Трамал ретард 100
Трамал ретард 100 (Tramal Retard 100)
міжнародна та хімічна назви: Tramadol;
гідрохлорид (±) транс-2 - [(діметоломін) метил] -1 - (З метоксифеніл) -ціклогексанол;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки в оболонці «Трамал Ретард 100» -круглие, двоопуклі, з шорсткою поверхнею
білого або майже білого кольору;
Склад. одна таблетка в оболонці «Трамал Ретард 100» містить 100 мг трамадолу гідрохлориду;
допоміжні речовини: таблетка в оболонці «Трамал Ретард 100» включає:
гідроксипропілметилцелюлозу, кремнезем колоїдний, магнію стеарт, целюлозу
микрокристаллическую, лактозу, поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь, тальк, титану двоокис;
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні анальгетики. Код АТС N 02АХ02.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
дія ліків. Трамадол - анальгетик центральної дії. Він є неселективним, чистим агоністом опіоїдних рецепторів , і до, найбільш сродственним до рецепторів . Інший механізм, який сприяє посиленню його болезаспокійливі дії, гальмування
нейронального зворотного захоплення норадреналіну, а також посилення вивільнення
серотоніну.
Трамадол має також протикашльову дію.
На відміну від морфіну, болезаспокійливі дози трамадолу в широкому терапевтичному
діапазоні не роблять депресивної дії на дихальну систему. Він не порушує також моторики
травного тракту. Вплив препарату на кровоносну систему, як правило, незначним. сила дії
трамадолу визначається як 1/10 - 1/6 сили дії морфіну.
Фармакокінетика. Після одноразового прийому всередину. Всмоктується близько 90%
прийнятої дози препарату. Середня абсолютна біологічна доступність становить 70%
(Незалежно від одночасного прийому їжі). Різниця між всмокталась дозою препарату і
кількістю доступної неметаболізованой форми виникає, ймовірно, через незначний ефект
біотрансформації першого проходження. Цей ефект після прийому всередину складає
максимально 30%. Трамадол характеризується високою спорідненістю з тканинами (V d, =
203 ± 40 л) - з білками зв`язується близько 20%.
Після прийому препарату «Трамал Ретард 100» максимальна концентрація в сироватці
крові Смакс = 141 ± 40 нг / мг спостерігається через 4,9 год. Після прийому препарату
«Трамал Ретард 200» Смакс = 260 ± 62 нг / мг спостерігається через 4,8 год.
Трамадол проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри. незначна кількість
препарату і його О-деметильованого похідною виводиться з грудним молоком (відповідно
0,1% і 0,02% прийнятої дози).
Період полуелімінаціі t 1/2 становить близько 6 годин, незалежно від способу введення
препарату. У пацієнтів старше 75 років він може збільшитися до 8,4 години.
В організмі людини трамадол біотрансформується, в основному, в процесі N- і О;
деметилирования, а також шляхом зв`язування О-деметильованих похідних з глюкуроновою
кислотою. Тільки 0-деметилтрамадол характеризується фармакологічної активності. володіє
місце суттєва індивідуальна відмінність у кількості залишків метаболітів. На сьогодні в сечі
було ідентифіковано 11 метаболітів.
Експерименти на тваринах показують, що О-деметилтрамадол в 2 - 4 рази сильніший за
трамадол. Його період полуелімінаціі t 1/2 (що вимірювався в 6 здорових волонтерів)
складає в середньому 7,9 год. (5,4 - 9,6 год.) Та був близький до t½- трамадолу.
Трамадол та його метаболіти майже повністю виводяться нирками. після використання
препарату, міченого радіоактивним ізотопом, нирками було виведено 90% радіоактивності
прийнятої дози. У разі порушеної функції печінки і нирок періоди полуелімінаціі
можуть бути більш тривалими.
У хворих на цироз середній період полуелімінаціі трамадолу становить 13,3 ± 4,9 і
для О-деметилтрамадол - 18,5 ± 9,4 год. (В окремих випадках дорівнює відповідно: 22,3 і 36
година.). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 5 мл / хв.) ці величини
складають відповідно 11 ± 3,2 години. і 16,9 ± 3 год. (У важких випадках 19,5 годину. І 43,2 години.)
