Фульсед
Фульсед (Fulsed)
міжнародна та хімічна назви: midazolam- 8-хлор-6- (2-фторфеніл) -1-метил-4Н-імідазо [1,5-альфа] [1, 4] -бензодіазепін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвна, прозора або світло-жовта рідина;
Склад. 1 мл розчину в флаконах містить 1 мг мідазоламу (0,1%) - 1 мл розчину в ампулах містить 5 мг мідазоламу (5%);
допоміжні речовини: динатрію едетат, спирт бензиловий, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні препарати. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05C D08.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Мідазолам - це новий водорозчинний бензодіазепін короткого терміну дії. Його застосовують як снодійний та седативний препарат. Мідазолам майже не впливає на гемодинаміку. Препарат має анксіолітичну, снодійну, протисудомну, міорелаксантну і анероградное амнестичного дії. Механізм дії мідазоламу не відрізняється від інших бензодіазепінів - препарат блокує зворотне захоплення гальмуючого нейротрансмитера гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), який призводить до її накопичення. Мідазолам має високу спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами, в 2 рази вище за діазепам.
Фармакокінетика. Препарат швидко і майже повністю абсорбується після внутрішньом`язового введення, біодоступність мідазоламу становить 90 - 100%. Максимальна дія препарату спостерігається через 15 - 60 хвилин після введення. Мідазолам широко розподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину і головний мозок. Він зв`язується з білками плазми крові на 97%. Мідазолам швидко метаболізується до 1-гідроксіметілмідазолама і 4-гідроксімідазолама. Мідазолам виводиться з організму в основному нирками у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення його становить 2, 5 год. Препарат виводиться з грудним молоком.
Показання до застосування. Застосовується для премедикації, в тому числі при проведенні короткодіючих маніпуляції і в період хірургічних втручань, для введення в анестезію і її підтримки, седації в період інтенсивної терапії. Фульсед також застосовується в складі комплексної протисудомної терапії, а також в інших випадках, коли необхідно призначення препаратів короткого терміну дії з групи бензодіазепінів.
Спосіб використання і дози. Фульсед вимагає індивідуального режиму дозування залежно від мети його призначення, віку і маси тіла хворого і наявності супутньої патології.
Звичайна доза для дорослих.
Передопераційна седація.
Внутрішньом`язове (в / м) введення. Рекомендована доза препарату з метою премедикації для дорослих пацієнтів менше 60 років становить 0,07 - 0,08 мг / кг і вводиться приблизно за 1 годину до хірургічного втручання. Цю дозу варто індівідуалізовать. Окремо її варто знижувати для пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, пацієнтів старше 60 років і пацієнтів, які одночасно приймають наркотики або інші депресанти центральної нервової системи. При внутрішньом`язовому застосуванні Фульсед варто вводити глибоко в м`яз. Якщо препарат застосовується з метою премедикації перед проведенням оперативних втручань під місцевою анестезією, звичайна доза становить 2, 5 - 5 мг в комбінації з антихолінергічними препаратами.
2. Седация зі збереженням свідомості.
Внутрішньовенне (в / в) введення. У разі використання для седації із збереженням свідомості дозу варто індівідуалізовать і титрувати. Фульсед не варто вводити як швидке й одномоментне болюсне внутрішньовенне введення. Фульсед (розчин для ін`єкцій (1 мг / мл) в флаконах) рекомендується для седації у свідомості, щоб забезпечити більш м`яку дію.
Підтримуюча доза. Додаткові дози для підтримки бажаного рівня седації можна давати збільшуючи на 25% стосуються тієї дози, яка використовувалася для першого досягнення седативного результату, але тільки шляхом повільного титрування, особливо у хворих похилого віку та хронічних хворих або ослаблених пацієнтів. Ці додаткові дози повинні даватися тільки тоді, коли ретельне клінічне обстеження чітко покаже потребу в додатковій седації.
Здорові дорослі молодше 60 років. Фульсед необхідно титрувати повільно до бажаного ефекту, наприклад, початку заплутаною мови. Спочатку варто вводити не більше 2, 5 мг за період не менше 2 хв. Почекати ще 2 хвилин або довше, щоб повністю оцінити седативний ефект. Якщо необхідно подальше титрування, продовжити титрування, використовуючи невеликі дози, до досягнення відповідного рівня седації. Загальної дози понад 5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату.
Пацієнти похилого віку (старше 60 років) або ослаблені пацієнти. Оскільки небезпечність недостатньої вентиляції або апное зростає у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з хронічними патологічними станами або зниженим легеневим резервом, тому в таких пацієнтів може знадобитися більш часу для досягнення пікового ефекту. Збільшення дози повинно бути меншим, а швидкість введення - повільнішою. Деякі пацієнти можуть реагувати вже на 1 мг. Зазвичай необхідно вводити не більше 1,5 мг за період не менше 2 хвилин, після чого почекати ще 2 або більше хвилин, щоб повністю оцінити седативний ефект. Якщо необхідно подальше титрування, препарат варто давати в дозі не більше 1 мг за двохвилинний період і очікувати ще 2 або більше хвилин кожен раз, щоб повністю оцінити седативний ефект. Загальної дози понад 3, 5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату.
3. Індукція анестезії.
