Орлістат

орлістат (Orlistat)

Міжнародна назва: орлістат;

Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули блакитного кольору;

Склад. 1 капсула містить 120 мг орлістату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, тальк, тверда желатинова капсула.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при ожирінні. Код АТС: А 08 АВ 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.

Механізм дії препарату пов`язаний з утворенням ковалентного зв`язку з серинових залишком шлункової і панкреатичного липаз в порожнині шлунку і тонкої кишки. Фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Внаслідок цього зменшується кількість калорій, що поступають в організм, і, отже, знижується маса тіла пацієнта.

Після 24-40 годин відзначається збільшення концентрації жиру в калових масах. Після скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідного рівня через 48-72 години.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього прийому орлістат практично не абсорбується зі шлунково-кишковому тракті. При прийомі разової дози 360 мг концентрацію діючої речовини в плазмі визначити не вдалося. Що означає, що концентрація орлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг / мол.

Обсяг розподілу встановити не можна через дуже низьку системну абсорбцію орлістату. Зв`язування з білками плазми in vitro становить 99%. У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.

42% частини, яке абсорбувалося, орлістата метаболізується в організмі з утворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в плазмі (у середньому 26 нг / мол і 108 нг / мол відповідно) і дуже слабо вираженою здатності інгібірувать липазу, вважаються фармакологічно неактивними.

97% прийнятої дози орлістату виводиться з калом, з них 83% - в незмінному вигляді, екскреція з сечею всіх субстанції не перевищує 2%. Період напіввиведення орлістату з організму (з сечею та калом) - 3-5 діб. Метаболіти орлістата і незмінне активна речовина можуть виводиться з жовчю.

Відео: орлістат, ксеникал - найдивовижніший жиросжигатель :)))

Показання до застосування.

терапія ожиріння або зайвого маси тіла в поєднанні з низькою калорійністю дієтою.

Спосіб використання і дози. Призначають по 120 мг 3 рази на день разом з основними прийомами їжі. Препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 годину після їжі. У разі якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не включає жиру, то прийом орлістату можна пропустити.

Збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.

Відео: Препарати для схуднення - ксеникал

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: масляниста виділення з прямої кишки, виділення газів, імперативні позиви до дефекації, стеаторея, частішання дефекації і нетримання калу (як правило, ці явища виникають короткочасно в перші 3 місяці лікування) - рідко - болі або дискомфорт в животі , метеоризм, рідкий стілець, болі і дискомфорт у прямій кишці.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз.

Передозування. Випадків передозування не описано. У клінічних дослідженнях прийом разової дози 800 мг або багаторазовий прийом орлістат по 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів не супроводжувалися значними небажаними реакціями.

Лікування: в разі вираженого передозування рекомендується медичне спостереження протягом 24 годин.

Особливості використання. На тлі терапії орлистатом пацієнт повинен отримувати збалансовану помірну низькокалорійну дієту, який включає не більше 30% калорій у вигляді жирів. При більш високому вмісті жирів в раціоні харчування підвищується ймовірність виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Знижені маси тіла пацієнтів може поліпшити обмін речовин у хворого на цукровий діабет і вимагає зниження дози пероральних гіпоглікемічних засобів.

Безпека і ефективність використання орлістата у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок не встановлена.

У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів, що приймали орлістат протягом 2 років, концентрація вітамінів А, Д, Е, К і бета-каротину була в межах норми. Але для адекватного надходження усіх поживних речовин в організм можна призначити полівітаміни через 2 години після прийому орлістату або перед сном.

Безпека застосування препарату у дітей не встановлена.

Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалась, тому препарат не слід застосовувати при під час годування груддю. Препарат не слід призначати вагітним, тому що відомості про безпеку клінічним використання відсутні.

Взаємодія орлістат з іншими лікарськими засобами. Чи не встановлено лікарських взаємодій при об`єднанні використання орлістата з дигоксином, варфарином, метформіном, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, статинами, етанолом.

При одночасному застосуванні орлістату може знижуватися всмоктування жиророзчинних вітамінів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Відео: ВСЯ ПРАВДА ПРО ТАБЛЕТКАХ для схуднення. Лікар-дієтолог Олена Чудінова

Термін придатності - 4 роки в невідкритих первинної упаковці.