Фармакокінетика трамадолу є лінійної в межах терапевтичних доз.
Болезаспокійливий ефект залежить від прийнятої дози і пов`язаний з концентрацією
препарату в сироватці крові. У тій же година проявляються істотні індивідуальні відмінно.
Істотний болезаспокійливий ефект настає при концентрації в межах 100-300 нг / мл.
Показання для використання. Біль середньої та сильної інтенсивності.
Спосіб використання і дози. Доза препарату встановлюється в залежності від інтенсивності болю та індивідуальної реакції пацієнта.
Якщо тільки лікар не призначить інакше, препарат застосовують таким чином: Дорослим і дітям старшим 14 років одноразова доза 1-2 таблетки в оболонці препарату "Трамал Ретард 100", Або 1 таблетка в оболонці препарату "Трамал Ретард 150", Або 1 таблетка в оболонці препарату "Трамал Ретард 200".
Препарат слід запивати невеликою кількістю рідини, приймати незалежно від прийому їжі,
найкраще вранці і ввечері.
Слід дотримуватися принципу вибору мінімальної ефективної болезаспокійливі дози.
Максимальна добова доза препарату становить 400 мг.
Не за яких обставин не слід застосовувати препарат довше, ніж це необхідно відповідно до
клінічних показників. При лікуванні хронічного болю рекомендовано періодичний медичний
контроль. Тільки лікар може прийняти рішення про необхідність подальшого лікування і
дозу препарату.
Побічна дія. Під час лікування препаратом у більш ніж 10% пацієнтів була відзначена
нудота і запаморочення.
Іноді можливі прояви посиленого потовиділення, сухості в ротовій порожнині, сплутаність
свідомості, блювота і запору.
В поодиноких випадках спостерігалися порушення кровоносної системи (аритмічне або
посилене серцебиття, відчуття слабкості - до втрати свідомості). Ці явища мають місце при
переходи з горизонтального положення у вертикальне або в період фізичного навантаження.
Крім того, в одиничних випадках були відзначені: головний біль, відрижка. Біль в животі
(Наприклад, відчуття дискомфорту, тяжкості в області живота), а також шкірні реакції
(Наприклад, свербіж, висипання).
Дуже рідко відзначали: м`язову слабкість, відсутність апетиту і іноді порушення
сечовипускання. Іноді після прийому препарату «Трамал Ретард» можливі прояви
різного роду небажаних психічних реакцій різної інтенсивності: в залежності від індивідуальних
особливостей організму пацієнта і тривалості терапії-це можуть бути, наприклад, зміна
настрою (як правило, порушення, іноді депресивний стан), зміна активності (звичайно
Відео: Співробітники УФСКН РФ по РД знищили 20 000 таблеток
зниження, іноді підвищення), а також зміна пізнавальної і сенсорної перцепції (порушення
відчуття і сприйняття, який іноді призводить до помилкової оцінки обставин).
В окремих випадках можливі судоми мозкового походження, в основному, після
внутрішнього введення високих доз трамадолу, при одночасному лікуванні препаратами, які
можуть знижувати судомний поріг або викликати судоми (наприклад, антидепресивні або
антипсихотичні засоби).
Не виключена можливість появи алергічних реакцій, навіть шоку (раптовий колапс).
При застосуванні препарату в великих дозах або при одночасному прийомі інших ліків, які
мають депресивну дію на центральну нервову систему, може наступити гальмування
дихального центру.
У разі появи інших проявів побічної дії, що не зазначені в цій інструкції для медичного
використання, слід негайно звернутися до лікаря.
Протипоказання. препарат "Трамал Ретард" протипоказаний:
- в разі підвищеної індивідуальної чутливості до діючої речовини трамадолу
гідрохлориду або інших компонентів препарату;
- в разі гострого отруєння алкоголем, снодійними таблетками, болезаспокійливу
або психотропними засобами (препаратами, які діють на центральну нервову систему);
- пацієнтам, які приймають інгібітори МАО або протягом 14 днів після їх відміни. "Трамал Ретард" не слід застосовувати при лікуванні наркотичної залежності.
