Трамадол-зентіва краплі
Трамадол-Зентіва краплі (Guttae Tramadol-zentiva)
міжнародна та хімічна назви: tramadol- (±) транс-2- (диметиламінометил) -1- (3-метоксіфеніл) -ціклогексанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або жовтуватий розчин з ароматом м`яти перцевої;
Склад. 1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 0,1 г;
допоміжні речовини: калію сорбат, етанол 96%, пропіленгліколь, сахароза, полісорбат 80, олія м`яти перцевої, вода очищена.
Форма випуску. Краплі для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Аналгетичний ефект трамадолу проявляє агоністичними дію на опіатні рецептори ЦНС. Іншим можливим механізмом аналгетического дії трамадолу є гальмування вивільнення серотоніну і норадреналіну - нейротрансмітерів в синапсах в провідних шляхах для відчуття болю в нижньому напрямку, які ведуть в середній мозок і від вароліевого моста до спинного мозку.
Фармакокінетика. Трамадол після перорального застосування практично повністю і швидко поглинається. Він реєструється в плазмі через 15 - 45 хвилин і досягає пікових концентрацій приблизно через 2 години.
4% трамадолу зв`язується з білками плазми, він має широкий спектр поширення (0,31 VDss л / кг), менше 0,1% застосованої дози потрапляє в материнське молоко.
Біотрансформація відбувається в печінці шляхом деметилювання і кон`югації. Синтезуються одинадцять метаболітів, однак тільки один - О-деметилтрамадол - має фармакодинамічні властивості. Його активність проти -рецепторів в 200 разів вище, ніж у трамадолу.
Період напіврозпаду трамадолу становить близько 6 годин-загальний кліренс становить 467 мл / хв після внутрішньовенного використання і 710 - після перорального застосування. Більше 90% трамадолу виводиться з сечею (з цієї кількості 70% - у формі метаболітів), решта - з калом.
У пацієнтів з печінковими і нирковими порушеннями не можна виключати кумуляції, тому необхідні зменшені дози або збільшені інтервали між застосуванням.
Показання до застосування. Лікування гострого або хронічного болю помірного та сильного ступеня в хірургії, в акушерстві, онкології, ревматології, ортопедії, після стоматологічних втручань, у неврології та інших областях медицини.
Спосіб використання і дози. Доза повинна призначатися відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. По можливості слід вибирати мінімальну ефективну дозу. У разі хронічного болю дозування має призначатися відповідно до фіксованого Расписание.
Для лікування болю від помірного до сильного звичайна разова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 50 - 100 мг (20 - 40 крапель). Якщо ефект використання 50 мг (20 крапель) не є задовільним, ту ж дозу слід використовувати повторно через 30 - 60 хвилин. У разі сильного болю одноразово можна приймати 100 мг (40 крапель).
Зазвичай достатньо приймати 20 - 40 крапель 3 - 4 рази на день з інтервалами 6 - 8 годин.
Для дітей від 1 до 14 років звичайна щоденна доза становить 1 - 2 мг / кг маси тіла (2 краплі на кожні 5 кг маси тіла).
Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.
Дозу слід зменшити при печінковій недостатності (уникайте максимальних щоденних доз), в разі ниркової недостатності рекомендується подовження інтервалу між застосуванням.
Для пацієнтів, що підлягають гемодіалізу, звичайно не є необхідним призначати додаткову дозу через великий обсяг розподілу препарату.
Максимальна разова доза становить 100 мг (40 крапель) препарату. Максимальна щоденна доза не повинна перевищувати 400 мг (160 крапель) препарату.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв інтервал між прийомом препарату слід збільшити до 12 годин. Максимальна рекомендована щоденна доза в таких випадках становить 200 мг. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв рекомендується доза 50 мг кожні 12 годин.
Пацієнти, старше 75 років не повинні приймати більше 300 мг в день. Для пацієнтів похилого віку також рекомендується подовження інтервалу між дозами.
Препарат призначений для перорального застосування, його слід приймати з невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Трамадол як правило добре переноситься. Однак його використання може викликати деякі побічні ефекти, такі як підвищене потовиділення, відчуття наповненості в шлунку, сухість у роті, зміни апетиту, порушення моторної активності, конвульсії, порушення сечовиділення. Зрідка спостерігалися головний біль, втрата свідомості або сонливість, тремор, пригнічення дихання, зміна свідомості, запор, блювання, шкірні реакції. У виняткових випадках після вживання трамадолу спорадично відзначалися зміни настрою, зміни активності і розумової здібності (порушення концентрації), розширення зіниць, неконтрольовані руху, абстинентний синдром після припинення використання і галюцинації, почастішання серцевого ритму, схильність до колапсу та колапс. Ризик фізичної і психічної залежності, а також абстинентний синдром є дуже малоймовірними.
Протипоказання.
