Мексаритм
Мексаритм (Mexaritm)
міжнародна та хімічна назви: mexiletine- (2RS) -1- (2, 6-діметілфеноксі) -2-аміно гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули циліндричної форми з заокругленими кінцями № 1 з кришечкою і корпусом оранжевого кольору. Концентрація капсул - гранульований порошок білого кольору;
Склад. одна капсула містить 200 мг мексилетину гідрохлориду в перерахунку на суху речовину;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IВ класу. Код АТС С01В В02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Мексилетину гідрохлорид належить до антиаритмічних препаратів IВ класу. Пригнічує швидкий трансмембранний потік іонів натрію, має мембраностабілізуючу та місцевоанестезуючу дію. Препарат зменшує швидкість деполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження у волокнах Гіса-Пуркіне, незначно знижує ефективний рефрактерний період і більшою мірою тривалість потенціалу дії (ПД), підвищує порівняння ефективного рефрактерного періоду до тривалості ПД. Мексилетин мало впливає на гемодинамічні показники.
Фармакокінетика. Мексилетину гідрохлорид добре і швидко всмоктується в травному каналі. У плазмі крові препарат на 50-60% зв`язується з білками. 85% мексилетину гідрохлориду метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскреція препарату в основному виникає з жовчю і тільки 10-15% виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) Мексилетину гідрохлориду становить в середньому 11 год. (Від 8 до 14 год.), При серцевої недостатності або при порушенні функції печінки він може тривати до 25 год., при гострому інфаркті міокарда до 15-17 год., а при тяжкій нирковій недостатності підвищується на 30-35%. Препарат проникає через плаценту- потрапляє в грудне молоко.
Показання для використання. Профілактика і лікування шлуночкових екстрасистолії, шлуночкових тахіаритмій.
Спосіб використання і дози. Призначають Мексаритм спочатку по 400 мг (2 капсули по 200 мг), потім по 200 мг (1 капсула) кожні 6-8 годин. Можливе призначення препарату по 200-300 мг 3 рази на добу, при необхідності дозу підвищують на 50-150 мг кожні 3 доби. Максимальна добова доза - 800 мг, при нирковій недостатності - не більше 600 мг. У деяких випадках разову дозу доводиться збільшувати до 600 мг. Надалі, в залежності від терапевтичного ефекту, дозу можна поступово зменшити. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Не розжовуючи і запивають водою.
Побічна дія. Зміни смакових відчуттів, нудота, блювота, діарея, запори, ністагм, порушення акомодації, атаксія, дизартрія, тремор, парестезія, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення. В окремих випадках препарат може викликати брадикардію, гіпотензію. Не виключена аритмогенное дію (розвиток шлуночкових екстрасистолії, мерехтіння передсердь), дерматит, порушення сечовиділення, психози, судоми.
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, слабкість синусового вузла, брадикардія, гіпотензія, кардіогенний шок, гостра ниркова і печінкова недостатність, вагітність, дитячий вік. У період лактації препарат призначають лише за життєво-необхідних обставин. При цьому необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.
Передозування. Нудота блювота. Можлива діарея, закрепи, сонливість, гіпотензія, проаритмогенну дію. При передозуванні необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля. При необхідності провести симптоматичну терапію.
Особливості використання. У зв`язку з можливістю розвитку небезпечних для життя аритмії, припинення прийому попередньої антиаритмічної терапії проводять в умовах стаціонару. Раптове скасування мексаритму небезпечне для життя, тому дозу препарату необхідно знижувати поступово. При переході з лікування лідокаїном на лікування мексаритмом необхідно припинити інфузію лідокаїну відразу після прийому першої дози мексаритму, при цьому систему для внутрішньовенного введення лідокаїну відеднують від хворого тільки після досягнення задовільного антиаритмічними ефекту після орального прийому мексаритму.
Слід з обережністю призначати препарат хворим на міастенію, епілепсію, психічні захворювання-з брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостаточностью- із захворюваннями печінки і нирок. Мексаритм підсилює прояви симптомів і вираженість хвороби Паркінсона. Беручи до уваги екскрецію препарату нирками, лікування хворих з нирковою недостатністю слід проводити під постійним наглядом лікаря. Під час курсу лікування мексаритмом слід відмовитися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, наркотичні засоби, метоклопрамід, седативні, холіноблокуючі, гангліоблокіруя кошти, Н2-блокатори уповільнюють абсорбцію мексаритму, -адреноблокатори, антагоністи кальцію - зв`язування з білками плазми. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати прискорюють метаболізм препарату, знижують концентрацію в крові. Натрію гідрокарбонат і діуретики уповільнюють екскрецію мексаритму нирками, підвищуючи концентрацію в плазмі крові. При комбінованому застосуванні препарату з -адреноблокаторами, мембраностабілізаторамі спостерігається підвищення антіарітмогенного ефекту-з лідокаїном та іншими місцевими анестетиками можлива кумуляція мексаритму.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.
