Діклоран
Діклоран (Dicloran)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- натрієва сіль 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі круглі таблетки в кишковорозчинною оболонці оранжевого кольору;
Склад. 1 таблетка містить диклофенаку натрію - 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, поліетиленгліколь 6000, кислота метакрилова кополімер, барвник Сансет жовтий, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01АВ05.
дія ліків. Нестероїдний препарат з протизапальною, аналгезирующим і жарознижувальну дію.
Фармакодинаміка. Невибіркову пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів в місці запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальну дію диклофенаку сприяє значному зниженню болю, ранкової скутості, опухлости суглобів, внаслідок чого покращує функцію суглобів. У разі нещасного випадку, запальних станах, в післяопераційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.
Фармакокінетика. Після одноразового прийому всередину таблеток диклофенаку натрію в дозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1, 5 мкг / мл) спостерігається через 2-3 години. Препарат швидко і повністю абсорбується з кишечника, їжа гальмує швидкість абсорбції. Концентрація в плазмі лінійно залежить від величини введеної дози. Змін фармакокінетики внаслідок багаторазового прийому не виникає, препарат не акумулюється при прийомі рекомендованих інтервалів між прийомами.
Зв`язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 95-98%, причому більша частина препарату зв`язується з альбумінами. Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати його концентрацію в плазмі через 4-6 годин і залишається більш високою протягом 12 годин.
Метаболізм: 50% діючої речовини метаболізується в період "першого проходження" через печінку. Метаболізм виникає шляхом гідроксилювання і кон`югації з глюкуроновою кислотою. Фармакологічна активність метаболітів нижча за активність диклофенаку.
Системний кліренс становить 260 мл / хвилин-період напіввиведення з плазми - 1 - 2 години. 60% дози у вигляді метаболітів виводиться нирками, решта - з жовчю.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв.) Збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, напіввиведення із синовіальної, анкілозуючийспондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз) - гострий подагричний артріт- ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит) - біль в позвоночніке- больовий синдром і запалення при травмах- больовий і запальний синдроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях-ниркова або жовчна коліки.
Спосіб використання і дози. Дорослим по 50 мг (по 1 таблетці) 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 150 мг. Приймати таблетки цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Більш ефективно приймати препарат до їжі. При підвищеній чутливості шлунка Діклоран приймають під час або після їди. Після досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до 50 мг на добу. Тривалість прийому препарату залежить від динаміки регресії симптомів.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкової системи: гастропатия (біль і спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в області шлунка, печія, відрижка. Зрідка - ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфораціей- афтознийстоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках - неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність. В поодиноких випадках: порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, периферична полінейропатія.
Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.
З боку сечостатевої системи: затримка рідини-зрідка - периферичні набряки, дісменорея- в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром.
З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія- відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардиалгии, колапсу.
Алергічні та імунологічні реакції: зрідка - напади бронхіальної астми, бронхоспазма- системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції (набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входить до складу препарату-напади бронхіальної астми, кропив`янка, риніти, пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (серед них - виразкова хвороба, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), Кровотечі в шлунково-кишковому тракті.
Вагітність (ІІІ триместр), лактація- дитячий вік (до 14 років).
Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числі гемофілія).
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, біль у животі, гіпервентиляція легенів, психомоторне збудження, судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, спрямованої на усунення підвищення артеріального тиску, подразнення шлунково-кишкового тракту, судом.
Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв`язуватися з білками крові.
Особливості використання. Під час лікування Діклораном необхідний систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок і дослідження калу на приховану кров.
Слід з обережністю призначати Диклоран хворим, які мають в анамнезі вказівки стосуються ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з анемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органів кровотворення.
Діклоран в високих дозах (200 мг) може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Діклоран слід застосовувати з обережністю в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на цукровий діабет, порфирию, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.
Призначення Диклоран в І та ІІ триместрах вагітності можливо тільки у виняткових випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Хворим, які приймають Діклоран, слід утримуватися від занять, які потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклоран з калійзберігаючимидіуретиками підвищується ризик гіперкаліеміі- з непрямими антикоагулянтами і тромболітичними засобами - ризик кровотечі (переважно в шлунково-кишковому тракті). Може знижуватися ефект гіпотензивних і снодійних засобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію диклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.
Одночасний прийом Диклоран з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикоїдами підвищує ймовірність виникнення їх побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.
Діклоран може підвищувати в плазмі концентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину.
Цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота при одночасному прийомі з Діклораном збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Діклоран зменшує гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів.
Одночасний прийом з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30 ° С в захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Термін придатності - 3 роки.