Відео: Нова мода казахстанських наркоманів: очні краплі - внутрішньовенно
- Гіперчутливість до трамадолу та інших компонентів препарату або до інших опіоїдних аналгетиків;
- дитячий вік до 1 року;
- періоди вагітності та лактації;
- гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, аналгетиками центральної дії, опіоїдними анальгетиками, психотропними ліками та іншими речовинами, які пригнічують функцію ЦНС;
- втрата свідомості невідомого походження;
- гальмування респіраторної функції або інші респіраторні порушення;
- високий внутрішньочерепний тиск через відсутність штучної вентиляції легенів;
- одночасне лікування інгібіторами МАО та протягом 14 днів після припинення їх використання.
Передозування. Передозування виявляється пригніченням дихання, судомами, комою, гіпотензією з брадикардією. Лікування інтоксикації повинно бути комплексним, з обов`язковим введенням антидоту налаксона, застосуванням штучного дихання. Подальше лікування - симптоматичне. Промивання шлунка. Гемодіаліз і гемоперфузія лише мінімальною мірою допомагають виводити трамадол з сироватки крові, тому як самостійні засоби в лікуванні гострої інтоксикації є недостатньо ефективними.
Особливості використання.
- Необхідно з обережністю призначати пацієнтам, гіперчутливим до інших опіоїдних аналгетиків;
- з обережністю призначати пацієнтам з схильністю до судом;
Відео: Рома Під Трамадолом
- хоча трамадол не підлягає правилам стосуються психотропних речовин з ризиком лікарської залежності, після тривалого використання може розвинутися толерантність до препарату, а з часом - психічна та фізична залежність;
- трамадол не придатний для замісної терапії при опіоїдної залежності;
- при звичайних терапевтичних дозах трамадол не впливає на дихання-в більшості випадків серцевий ритм і кров`яний тиск не відчувають змін;
- в період лікування заборонено вживати алкоголь;
- при звичайних аналгетичних дозах трамадол не змінює моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту;
- трамадол не впливає на обмін води і мінеральних речовин, тому після його використання не спостерігалося затримки сечовиділення;
- абстинентні симптоми після припинення використання трамадолу або після використання налоксону є мінімальними;
- для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідне відповідне зниження доз через небезпеку передозування;
- відносним протипоказанням є порушення ниркової та печінкової функції, оскільки використання трамадолу може привести до подовження періоду розкладання. Трамадол не рекомендував пацієнтам з серйозним порушенням ниркової функції;
- при ниркових порушеннях рекомендується краще подовжити інтервал між двома прийомами, ніж зменшити одноразову дозу (тільки близько 25% трамадолу в незмінному стані виводиться через нирки);
- при тривалому лікуванні рекомендується моніторинг рівнів печінкових ферментів і функції нирок;
- існує перехресна толерантність з іншими опіоїдами.
Препарат може негативно впливати на діяльність, яка вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативний ефект на ЦНС може бути посиленим у комбінації з алкоголем, снодійними / седативними речовинами, аналгетиками, анестетиками (наприклад з кетаміном), психотропними ліками та антигістамінними.
Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну і серотоніну, одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО І, наприклад, з моклебемідом, Транілціпромін, селегиліном) і з трициклічнимиантидепресантами (ТЦА, наприклад, з нортриптиліном, амітриптиліном, кломіпраміном) може викликати серйозні побічні Єфетов, такі як нудоту, блювання, серцево-судинний колапс, гальмування дихальної функції і судоми. Одночасне використання з селективними інгібіторами зворотного поглинання серотоніну (наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином, циталопрамом), а також з венлафаксином може викликати серотоніновий синдром (гіпертензію, гіпертермію, міоклонус, зміни ментального статусу) і судоми. Таких комбінацій слід, по можливості, уникати і при необхідності одночасного лікування слід ретельно контролювати кров`яний тиск і дихальну функцію.
Одночасне використання з аналгетиками центральної нервової системи (наприклад з кетаміном) може викликати гальмування дихальної функції.
Взаємодія, що загрожувала життю, спостерігалася при лікуванні інгібіторами МАО протягом останніх 14 днів перед застосуванням петидину, причому ця взаємодія впливала на ЦНС, на респіраторну і циркуляторную функції. Подібна взаємодія з інгібіторами МАО не можна виключити і щодо трамадолу.
Бензодіазепіни можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, можливо через цитохром Р-450, і збільшувати вміст трамадолу в сироватці з ризиком смертельної інтоксикації.
Деякі дослідження свідчили зростання антікоагуляцііной активності фенпрокумону, можливо завдяки придушення метаболізму фенпрокумону. Необхідно суворе підтримання міжнародних норм порівняння (МНС).
Якщо застосовувати трамадол одночасно з нейролептиками, можуть спостерігатися судоми і гальмування ЦНС і дихальної функції.
Квінідин внаслідок пригнічення цитохрому CYP 2D6 може підвищувати рівень трамадолу та його основного метаболіту М1.
Ритонавір може підвищувати концентрацію трамадолу в крові внаслідок пригнічення метаболізму трамадолу.
Відео: Іншими словами Краплі
Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу в сироватці внаслідок пригнічення цитохрому Р-450, і це може спричинити судоми (на додавання до судомної активності трамадолу).
Одночасне використання трамадолу і нестероїдних протизапальних препаратів (НСПП) може спричинити кропив`янку та набряк гортані.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
