Трамадол 50-зентіва
Відео: Полтавська область. Контрабанда наркотиків - трамадол в посилці
Трамадол 50-Зентіва (Tramadol 50-zentiva)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol- (±) транс-2- (диметиламінометил) -1- (3-метоксіфеніл) -ціклогексанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий порошок у білих непрозорих твердих капсулах;
Склад. 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат безводний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид Е 171, желатин.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Трамадол - є анальгетиком центральної дії з переважно агоністичним дією на опіоїдні рецептори. Трамадол значно полегшує помірну і сильний біль, при цьому ризик виникнення психічної та фізичної залежності низький.
Афінність препарату до опіоїдних рецепторів легка, проте його афінність до -рецепторів - відносно вища, ніж до - і -рецепторів. Аналгетичний ефект препарату - результат інгібіції поглинання синапсами серотоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10 до 1/6 в порівнянні з морфіном.
Пригнічення дихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, ніж гальмування, що викликає морфін, і по суті воно не виникає при використанні терапевтичних доз.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується при пероральному застосуванні. 90% препарату виводиться з сечею, 15% в незмінному стані-залишок виводиться з калом. Біологічна доступність при пероральному застосуванні становить 68% і не залежить від одночасного прийому їжі. Препарат проходить плацентарний бар`єр і в незначній кількості потрапляє в грудне молоко (приблизно 0,1% застосованої дози). У грудному молоці також можна виявити метаболіт О-деметилтрамадол в незначних дозах (0,02% застосованої дози). Препарат в основному метаболізується шляхом N- і О-деметилювання, а також об`єднанням продуктів О-деметилювання з глюкуроновою кислотою. Період напіврозпаду даного метаболіту становить 6,7 години.
У пацієнтів старшого віку спостерігається тенденція до підвищення біологічної доступності і подовження періоду напіврозпаду. Однак знижені дози слід застосовувати тільки для пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.
Показання для використання. Лікування гострого або хронічного болю - від помірного до сильного - або при різкому загостренні хронічного болю (невралгія, ревматичний біль, мігрень, люмбаго, ушкодження спини, посттравматичний стан, зубний біль, вертеброгенні синдроми). Хворобливі діагностичні або терапевтичні втручання, післяопераційний стан та біль при злоякісних утвореннях.
Спосіб використання і дози. Дозування визначається індивідуально для кожного пацієнта відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості. Дорослі зазвичай приймають 1 капсулу Трамадолу 50-Зентіва 3 - 4 рази на день в залежності від інтенсивності і природи болю. Дітям віком до 1 року не можна приймати трамадол. Препарат призначений для використання у дітей віком від 12 років. Для дітей віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крапель.
Часовий інтервал між дозами становить 6 - 12 годин для більшості випадків. Якщо необхідний аналгетичний ефект не досягається протягом 30 - 60 хвилин після використання 50 мг діючої речовини, можна повторно використовувати одну дозу в 50 мг трамадолу, однак не можна перевищувати максимальної щоденної дози. Тривалість лікування залежить від природи захворювання. При печінковій недостатності дозування має бути зниженим (не використовуйте максимальні щоденні дози), при нирковій недостатності доцільно подовжити інтервал між дозами. Для пацієнтів з гемодіалізом, враховуючи великий обсяг розподілу трамадолу, повторна доза звичайно не є необхідною. Максимальна разова доза становить 100 мг трамадолу. Не можна перевищувати максимальну добову дозу 400 мг трамадолу через ризик передозування.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв. інтервал між дозами слід продовжити до 12 годин. У таких випадках максимальна рекомендована щоденна доза становить 200 мг. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв. рекомендують дозування 50 мг кожні 12 годин.
Пацієнти після 75 років не повинні приймати більше 300 мг в день в декілька прийомів. При застосуванні пацієнтами літнього віку також рекомендовано продовжити інтервали між прийомом препарату.
Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією подовжується інтервал між послідовними дозами.
Капсулу слід приймати цілою, запиваючи нейтральною рідиною. Час прийому препарату не залежить від прийому їжі.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, однак при високих дозах трамадолу можуть спостерігатися такі ефекти: млявість, запаморочення, нудота, інтенсивне потовиділення, тяжкість в шлунку, сухість у роті, зміни апетиту, конвульсивний стан, порушення сечовиділення. Зрідка спостерігалися запор, блювання, реакції шкіри, свербіж, головний біль, сонливість, пригнічення дихання, тремор, порушення свідомості. Після використання трамадолу в поодиноких випадках спостерігався зміни настрою, активності (звичайно зниження, зрідка підвищення), ослаблені розумових здібностей (порушення сприйняття та процесу прийому рішень), неконтрольовані руху, розширення зіниць і галюцинації. Після використання трамадолу відзначали тахікардію, тенденцію до колапсу та колапс. Є дуже ймовірним ризик фізичної та психічної залежності, а також абстинентний синдром.
