Нітрогранулонг
нітрогранулонг (Nitrogranulong)
склад:
діюча речовина: нітрогліцерін- 1 таблетка нітрогранулонг містить 5,2 мг нітрогліцерину;
інші складові: Цукор молочний, цукор, желатин харчовий, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк, полівінілпіролідон, аеросил, віск, титану діоксид.
Лікарська форма. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Вазодилататори, що призначають в кардіології. Органічні нітрати. Код ATC C01DA02.
Клінічні характеристики.
Ішемічна хвороба серця: Попередження нападів стенокардії, в складі комбінованої терапії лікування хронічної серцевої недостатності.
Препарат протипоказаний при крововиливу в мозок, підвищеному внутрішньочерепному тиску, вираженій гіпотензії (систолічний серцевий тиск менший 100 мм.рт.ст, діастолічний серцевий тиск менший 60 мм.рт.ст.), колапсі і шоку, серцевої недостатності з низьким тиском в системі легеневої артерії, ортостатичноїгіпотензії, гострому інфаркті міокарда з низьким кінцево-діастолічним тиском, стенозі аорти, закритокутовійглаукомі, підвищеної чутливості до препарату, в поєднанні з силденафілом (віагрою).
При застосуванні препарату можливий головний біль, запаморочення, зниження артеріального тиску (особливо при вертикальному положенні), а при передозуванні - ортостатичний колапс. Рефлекторна тахікардія, периферичні набряки, сухість у роті, нудота, блювота, нечіткість зору.
Якщо нечіткість зору або сухість у роті зберігається або виражена сильно, лікування необхідно припинити.
симптоми: Виявляється зниженим артеріального тиску (нижче 90 мм рт. Ст.) З розвитком ортостатических реакцій, рефлекторної тахікардії та головного болю, супроводжується загальною слабкістю, запамороченням, відчуттям жару, нудотою, блюванням, діареєю, пітливістю. При прийомі великих доз нітрогранулонг, можливий розвиток метгемоглобінемії, ціанозу, колапсу, задухи, тахіпное, при значному передозуванні - підвищення внутрішньочерепного тиску з церебральними ознаками.
лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, нормалізація дихання і артеріального тиску. При зниженні артеріального тиску необхідно опустити ліжко в головах і підняти ноги хворого. Для корекції артеріального тиску можливо використання вазоконстрікторних засобів (допамін).
Прийом препарату в період вагітності показаний тільки тоді, коли користь від застосування перевищує ризик для плоду.
З особливою обережністю призначають хворим віком до 18 років (ефективність і безпека не виявлено).
Нітрогранулонг призначають з особливою обережністю при гіпертрофічній кардіоміопатії (можливо почастішання нападів стенокардії), тяжкій нирковій недостатності, печінковій неостаточності (ризик розвитку метгемоглобінемії).
На тлі прийому нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переходи в вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи» - при вживанні алкоголя- виконанні фізичних вправ і жаркій постривай.
Хворим, що раніше лікувалися органічними нітратами (ізосорбіду динітрату, ізосорбід-5-монодінітратом), для виникнення бажаного гемодинамічного ефекту може знадобитися більш висока доза.
Виразність головного болю на тлі прийому препарату може бути знижена зниженням його дози та / або одночасним прийомом валідолу.
Для запобігання почастішання нападів стенокардії варто уникати різкої відміни препарату.
При частому застосуванні без переривів в прийомі може розвинутися звикання, що вимагає підвищення дози.
Під час прийому не слід керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні прибудовах і виконувати роботу, яка потребує підвищеної концентрації уваги і швидкої психомоторної реакції.
Препарат підсилює дію алкоголю, похіднихфенотіазину, антигіпертензивних засобів, підвищує концентрацію дигідроерготаміну в плазмі крові, знижує ефективність міотичних засобів. Нітрогранулонг не рекомендується поєднувати з іншими органічними нітратами з огляду на можливість посилення небажаних ефектів. Одночасний прийом вазодилататорів, інгібіторів АПФ, діуретиків, трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО підвищує антигіпертензивний ефект препарату. Прийом -блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів підсилює антиангінальну дію, антигіпертензивний ефект препарату. Використання нітрогліцерину на фоні дії хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс. Одночасний прийом з препаратами силденафілу цитрату також протипоказаний у зв`язку з можливим розвитком ортостатичний колапс.
дія ліків. Фармакодинаміка. Під впливом нітрогліцерину розширюються коронарні судини, зменшується венозний приплив крові в серце, знижується тиск в лівому шлуночку, в системі легеневої артерії, а також зменшується периферичний судинний опір. Внаслідок дії нітрогліцерину зменшується перед- і післянавантаження міокарда, знижується його потреба в кисні і енергетичні втрати, що сприяє відновленню кровотоку в епікардіальних коронарних артеріях. З зниженням ішемії поступово знижує больову імпульсацію від ішемічного вогнища і усуває больовий синдром.
Препарат викликає також розслаблення гладких м`язів бронхів, жовчних проток, сечовивідних шляхів, стравоходу, шлунка, кишечника.
Наявність в таблетках препарату Нітрогранулонг полімерних з`єднань і покриття оболонкою утворюють умови для щодо повільного і регулярного вивільнення нітрогліцерину і його пролонгацію дії. Ефект розвивається на протягом першої години після прийому і триває до 6 годин і більше.
Фармакокінетика. На відміну від нітрогліцерину, що застосовується сублінгвально, нітрогранулонг, прийнятий всередину, піддається інтенсивному ефекту "першого проходження" через печінку з швидким метаболізмом і виведенням. Швидко метаболізується за участю нітратредуктази, з утворенням ди-і мононітрат (активний тільки 5-мононітрат), кінцевий метаболіт - гліцерин. Біодоступність нітрогранулонг не більше 10% в порівнянні з нітрогліцерином, що застосовується під язик. Завдяки повільному всмоктуванню з шлунково-кишкового тракту, нітрогранулонг поступово потрапляє в портальну систему і швидко руйнується глутатіонредуктаза і тільки метаболіти (приблизно 40%) потрапляють в системний кровотік. Зв`язок з білками плазми крові - 60%. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Загальний кліренс становить 25-30 л / хв, період напіввиведення - 4-5 хвилин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, круглі двоопуклі, вкриті оболонкою. На поперечному розрізі двошарові.
Термін придатності. 3 роки.
Даний препарат не можна застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
