інша частина звільняється повільно у шлунково-кишковому тракті протягом 8-10 годин. Час терапевтичної дії становить 10-12 годин.
Препарат досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 1-4 години після перорального прийому.
Біодоступність змінюється в межах 38 ± 26%. Препарат надходить в усі рідини тіла.
Нітрогліцерин при першому проходженні через печінку швидко метаболізується під впливом глутатіонредуктази з утворенням динітрату і мононітрату.
Метаболіти динитрат і мононітрат мають менший вазоділататёрний ефект.
Препарат гідролізується також і в плазмі.
Продукти розкладання виділяються з сечею, практично повністю у вигляді метаболітів і жовчю.
Показання до застосування. Препарат застосовують для профілактики нападів стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця або після інфаркту міокарда.
Спосіб використання і дози. Таблетки слід приймати натщесерце, ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Доза залежить від тяжкості захворювання. Індивідуальну дозу слід розділити таким чином, щоб забезпечити 12-годинний безнітратний період. Це попередить розвиток толерантності до нітратів.
Сустак міте звичайно приймають від 1 до 2 таблеток 2 рази на день. У більш важких випадках приймають по 2 таблетки 2-3 рази на день. Якщо у пацієнта напади стенокардії трапляються вдень, таблетки слід приймати вранці і в другій половині дня. Таким чином період низької концентрації нітрату припадає на ніч. Якщо у пацієнта напади трапляються частіше вночі, слід приймати препарат у другій половині дня та ввечері.
Коли досягається достатній клінічний ефект, дозу можна зменшити до мінімально ефективної. Максимальна разова доза нітрогліцерину становить 13 мг.
Побічна дія. Побічні явища залежать від дозування і найчастіше виникають внаслідок вазодилататорного ефекту. Можуть виникнути такі побічні явища: головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, рефлекторна тахікардія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, втомлюваність, пітливість, зорові порушення, нудота і блювота. Алергічні реакції поодинокі, звичайно вони виявляються у вигляді висипань на шкірі. При звичайному дозуванні метгемоглобінемія зустрічається дуже рідко. Може розвинутися толерантність до нітратів при випадковому режими дозування.
Протипоказання. Підвищена чутливість до нітратів та інших компонентів препарату, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія, аортальний або мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення, кардіогенний шок, гіповолемія, тампонада серця, гостра судинна недостатність, шок, гостра гіпотензія, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма, підвищений внутрішньочерепний тиск, закритокутова глаукома, тяжка анемія.
Передозування. Дуже високі дози можуть повлечьвіклікаті головний біль, зниження кров`яного тиску і запаморочення, в більш важких випадках - також пітливість, сухість у роті, зорові порушення та синкопе. Якщо пацієнт проковтнув велику кількість таблеток, слід викликати блювання, якщо він в свідомості. У разі зниження кров`яного тиску необхідно покласти пацієнта з піднятими догори ногами і викликати якомога швидше лікаря. Лікування симптоматичне. У гострих випадках слід призначити інфузію рідини та, якщо необхідно, симпатоміметики.
При вираженій метгемоглобінемії (що клінічно виявляється сухими ціанотичним губами і закінченнями, важким диханням) слід призначити толуїдиновий синій.
Особливості використання.
Попередження і застереження.
Сустак міте не призначається для лікування гострих нападів стенокардії. У цих випадках застосовують форми нітрогліцерину, що вивільняються миттєво (сублінгвальниє таблетки, аерозоль нітрогліцерину).
Необхідно виявляти обережність, враховуючи можливий ризик, при недавно перенесення черепно-мозковій травмі, при тяжкому атеросклерозі судин головного мозку, при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження артеріального тиску і тахікардії, які можуть збільшити ішемію), гіпоксемії, Загальним серце, важкої анемії, при дегідратації, гіпертрофічній кардіоміопатії, при глаукомі, при гіпотензії, при гіпертиреозі, при порушенні моторики ШКТ, мальабсорбції (ризик порушення всмоктування нітратів у ШКТ), при важкій печінкової недостатності (ризик метгемоглобінемії).
При дуже сильній констрикції коронарних судин може спостерігатися загострення стенокардії.
Пацієнт повинен бути поінформований, що головний біль, який може виникнути іноді на початку лікування, є частиною дії препарату.
Індивідуальну дозу слід розділити таким чином, щоб забезпечити 12-годинний безнітратний період. Це попередить розвиток толерантності до нітратів. Можлива перехресна толерантність з іншими нітратами та нітритами.
Безпека використання при лікуванні дітей не доведена.
При необхідності хірургічного втручання слід довести до відома анестезіолога про лікування Сустак.
Вагітність і годування груддю
Відсутня інформація про шкідливий вплив нітратів під час вагітності та лактації.
Оскільки безпека нітратів у ці періоди не доведена, препарат призначається тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
У деяких пацієнтів, в основному на початку лікування, препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивний ефект Сустак міте може посилюватися при одночасному застосуванні з кальцієвими антагоністами, антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, інгібіторами фосфодіестерази.
Паралельне використання Сустак з дигідроерготаміном може збільшити концентрацію останнього в крові і привести до підвищення артеріального тиску. Слід контролювати ефективність гепарину при паралельному застосуванні з нітрогліцерином.
Комбінація Сустак міте і силденафілу (Віагра) Категорично протипоказана.
Одночасне вживання алкоголю може призвести до гіпотензії та колапсу.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від вологи місці ,.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
