Верапамілу гідрохлорид-дурниці
Верапамілу гідрохлорид (Verapamil hydrochloridе-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Verapamil, (2RS) -2- (3, 4-диметоксифеніл) -5 - [[2- (3, 4-диметоксифеніл) етил] (метил) аміно] -2- (1-метилетил) пентаннітріл гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить верапамілу гідрохлориду - 2, 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, 1М розчин натрію гідроксиду,
0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін`єкції.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкції 0,25%.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Код АТС С08DА01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. За хімічною будовою молекула верапамілу гідрохлориду може розглядатися як ускладнений варіант молекули фенілалкіламіну. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця належить до антагоністів іонів кальцію з переважною дією на серце, а також є одним з основних препаратів цієї групи. Володіє антиадренергічних активність. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровоток- знижує потребу міокарда в кисні. При ішемічних процесах в міокарді препарат сприяє зниженню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, як шляхом збільшення кровопостачання, так і кращою утилізацією і більш ощадливості витратою кисню, що доставляється. Препарат зменшує скоротливість міокарда, але в зв`язку з розширенням периферичних судин і зниженням судинного опору, серцевий викид істотно не міняеться. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця впливає на провідну систему серця, пригнічує синоатріальну і атріовентрикулярну провідність. Виявляє антиаритмічну дію-належить до антиаритмічних препаратів IV групи. Крім того, проявляє незначну натрійуретичну та діуретичну дії за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. У механізмі антиангінальної дії препарату, разом з антагонізмом щодо іонів кальцію, також відіграє роль підвищення вмісту іонів калію в клітинах міокарда.
Фармакокінетика. Через 10 хвилин після введення в крові міститься менше 5% препарату, дія настає через 2-5 хвилин після введення, припиняється через 10-20 хвилин. Близько 70% дози, введеної внутрішньовенно, виводиться нирками, 16% виводиться з жовчю. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при порушенні її функції період напіввиведення препарату збільшується.
Показання до застосування. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця застосовують при пароксизмальній суправентрикулярної тахікардії, тахісистолічних пароксизмах, при мерехтінні і тріпотіння передсердь, суправентрикулярних, шлуночкових екстрасистолах, викликаних ішемією міокарда- гіпертонічних крізах- гострі коронарної недостатності (коронароспазми).
Спосіб використання і дози. Для лікування пароксизму суправентрикулярної тахікардії дорослим пацієнтам Верапамілу гідрохлорид - Дарниця вводять внутрішньовенно повільно 2 - 4 мл (протягом 2 хвилин), при постійному нагляді за станом хворого і моніторингу ЕКГ і рівня артеріального тиску. Якщо одноразовим введенням препарату терапевтичний ефект не досягнуто, через 20-30 хвилин повторюють введення аналогічної дози. У разі потреби підтримки досягнутого терапевтичного ефекту можливо продовження введення препарату внутрішньовенно крапельно на фізіологічному розчині, розчині глюкози, аналогічних інфузійних розчинах з рН менше 6, 5, зі швидкістю 5-10 мг / год. Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг.
Для лікування гіпертонічної кризи Верапамілу гідрохлорид - Дарниця вводять в дозі 0,05-0,1 мг / кг, при недостатній ефективності через 30-60 хвилин препарат можна вводити повторно. Середня сумарна доза препарату не повинна перевищувати 100 мг на добу.
У педіатричній практиці Верапамілу гідрохлорид - Дарниця призначають у таких дозах: дітям до 1 року -0,1-0,2 мг / кг внутрішньовенно повільно, при необхідності введення препарату можна повторити в аналогічній дозі через 30 хвилин-від 1 року до 15 років - 0,1-0,3 мг / кг (але не більше 5 мг одноразово) ввести протягом 2-3 хвилин, при необхідності введення можна повторити в аналогічній дозі через 30 хвилин.
Побічна дія. Нудота, запор, головний біль, запаморочення, стомлюваність, ортостатична гіпотонія (особливо при гострому інфаркті міокарда), брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, можливі прояви негативного інотропного дії, набряки гомілок, іноді гіперемія обличчя.
В поодиноких випадках спостерігаються шкірні алергічні реакції (еритема, свербіж, кропив`янка), А також оборотне підвищення сироватковихтрансаміназ і / або лужної фосфатази, що проявляються як алергічний гепатит. У хворих з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка при внутрішньовенному введенні може розвинутися електромеханічна дисоціація: припинення насосної функції лівого шлуночка з наступною зупинкою дихання при збереженні електричної активності серця.
Протипоказання. Серцева недостатність II - III ст. порушення атріовентрикулярної провідності II-III ст., синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, випадки передозування при лікуванні серцевими глікозидами, кардіогенний шок, колапс, вагітність і період годування груддю. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Непритомність, слабкість, зниження артеріального тиску, шок, втрата свідомості, порушення атріовентрикулярної провідності, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла, асистолія.
лікування: внутрішньовенне введення глюконату кальцію 10 - 20 мл 10% розчину. При виникненні AV - блокади, сунусовой брадикардії, екстрасистолії - атропін, ізопреналін, орципреналін, тимчасове електрокардіостимуляція. При гіпотонії і симптомах серцевої недостатності вводять допамін і добутамід.
Форсований діурез і гемодіаліз неефективні через міцне зв`язування Верапамілу гідрохлоду-Дарниця з білками крові.
Особливості використання. Хворим з гіпотензією, брадикардією, блокадою лівої ніжки пучка Гіса введення препарату повинно проводитися при контролі частоти пульсу, артеріального тиску, ЕКГ. При гострій коронарній недостатності внутрішньовенне введення Верапамілугідрохлориду - Дарниця можливо тільки після ретельного уточнення діагнозу, для виключення інфаркту міокарду, при постійному спостереженні за станом хворого. У деяких хворих застосування препарату може викликати порушення концентрації уваги, особливо на початку лікування. В період лікування забороняється вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивну дію посилюється при комбінованому застосуванні з міотропною вазділятаторамі. При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками, протіарітміческімі препаратами підвищується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, можливе посилення серцевої недостатності. При застосуванні Верапамілугідрохлориду-Дарниця з хінідином у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією можливий розвиток гіпотензії та набряку легень. Небажане комбінація Верамамілу гідрохлориду-Дарниця з бета-адреноблокаторами через небезпеку потенціювання негативного іноропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардії (внутрішньовенне введення одного із зазначених препаратів на тлі пероральної терапії іншим препаратом протипоказано). Верапамілу гідрохлорид підвищує концентрацію в крові дигоксину через зниження його ниркової екскреції і підсилює негативний хронотропное дію серцевих глікозидів. Верапамілу гідрохлорид може підвищувати в плазмі концентрацію карбамазепіну з розвитком нейротоксичних побічних ефектів (запаморочення, головний біль, атаксія, диплопія, дизартрія та інші), теофіліну. Рімфампіцін, прискорюючи біотрансформацію Верапамілугідрохлориду-Дарниця в печінці, призводить до значного зниження концентрації останнього в крові, в зв`язку з чим може знадобитися збільшення його дози. Верапамілу гідрохлорид-Дарниця може посилити дію міорелаксантів. Нікотин знижує антиангінальну, гіпотензивну і антиаритмічну дію препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
