Бупівакаїн агетан

бупівакаїн агетан (Bupivacaine aguettant)

Міжнародна назва: bupivacaine;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин;

Склад. 1 мл 0, 25% розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату 2, 5 мг;

1 мл 0, 5% розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B01.

дія ліків. Бупівакаїн належить до групи амідних анестетиків тривалої дії.

Фармакодинаміка.

Під час анестезії з інфільтрацією середня тривалість ефекту становить 200 хв.

При епідуральної поперекової анестезії початок дії препарату спостерігається через

5-10 хвилин, повне поширення - через 20 хвилин, її тривалість - 200 хвилин (0, 25%) або 300 хвилин (0, 5%).

Під час периферичної блокади анестезія починається через 15-20 хвилин, тривалість ефекту широко варіює відповідно до різних факторів і становить від 6 до 24 год з анестезією деяких нервових сплетінь. Аналгетичну дію триває і після припинення анестезії, таким чином зменшується потреба в післяопераціонном знеболюванні.

Фармакокінетика.

Абсорбція і дифузія Бупівакаїну залежить від типу ін`єкції, профілем пацієнта, концентрації, дози.

Ступінь зв`язування з білками плазми крові (переважно альфа 1 глюкопротеінов) досягає 95% стандартної терапевтичної дози.

Препарат проникає через плацентарний бар`єр: порівняння ембріон: мати складає приблизно 1: 3.

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці.

Приблизно від 5% до 10% препарату виводиться з сечею в активній формі. Період полуелімінаціі становить від 2, 5 до 3, 5 год.

При епідуральної анестезії із застосуванням загальної дози 150 мг пік плазмової концентрації спостерігається через 10-30 хвилин, досягаючи приблизно 1 мкг / мл.

При епідуральної анестезії в акушерстві із застосуванням доз від 50 мг до 100 мг рівень концентрації в материнській плазмі досягає 0, 4-0, 8 мкг / мл.

При блокаді плечового сплетення із застосуванням дози 150 мг пік концентрації препарату в плазмі настає через 15-20 хвилин і досягає 1, 5-1, 7 мкг / мл.

Концентрація препарату в венозної плазмі, при якій виникають перші ознаки кардіальної і неврологічної токсичності, становить 1, 6 мкг / мл.

Показання до застосування.

Місцева анестезія шляхом трансдермальною інфільтрації.

Регіональна анестезія: периферичні нервові блокади (тулуба і сплетінь) та центральні нервові блокади (епідуральна і спінальна), для хірургічної анестезії або аналгезії, включаючи акушерські процедури.

Спосіб використання і дози.

дорослі

При будь-якому типи анестезії доза початкової ін`єкції не повинна перевищувати 150 мг, за винятком спінальної анестезії, коли початкова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Ін`єкція повторної дози може привести до помітного зростання концентрації бупівакаїну в плазмі крові за рахунок акумуляції. Таким чином, слід суворо дотримуватися таких інструкції:

інша ін`єкція не повинна виконуватися раніше, ніж через 45 хвилин;

повторна доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умови, якщо проміжок часу між ними становить 45 хвилин, і половину максимальної початкової дози за умови, якщо цей проміжок часу становить 90 хвилин;

починаючи з третьої ін`єкції доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умови, якщо проміжок часу між ними становить 75 хвилин, і половину максимальної початкової дози за умови, якщо цей проміжок часу становить 150 хвилин.

Пацієнтам літнього віку слід вводити знижені дози препарату, особливо за умови повторних введень.

Дози при вихідному застосуванні у дорослих і дітей віком 12 ** років або більше

Примітки: * - включаючи тестову дозу- ** - або 40 кг.

Дози для дітей віком до 12 років. Максимальна доза 2 мг / кг - незалежно від маси дитини, слід вводити не більше 150 мг за одну ін`єкцію.

Для дітей віком до 12 років при загальних хірургічних процедурах: локальна інфільтрація, периферична блокада, епідуральна анестезія при поперековій хірургії, анестезія кінцівок при хірургічних втручаннях використовують БупІвакаЇн АГетан 0, 25%.

Особливу увагу слід приділяти попередженню випадковому внутрішньосудинному введенню препарату. Основна доза повинна вводиться повільно приблизно 5 мл / хв, оскільки спостереження за життєвими функціями пацієнта утруднення через відсутність мовного контакту. Якщо спостерігаються симптоми інтоксикації, ін`єкцію слід негайно припинити.

