Кеторол
Кеторол (Ketorol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketorolac- (±) -5-бензоїл-2, 3-дигідро-1Н-піролізідін-1-карбонова кислота, 2-аміно-2-гідроксиметил-1, 3-пропандіол);
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, з монограмою "S" з одного боку і гладкі з іншого;
Склад. 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид безводний, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry 03К51148 Green.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В15.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кеторол - це нестероїдний протизапальний препарат із значним аналгетичну, жарознижувальну і протизапальну ефектами. Механізм фармакологічної дії пов`язаний з блокадою в периферичних тканинах ферменту циклооксигенази, внаслідок чого виникає гальмування біосинтезу простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. Кеторол є рацемической сумішшю [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] S-формою. Кеторол не впливає на опіоїдні рецептори та функцію дихання, не має седативного та анксиолитического ефектів, не викликає медикаментозної залежності. Кеторол також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24-48 годин. Препарат не викликає "синдрому позбавлення" після припинення його прийому.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Кеторол швидко всмоктується і повністю адсорбується з кишково-шлункового тракту. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається, в середньому через 44 хвилини після прийому 10 мг і становить 0,7 - 1, 1 мкг / мл.
У хворих старших за 65 років період напіввиведення кінцевих продуктів Кеторола порівняно з молодими здоровими добровольцями збільшується до 7 годин (від 4, 3 до 8, 6 годин). Загальний плазмовий кліренс знижується до 0,019 л / кг. Фармакокінетика Кеторола після однократного і багаторазового використання не змінюється і має лінійний характер. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються при введенні препарату кожні 6 годин протягом доби. Кліренс препарату при багаторазовому застосуванні залишається стійким. Кеторол на 99% зв`язується з білками плазми крові, ступінь зв`язування не залежить від концентрації препарату в крові. Метаболіти Кеторола виводяться з організму нирками, з сечею видаляється 94% введеної дози, 6% - виводяться з фекаліями.
У хворих з порушенням функції нирок виведення Кеторола сповільнюється, що проявляється подовженням періоду напіввиведення і зниженням кліренсу порівняно з молодими здоровими людьми.
У хворих з порушеннями функції печінки змін у фармакокінетиці Кеторола не спостерігається, але час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі і період напіввиведення дещо збільшується порівняно з молодими здоровими добровольцями.
Показання для використання. Усунення сильного та помірного гострого болю будь-якого походження та локалізації: ранній післяопераційний період, знеболення після гінекологічних, ортопедичні, лапароскопічних маніпуляції, після травм, опіків, усунення нападів ниркової коліки, печінкової коліки, болі в кістках при серповидноклеточной анемії, зубний біль будь-якої локалізації, гострі невралгії, неврити, коронечная біль, біль при оперізуючий герпес. Усунення нападів мігрені.
Спосіб використання і дози.
Кеторол не показаний для лікування хронічного больового синдрому.
При одноразовому прийомі всередину разова доза становить 10 мг. При повторному прийомі препарат призначається по 10-30 мг кожні 4-6 годин в залежності від ступеня тяжкості і тривалості больового синдрому. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 120 мг.
При переведенні хворих з парентерального на пероральний спосіб прийому препарату повне добова доза Кеторола не повинна перевищувати: для хворих молодше 65 років - 120 мг-для хворих старше 65 років і хворих з порушенням функції нирок - 60 мг.
У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добова доза таблеток не повинна перевищувати 40 мг. При нирковій недостатності добова доза Кеторола не повинна перевищувати 60 мг.
Прийом таблеток Кеторола після їжі, багатої на жири, супроводжується зниженням максимальної концентрації кеторолаку і уповільнює її досягнення в плазмі крові на 1 годину.
Тривалість курсу лікування не більше 5 днів.
Побічна дія. Нудота, диспепсія, біль у животі, ерозивний гастрит, виразкова хвороба, сонливість, занепокоєння, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кеторолаку або до інших препаратів, які належать до групи нестероїдних протізальних засобів, алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту- "аспириновая" астма- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в активній фазі, а також наявність в анамнезі виразки при перфорації або шлунково-кишкового кровотеченія- тяжкі порушення функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові вище за 5 мг / 100 мл) - високий ризик післяопераційної кровотечі, неповний гемостаз, геморагічний інсульт- застійна серцева недостатність (Відзначається затримка води в організмі) - діти віком до 16 років.
Передозування. Передозування Кеторола при одноразовому або багаторазовому застосуванні проявляється болем у животі, нудотою, блюванням, виникненням пептичних виразок шлунка або ерозивні гастритом, порушенням функції нирок, гіпервентиляцією. У цих випадках рекомендується промивання шлунка з введенням адсорбентів (активоване вугілля) і проведенням симптоматичної терапії.
Особливості використання.
Оскільки в період призначення Кеторола розвиваються побічні реакції з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль) рекомендується запобігати виконанню робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Використання Кеторола в період вагітності можливо тільки за призначенням лікаря.
При необхідності призначення Кеторола в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому призначенні пробеніциду і Кеторола спостерігається збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові і подовження періоду напіввиведення його з організму.
При комбінованому призначенні метотрексату і Кеторола слід зазначити, що нестероїдні протизапальні препарати зменшують кліренс метотрексату і тим самим збільшують його токсичність.
Кеторол не впливає на здатність дигоксину зв`язуватись з білками плазми.
При комбінованому прийомі Кеторола і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг / мл) зв`язування Кеторола з білками плазми зменшується з 99% до 97%.
варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам з впливають на зв`язування кеторолаку з білками плазми. Клінічні досліди не виявили суттєвих взаємодій Кеторола між варфарином або гепарином, але призначення кеторолаку та препаратів, які впливають на гемостаз, в тому числі антикоагулянтів (варфарин або гепарин у низьких дозах - 2 500 - 5 000 одиниць двічі на добу) і декстринів, може збільшити ризик виникнення кровотечі.
Використання таблеток Кеторола після їжі, збагаченої жирами, може супроводжуватися зниженням набуванія максимальної концентрації в плазмі і уповільнює її досягнення на одну годину.
Антациди з впливають на адсорбцію Кеторола з шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15-25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
