Новокаинамид-дурниці
Новокаинамид-Дарниця таблетки (Novocainamid-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: procainamide;
4-аміно-N- [2- (діетиламіно) етил] бензамідів гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого зі злегка кремовим відтінком кольору, з фаскою і рискою;
Склад. 1 таблетка містить 250 мг прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїнаміду) в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IА класу.
Код АТС С01В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Новокаинамид-Дарниця - антиаритмічний препарат IА класу, чинить мембраностабілізуючу дію. Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює реполяризацию. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді - більшою мірою). Уповільнення провідності, що спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердя і шлуночки, менш - в AV-вузлі. Непрямий М-холиноблокирующий ефект порівняно з хінідином і дизопірамідом виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності звичайно не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризації мембран клітин, знижує автоматизм інтактного і ураженого міокарда, пригнічує функцію синусового вузла та ектопічних водіїв ритму у деяких хворих. Активний метаболіт прокаїнаміду N-ацетілпрокаінамід має виражену дію антиаритмічних засобів III класу, пролонгує тривалість їхнього потенціалу дії. Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на серцевий викид). Володіє ваголітичні і вазоділатірующі властивості, що обумовлює тахікардію і зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору. Електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і продовження інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийомі всередину становить 60-90 хвилин.
Фармакокінетика. Новокаинамид всмоктується з шлунка через 15-30 хвилин, його максимальна концентрація в плазмі крові після прийому всередину спостерігається через 1 годину. Ефективна терапевтична концентрація в плазмі крові становить 4-10 мкг / мл. При терапевтичній концентрації 15% новокаїнаміду перебуває в звичайному стані з білками плазми крові, а інша його частина - з тканинами (печінка, нирки, селезінка, легені, м`язи). Переважним шляхом біотрансформації новокаїнаміду є N-ацетилювання. Основним його метаболітом є N-ацетілновокаінамід. Він повільніше виводиться з організму, ніж новокаїнамід, тому його середня концентрація в 1,5 рази вище, ніж новокаінаміда- метаболіт чинить однакову з ним антиаритмічну дію.
До 90% новокаїнаміду виводиться з сечею за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. До 50% новокаїнаміду виводиться в незмінному вигляді, 8-14% - у вигляді його дериватів, 7, 4-24% - у вигляді інших метаболітів. Через 6-8 год з сечею виводиться 50-60% препарату. Період напіввиведення новокаїнаміду становить 3-4 год, а його ацетильованій форми - близько 4 год.
Фармакокінетика новокаїнаміду змінюється у хворих з порушенням функції нирок, серця і печінки. Період напіввиведення збільшується у 3 рази при зниженні клубочкової фільтрації до 10 мл / хв, в 2 рази - при зниженні хвилинного об`єму серця і ураження печінки. У хворих із серцевою недостатністю і інфарктом міокарда препарат погано всмоктується з травного каналу, тому його варто вводити парентерально. У осіб похилого віку дозу новокаїнаміду необхідно зменшити.
Показання до застосування. Порушення серцевого ритму: пароксизми миготливої аритмії або тріпотіння передсердь, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлункова екстрасистолія. Операції на серці, великих судинах і легенях для попередження і лікування порушень серцевого ритму.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують дорослим внутрішньо при шлуночкової екстрасистолії. Перша доза становить 0,25-0,5-1,0 г, наступні - 0,25-0,5 г кожні 4-6 год.
При пароксизмах миготливої аритмії або тріпотіння передсердь рекомендується використовувати "навантажувальну" дозу препарату - 1, 25 м Якщо ця доза неефективна, то через годину додатково приймають препарат у дозі 0,75 г і далі через кожні 2 години - в дозі 0,5-1,0 г до купірування пароксизму.
При необхідності добова доза може бути доведена до 3 м
Дітям новокаїнамід для перорального прийому дозується з розрахунку 40-100 мг / кг / сут.
У даній лікарській формі застосовують дітям вагою від 10 кг і більше. Добову дозу ділять на 4 прийоми для дітей 1-2 року життя, на 3 прийоми для дітей більш старшого віку.
Тривалість лікування залежить від ефективності і переносимості препарату.
Побічна дія. З боку нервової системи можливі: депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, сонливість, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.
З боку травної системи можливі: гіркота в роті, нудота, блювота, діарея.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу можливі: при тривалому застосуванні - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.
З боку органів чуття можливі: порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи можливі: зниження артеріального тиску, шлункова пароксизмальнатахікардія, AV-блокада, асистолія.
Інші: при тривалому застосуванні - лікарський червоний вовчак (у 30% хворих при тривалості терапії більше 6 місяців).
Можливі алергічні реакції: шкірний висип.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Предсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокада гілок пучка Гіса, виражена серцева недостатність- аритмії, пов`язані з гликозидной інтоксікаціей- судинна гіпотензія- ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, червоний вовчак, бронхіальна астма, міастенія.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сильне запаморочення, колапс, нудота, блювота, зниження артеріального тиску, AV-блокада, шлункова пароксизмальнатахікардія, асистолія.
Лікування. Використання коштів, закісляющіх сечу, введення норадреналіну або фенілефрину при зниженні артеріального тиску, симптоматична терапія при шлуночкової тахікардії, гемодіаліз.
Особливості використання. У зв`язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда і зниженням артеріального тиску необхідно з великою обережністю застосовувати препарат при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозі препарат застосовувати не рекомендується.
При проведенні терапії необхідно проводити моніторинг артеріального тиску, контроль електрокардіограми, показників периферичної крові, особливо лейкоцитів (кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії, далі - з більш довгостроковими інтервалами). Під час тривалого лікування або з появою симптомів, подібних до системного червоного вовчака, необхідно періодично визначати титр антинуклеарних антитіл.
При застосуванні в період вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії в матері, що може привести до матково-плацентарної недостатності.
При застосуванні препарату варто утримуватися від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаинамид-Дарниця не застосовуються одночасно з сульфаніламідами і лідокаїном (внаслідок підсумовування побічних неврологічних ефектів). Препарат небажано застосовувати із серцевими глікозидами через можливість різкого гальмування передсердно-шлуночкової провідності. Не можна використовувати в поєднанні з хінідином внаслідок їх синергічний кардіодепресивної дії. Підсилює ефекти гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних засобів, міорелаксантів, побічна дія бретилій тозилата. Знижує активність антиміастенічних засобів. Циметидин знижує нирковий кліренс новокаїнаміду і пролонгує його період напіввиведення. При комбінованої терапії з антиаритмічними засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 1 рік 6 міс.