Передозування. У разі помилкового прийому двоякою дози препарату немає необхідності звертатися за медичною допомогою. Лікування слід продовжити відповідно до призначеної лікарем схеми, зі збереженням тих самих інтервалів між прийомом препарату. Симптомами передозування препарату є порушення свідомості, аж до коми, напади судом, зниження артеріального тиску, посилене серцебиття, звуження або розширення зіниць, а також уповільнення дихання, навіть до зупинки дихання. У таких випадках слід негайно викликати лікаря!
Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація вмісту шлунка в дихальні шляхи), а також, залежно від симптомів, контролювати дихання і функцію серця. У разі отруєння слід спровокувати блювання (якщо пацієнт при свідомості) або зробити промивання шлунка. Антидотом при пригніченості дихання є налоксон. В експериментах на тваринах не спостерігалося впливу налоксону на прояви судом, тому, в разі їх появи, слід призначити всередину діазепам.
Особливості використання. У випадках медикаментозної залежності від сильних болезаспокійливий засобів, які діють на центральну нервову систему (препаратів групи опію), після травми голови, при шоку, при розладах свідомості невідомого походження, порушення дихання або пригніченості дихального центру, а також при підвищеному внутрішньочерепному тиску "Трамал Ретард" може бути застосований виключно за вказівкою лікаря.
Пацієнти, у яких мали місце раніше судоми мозкового походження, в період терапії
трамадолом повинні перебувати під постійним медичним наглядом. Ризик появи судом
збільшується, якщо кількість препарату, яку приймає пацієнт, перевищує рекомендовану
добову дозу (400 мг). Крім того, трамадол може підвищувати ризик появи судом у пацієнтів,
які одночасно приймають інші препарати, які знижують судомний поріг (См.Взаімодействіе з
іншими лікарськими засобами). Пацієнти з епілепсією в анамнезі або ті, у яких були судоми
мозкового походження, можуть лікуватися трамадолом тільки в тих випадках, коли інша болезаспокійливу терапія виявилася неефективною.
Трамадол є препаратом, який іноді призводить до психічної та фізичної залежності. У таких випадках може статися звикання до препарату.
У пацієнтів з тенденцією до зловживання лікарськими засобами або до настання медикаментозної залежності лікування необхідно проводити короткочасно і під постійним наглядом лікаря. Трамадол не слід застосовувати при субстітуціонная лікуванні осіб з опіоїдною медикаментозною залежністю, оскільки він не усуває симптомів, які з є після скасування морфіну, хоча і є агоністом опіоїдних рецепторів.
Вагітність і лактація. Через те, що відсутні дані щодо безпеки використання цього засобу в період вагітності, не слід використовувати препарат "Трамал Ретард" у вагітних. Трамадол, який застосовується до і після пологів, чи не порушує функції сократительности матки. У новонароджених може викликати зміни частоти дихання, які, проте, звичайно не мають клінічного значення.
Лактація. Під час лактації в разі разового використання трамадолу, немає необхідності переривати годування грудьми як тільки 0,1% від кількості препарат} `, який знаходиться в крові, проникає в грудне молоко.
препарат "Трамал Ретард" не слід застосовувати в період лактації.
Використання у дітей. "Трамал Ретард" не показаний дітям, віком до 14 років. Використання в осіб похилого віку. У пацієнтів похилого віку (до 75 років) без клінічних симптомів ниркової або печінкової недостатності зміна дози, як правило, не є обов`язковими. У деяких випадках слід збільшити інтервали між прийомом, це вирішує лікар. Використання у хворих з нирковою та печінковою недостатністю. Пацієнти з важкою нирковою і / або печінковою недостатністю не повинні використовувати препарат "Трамал Ретард". При помірній недостатності цих органів, лікар повинен визначити тривалість інтервалів між прийомом доз препарату.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, обслуговування мехініческого обладнання та психофізичну активність. "Трамал Ретард" може уповільнювати психомоторні реакції навіть після прийому в рекомендованих дозах, особливо якщо він застосовується одночасно з іншими психотропними засобами.