Побічна дія. Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їх виникнення збільшується якщо застосовуються неадекватні дози і не дотримуються техніка введення препарату.

Можуть виникнути основний біль, брадикардія, гіпотензія. В поодиноких випадках - алергічні реакції (у важких випадках анафілактичний шок).

Протипоказання. Бупівакаїн протипоказаний:

- для внутрішньовенної регіональної анестезії;

- при індивідуальній підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату;

- особам з протипоказаннями для таких засобів анестезії: захворювання центральної нервової системи, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліті, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, септицемія, інфекційні ураження шкіри в місці ін`єкцій, порушення згортання крові.

Передозування. Випадкове внутрішньовенне введення бупівакаїну (помірна доза, що визначається обсягом ампули) може спричинити розвиток токсичних ефектів:

з боку центральної нервової системи - занепокоєння, тривожність, збудження, позіхання, парестезія, стан сп`яніння, тремор, відчуття страху, ністагм, логорея (балакучість), головний біль, нудота, дзвін у вухах. У важких випадках можливі втрата свідомості і клонико-тонічні судоми, гіпоксія і гіперкапнія настають незабаром після конвульсії як результат збільшеної м`язової активності і порушень дихання. В особливо важких випадках спостерігається апное;

з боку серцево-судинної системи - погіршення функції міокарда, артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності. Високі концентрації бупівакаїну в плазмі можуть спричинити вентрікулярную аритмію, аж до вентрикулярної фібриляції і асистолії.

Особливості використання. Препарат застосовується в умовах стаціонару. Бупівакаїн мають право вводити тільки анестезіологи або досвідчений персонал, ознайомлений із застосуванням та дією препарату.

Перед початком периферичних або центральних блокад і інфільтрації високих доз у пацієнтів повинна бути встановлена внутрішньовенна канюля. Устаткування і медикаменти, необхідні для моніторингу і критичної реанімації, повинні бути доступні для негайного використання.

Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями.

У таких пацієнтів препарат слід застосовувати з особливою обережністю з метою запобігання досягнення високих концентрацій препарату в плазмі, які можуть спричинити виражені вентрикулярні аритмії, наприклад, тріпотіння-мерехтіння шлуночків або вентрікулярную тахікардію, що може привести до вентрикулярной фібриляції.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Оскільки Бупівакаїн метаболізується в печінці, дозування може бути зменшене у пацієнтів з печінковою недостатністю і при необхідності (наприклад, при епідуральної анестезії) повторних введень вони проводяться при моніторингу стану пацієнта.

Пацієнти похилого віку.

Повторні введення препарату слід проводити з обережністю через можливість кумуляції внаслідок заниженого кліренсу.

Використання препарату в періоди вагітності і лактації

Питання що стосуються призначення препарату вагітним жінкам доцільно вирішувати індивідуально з урахуванням співвідношення необхідності лікування для жінки та потенційної небезпеки препарату для плода. Використання Бупівакаїну слід уникати протягом першого триместру вагітності. Не слід проводити парацервікальная блокади в акушерстві через ризик маткової гіпертонії з можливим впливом на новонародженого (гіпоксія).

Як і інші місцеві анестетики, бупівакаїн потрапляє в грудне молоко. Однак, з огляду на низькі концентрації препарату в материнському молоці, годування грудьми може бути продовжено в період регіональної анестезії.

Гіпоксія і гіперкаліємія збільшують ризик кардіотоксичності бупівакаїну, що вимагає корекції доз.

Ацидоз збільшує вільну фракцію Бупівакаїну, яка може потенціювати його нейро- і кардіотоксичність.

Ниркова недостатність, яка супроводжується ацидозом, збільшує ймовірність токсичної дії бупівакаїну.

У період застосування препарату пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами.

особливі попередження

Спортсмени і спортсменки повинні бути попереджені, що цей препарат містить активну речовину, яка може спричинити позитивну реакцію при антидопінгових тестах.

Препарат включає 3, 15 мг натрію в 1 мл, що слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які перебувають на суворій низьконатрієвою дієті.

Рекомендовано застосовувати розчин при температурі приблизно 20 ° С, оскільки введення розчинів нижчої температури може бути болісним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід застосовувати з обережністю для місцевої анестезії у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби або інші місцеві анестетики, через можливість підсумовування токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зниження концентрацій Бупівакаїну в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі, в оригінальний упаковці. Термін придатності - 3 роки.

Не можна використовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.