Мононітросиду
Мононітросиду (Mononitrosid)
міжнародна та хімічна назви: Isosorbide mononitrate- 1,4: 3,6-діангідро-D-глюсітолу-5-нітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 20 мг білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаской- таблетки по 40 мг білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою;
Склад. 1 таблетка Мононітросиду містить 20 або 40 мг ізосорбіду мононітрату;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічних нітратів, які застосовують в кардіології. Код АТС C01D A14.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат Мононітросиду є продукт метаболізму нітрогліцерину та ізосорбіду динітрату. Антиангінальний препарат з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов`язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолсодержащіе з`єднань. Оксид азоту, стимулюючи активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м`язів судин. Розширення вен призводить до зниження венозної ємності та переднавантаження на міокард, а артерії - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії і зниження навантаження на серце. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровотік, поліпшується кровопостачання найбільш чутливою до ішемії субендокардіальному частини міокарда. Ослаблення периферичного венозного та артеріального опору сприяє зниженню втрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скорочувальної активності міокарда в умовах серцевої недостатності і ішемії. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії. Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладку мускулатуру бронхів, травного каналу, жовчо і сечовивідних шляхів. Ізосорбіду мононітрат сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кіслорода- пригнічує агрегацію і адгезії тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Не піддається пресистемному метаболізму при першому проходженні через печінку. Зв`язок з білками крові становить приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2 - 4 - 6 годин. Антиангінальна дія реєструється через 45 - 90 хвилин, триває до 8 - 10 - 16 - 20 - 24 годин. Середній проміжок часу, протягом якого утримується терапевтична концентрація (не менше 100 мг / мл), становить до 17 годин. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові від дози препарату, яка застосовується. Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрат. Екскретується переважно нирками майже виключно у вигляді метаболітів (2% в незмінному вигляді), незначна кількість - з фекаліями. Період напіввиведення для ізосорбіду мононітрату становить 6,5 - 12 - 16 годин.
Показання до застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), легенева гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Приймати 1 - 2 рази на день по 1 таблетці. Середні добові дози становлять 20 - 40 - 100 мг / добу. Максимальна добова доза становить 120 мг, в разі гострої необхідності дозу можна підвищити до 120 - 240 мг 1 раз на добу. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування визначається переносимістю препарату і досягненням терапевтичного ефекту.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початок курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді, при різкому зниженні артеріального тиску, може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, зуд- запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст., Діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. Ст.), Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювота, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, використовувати плазмозаменители, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості використання. При довготривалому застосуванні Мононітросиду може розвинутися толерантність, але відміна препарату на 6-7 днів відновлює його ефективність. Для запобігання розвитку толерантності перерви між призначенням препарату повинні становити не менше 6-8 годин. Мононітросиду в таблетках не придатний для лікування гострого нападу стенокардії. Прийом препарату може призвести до короткочасного зниження вмісту кисню в артеріальній крові (гіпоксемії) через відносний перерозподіл кровотоку в гіповентіліруемих сегменти легенів (гіповентіліруемих альвеолярні ділянки). Це може викликати недостатнє кровопостачання серця (ішемію) у пацієнтів з порушенням кровопостачання коронарних судин серця.
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки і нирок. Періодично контролювати артеріальний тиск і електрокардіограму у хворих з вираженим атеросклерозом коронарних судин і судин мозку. Зменшення кінцево-діастолічного тиску (Загально-капілярний тиск) не повинно бути нижче 1,4 кПа (12 мм рт. Ст.), Діастолічного тиску - нижчим 8 кПа (60 мм рт. Ст.), А системного артеріального тиску - нижче 1 / 3 від вихідного. В період лікування не допускати вживання алкоголю. Може знижувати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичних гіпотензивних ефектів.
Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності та в період лактації можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Мононітросиду з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, -адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними анальгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія. з -адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон), гальмування антиангинального дії-з дигідроерготаміном - Можливе підвищення його концентрації в плазмі. Використання препарату на фоні прийому хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, які мають М-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозін), можуть знизити ефект Мононітросиду. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість організму до препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