Трамадол має також протикашльову дію.
Відео: Contramal Retard 100 x 2 ve Fentanil Transdermal Duragesig 100 Kafa1Milyon
На відміну від морфіну, болезаспокійливі дози Трамал Ретардер в широкому терапевтичному діапазоні не мають депресивної дії на дихальну систему. Він не порушує також моторики травного тракту. Вплив препарату на кровоносну систему, як правило, є незначним. Сила дії Трамал Ретардер визначається як 1/10 -1/6 сили дії морфіну.
Показання. Трамал Ретард застосовують як знеболюючий препарат при болі різного походження - головного, зубного, при невралгії, невритах, люмбаго, міалгіях, посттравматичних станах, після хірургічних втручань, при опіках, дисменореї, жовчних і ниркових кольках. Призначають перед хірургічними втручаннями та в стоматологічній практиці.
Протипоказання. Трамал Ретард протипоказаний:
в разі підвищеної індивідуальної чутливості до діючої речовини - трамадолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату;
в разі гострого отруєння алкоголем, снодійними таблетками, болезаспокійливу або психотропними засобами (препаратами, які діють на центральну нервову систему);
пацієнтам, які приймають інгібітори МАО і протягом 14 днів після їх відміни. Трамал Ретард не слід застосовувати при лікуванні наркотичної залежності. Що стосується застосування препарату при порушенні функції нирок і печінки порадьтеся з лікарем.
Застереження при застосуванні.
Перед початком лікування порадьтеся з лікарем!
Препарат проникає в грудне молоко, тому при застосуванні Трамал Ретардер потрібно припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.
Особливо ретельно повинні бути зважені лікарем показання для використання Трамал
Ретарда у пацієнтів з порушенням гемопоезу, при бронхіальній астмі і хронічних інфекціях дихальної системи з алергічним компонентом. Для таких хворих консультація лікаря перед застосуванням Трамал Ретардер є обов`язковими. Перед застосуванням Трамал Ретардер в вагітних також обов`язкова консультація лікаря.
Під час лікування Трамал Ретардер неможна керувати автотранспортом, виконувати роботу, яка вимагає особливої уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засобі, обов язково повідомте про це лікаря. При застосуванні Трамал Ретардер слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного посилення дії. Спільне використання Трамал Ретардер з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічніантидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього використання, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Седативні засоби і транквілізатори посилюють знеболювальну дію Трамал Ретардер. Трамал Ретард зменшує концентрацію циклоспорину в плазмі крові. У разі необхідності об`єднаного використання зазначених вище та інших лікарських засобів необхідно проконсультуватися з лікарем.
При довготривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.
Трамал Ретард посилює дію снодійних, наркотичних і ненаркотичних знеболюючих засобів.
Не можна керувати транспортними засобами, обслуговувати механічне обладнання в період лікування препаратом.
взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прояви побічної дії з боку центральної нервової системи можуть посилюватися у випадках одночасного вживання алкоголю або інших засобів, які мають депресивний вплив на центральну нервову систему. Одночасне використання трамадолу із заспокійливими засобами може посилити болезаспокійливий ефект.
Препарати, які містять карбамазепін (препарат, який застосовується при лікуванні епілепсії), можуть знижувати болезаспокійливий ефект препарату "Трамал Ретард", А також знижувати тривалість його дії.
При одночасному застосуванні препарату "Трамал Ретард" з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, а також іншими засобами, які зменшують судомний поріг (що застосовуються при лікуванні деяких психічних захворювань), спостерігалися поодинокі випадки судом мозкового походження. поєднання препарату "Трамал Ретард" з іншими сильними анальгетиків (наприклад, з бупренофіном, налбуфіном, пентазоцином) може не посилити болезаспокійливі дії.
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° С.
Зберігати в місці, недоступному для дітей!
Термін зберігання 4 роки.