Протипоказання. Відома гіперчутливість до трамадолу або до будь-яких з компонентів препарату, або до інших опіоїдних аналгетиків. Гостра алкогольна інтоксикація. Препарат не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО і протягом 14 днів після відміни. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. У разі передозування можуть мати місце такі симптоми: блювота, колапс, порушення або втрата свідомості, судоми, порушення дихання і гальмування перистальтики. Лікування інтоксикації повинно бути комплексним, включаючи використання антидоту (налоксону), Штучну вентиляцію легенів. У разі судом рекомендовано застосовувати діазепам. Для детоксикації гемодіаліз недостатній.
Особливості використання. Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з гіперчутливістю до інших опіоїдних аналгетиків і схильним до судом. Хоча на трамадол не поширюються правила про психотропні речовини з ризиком розвитку лікарської залежності, при довготривалому застосуванні може розвинутися толерантність до препарату, а пізніше - психічна та фізична залежність. Препарат не призначений для терапії заміщення при залежності від опіоїдів. У звичайних терапевтичних дозах препарат не впливає на дихання-в більшості випадків серцевий ритм і кров`яний тиск не змінюються. Під час лікування заборонено вживати алкоголь.
Відео: У Дагестані зростає число наркоманів
У звичайних аналгетичних дозах трамадол не впливає на моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту, на обмін води і мінеральних речовин, тому після його використання не спостерігається затримки сечовиділення. Симптоми звикання після припинення застосування трамадолу або при застосуванні налоксону мінімальні. Великий ризик мають пацієнти, схильні до судом і з черепно-мозковими травмами.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідно зменшити дозування через небезпеку передозування. Відносним протипоказанням є дисфункція нирок і печінки, оскільки вони можуть привести до подовження періоду виведення препарату з організму. Трамадол не призначають пацієнтам з серйозними нирковими порушеннями. При захворюваннях нирок перевагу віддають подовженню інтервалу між двома застосуваннями, ніж зниження одноразової дози (тільки приблизно 25% незміненого трамадолу виводиться нирками). Потріб контроль рівнів у пацієнтів з нирковою та печінковою дисфункцією при хронічному лікуванні. Існує перехресна толерантність з іншими опіоїдами.
Відео: Наркоман просить таблетку
Вагітні жінки можуть застосовувати препарат лише у випадку абсолютної необхідності. Жінки, які годують груддю, можуть приймати тільки одноразово дозу трамадолу, а якщо є потреба в тривалому лікуванні, то необхідно припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативну дію на центральну нервову систему може бути посилена в комбінації з алкоголем, снодійними / седативними речовинами, аналгетиками, анестетиками (наприклад кетаміном), психотропними та антигістамінними препаратами.
Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну і серотоніну, його використання в комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО, наприклад з моклобемідом, Транілціпромін, селегиліном), а також з трициклічними антидепресантами (ТЦА, наприклад з нортриптиліном, амітриптиліном, кломіпраміном) може викликати серйозні побічні ефекти, такі як нудота, блювання, колапс, пригнічення дихання і судоми. Використання в комбінації з селективними інгібіторами зворотного поглинання серотоніну (СІЗПС, наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином, циталопрамом), а також з венлафаксином може викликати серотоніновий синдром (гіпертензію, гіпертермію, міоклонус, зміни розумової стану) і судоми. При можливості слід уникати такого комбінування, а при необхідності супроводяться терапії - контролювати кров`яний тиск.
Використання в комбінації з аналгетиками центральної нервової системи (наприклад з кетаміном) може привести до пригнічення дихання.
При застосуванні ІМАО протягом останніх 14 днів перед застосуванням петидину спостерігалася взаємодія, що загрожувала життю. При цьому дивувалася ЦНС, а також дихальна функція і кровотік. Подібна взаємодія з ІМАО не виключена для трамадолу.
Бензодіазепіни можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, ймовірно, через цитохром Р-450 і через підвищення рівня накопичення трамадолу в сироватці з ризиком розвитку смертельної інтоксикації.
У деяких випадках спостерігали зростання фенпрокумоновой антікоагуляцііной активності, напевно, внаслідок гальмування фенпрокумонового метаболізму. Необхідно ретельно дотримуватися міжнародних норм порівняння (МНС).
При одночасному застосуванні трамадолу з нейролептиками можуть спостерігатися судоми, пригнічення ЦНС і дихання.
Через пригнічення цитохрому CYP 2D6 квінідин може підвищувати рівень трамадолу та його основного метаболіту М1.
Ритонавір внаслідок пригнічення метаболізму трамадолу може збільшувати концентрацію трамадолу в крові.
Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу в сироватці внаслідок пригнічення цитохрому Р-450, і це може викликати судоми (а також епілептогенному активність трамадолу).
Комбіноване використання трамадолу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПП) може викликати кропивницю і ларингеальний набряк.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
