Анальгін-кмп
Анальгін-КМП (Analgin-КМР)
міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium;
[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2, 3-дигідро-1Н-піразол-4-іл) 4-N-метил-аміно] метансульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
Склад. метамізолу натрію (анальгіну) в перерахуванні на 100% речовину 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02B B02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіція ЦОГ і блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, які беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.) - Уповільненням проведення екстра- і пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламических центрів больової чутливості і зниженням реакції структур головного мозку, які відповідають за сприйняття болю на зовнішні подразники.
Антипіретичний ефект обумовлений зниженням освіти і вивільнення з нейтрофілів субстанції, які впливають на теплопродукцию.
Протизапальний ефект пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози в 6 мг / кг маси тіла досягається через 1-1,5 години. У незначній кількості зв`язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого зв`язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться з сечею. Препарат також проникає через плаценту і в грудне молоко.
Показання для використання. Больовий синдром різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.
Спосіб використання і дози. Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 250-500 мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату - не більше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона, Лайєлла, анафілактичний шок.
Можливо пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія в одиничних випадках - агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки або / і нирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначають дітям до 12 років.
Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювота, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром-можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості використання. Виключається застосування препарату для зняття гострих болів у животі (до з`ясування причини).
При застосуванні препарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнемоніческімі показаннями на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання і при тривалому алкогольному анамнезі.
При застосуванні Анальгіну-КМП можливо забарвлення сечі в червоний колір у зв`язку з виділенням метаболіту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання метамізолу з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативні засоби і транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокардін, кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальну дію метамізолу. Трициклічніантидепресанти (амізол, доксепин), оральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з сульфоніламіднимі цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказолил збільшують ймовірність розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижує концентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