Анестезія без премедикації. При відсутності премедикації середньому дорослому молодше 55 років для індукції анестезії необхідна початкова доза 0, 3 - 0, 35 мг / кг, яка повинна вводиться за 20 - 30 секунд (період поява ефекту 2 хвилин). Якщо необхідно, можна додатково ввести дозу, яка може становити до 25% від початкової. У резистентних випадках для введення в анестезію може знадобитися до 0,6 мг / кг, але такі великі дози можуть пролонгувати відновлення. Пацієнтам без премедикації старше 55 років звичайно потрібна менша доза Фульседа для індукції анестезіі- рекомендована початкова доза для таких хворих становить 0, 3 мг / кг. Пацієнти без премедикації з тяжкою системною хворобою або іншої спільної патологією звичайно потребують менших доз Фульседа для індукції в анестезію. Початкової дози 0,2 - 0,25 мг / кг як правило, досить. У деяких випадках може бути досить 0,15 мг / кг.
Анестезія з попередньої премедикацией. Якщо пацієнт приймав седативні або наркотичні препарати, діапазон рекомендованих доз становить 0,15 - 0, 35 мг / кг.
Дорослим до 55 років дози 0,25 мг / кг, яка вводиться за 20 - 30 сек з наступним ефектом ще 2 хвилин, звичайно буде досить.
Початкова доза 0,2 мг / кг рекомендується для хірургічних пацієнтів старше 55 років.
Побічна дія. Препарат може спричинити порушення дихання. У деяких пацієнтів після внутрішньовенного введення може виникнути апное. У місці внутрішньовенної ін`єкції може виникнути біль у період ін`єкції, почервоніння шкіри і флебіт. Серед інших побічних ефектів, що виникають рідко, відзначалися гикавка, нудота, блювота, головний біль, сонливість, слабкість бронхоспазм, ретроградна амнезія, делірій при виході з анестезії і пролонгований вихід з анестезії. Повідомлялося також про поодинокі випадки алергічних реакцій, що можуть проявлятися у вигляді шкірних висипань, кропив`янки, ангіоневротичного набряку.
Протипоказання. Фульсед протипоказань пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бензодіазепінами. Бензодізепіни протипоказані пацієнтам з гострою закритокутовою глаукомою. Їх можна застосовувати у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою тільки у випадку, коли вони отримують відповідну терапію. Препарат не варто призначати в період пологів, в періоди вагітності і лактаціі- дітям до 18 років.
Передозування. Симптоми: седація. Сонливість, сплутаність свідомості, порушення координації, гальмування рефлексів, кома.
У разі передозування пацієнт повинен знаходиться в відділенні інтенсивної терапії з моніторингом життєво важливих функцій-повинні вживатися загальні підтримуючі заходи. Увага має приділятися підтримці прохідності дихальних шляхів і забезпечення адекватної вентиляції. У разі розвитку гіпотонії лікування може включати інфузійну терапію, використання вазопресоров, що підходять для даної клінічної ситуації. Флумазеніл - специфічний атаногінст бензодіазепінових рецепторів, показаний для повного або часткового усунення седативних ефектів бензодіазепінів і може застосовуватися в ситуаціях, коли передозування бензодіазепінів відома або підозрюється.
Особливості використання. Порушення психомоторних реакцій може спостерігатися після введення мідазоламу для седації або анестезії і може тривати різні періоди часу в залежності від комбінації препаратів і загальної дози введеного препарату. Слід пам`ятати про можливий несприятливий вплив на здатність пацієнта керувати автомобілем або виконувати інші завдання, які вимагають уваги і координації, коли мідазолам вводиться амбулаторно. Пацієнту не рекомендується працювати з небезпечною технікою, поки не минути такі ефекти мідазоламу, як сонливість і амнезія або поки не пройде добу після анестезії та операції.
Пацієнти з серйозними хронічними захворюваннями та пацієнти літнього віку потребують знижених доз, незалежно від того отримували вони премедикацію, чи ні. Пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями легень є незвичайних чутливими до респіраторної депресії, викликаної мідазоламом. Початкову дозу варто знижувати пацієнтам з порушеною функцією нирок і пацієнтам похилого віку.
Мідазолам ніколи не варто застосовувати без індивідуалізації дози. Перед внутрішньовенним введенням мідазоламу в будь-якій дозі необхідно підготувати кисень і реанімаційне обладнання для підтримки відкритих дихальних шляхів і підтримки вентиляції, повинно бути присутній кваліфікований персонал (анестезіологічна бригада). Пацієнтів варто постійно контролювати щодо ранніх ознак недостатньої вентиляції або апное, що можуть призвести до гіпоксії і зупинки серця, якщо негайно не провести ефективних контрзаходів. Життєві ознаки необхідно продовжувати контролювати і в період відновного періоду. У разі використання для седації без зниження свідомості мідазолам не варто вводити як швидку і одномоментну болюсну внутрішньовенну ін`єкцію.
Одночасне використання барбітуратів, алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи збільшує ризик недостатньої вентиляції і апное і може сприяти пролонгованому ефекту препарату.
Потенційна можливість мідазоламу викликати залежність аналогічна такий діазепаму і має братися до уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седация, яка обумовлюється внутрішньовенним введенням мідазоламу, підсилюється премедикацией, особливо морфіном, меперидин і фентанилом. Відповідно дозу мідазоламу варто регулювати залежно від кількості введених препаратів.
Після внутрішньом`язового введення мідазоламу було відзначено помірне зниження необхідної дози тіопенталу для індукції анестезії.
Гіпотензивні ефекти можуть потенціюватись при одночасному застосуванні бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, діуретиків, інгібіторів АПФ, леводопи, магнію сульфату, нітратів та інших гіпотензивних засобів.
Внутрішньовенне введення мідазоламу знижує мінімальну альвеолярну концентрацію галотану, необхідний для загальної анестезії.
Придушення системи Р450 циметидином може спричинити зниження метаболізму мідазоламу у печінці, внаслідок чого буде сповільнюватися його елімінація і підвищуватися концентрація в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
