Анальгін-хінін
Анальгін-Хінін (Analgin-chinin)
фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки зеленого кольору без запаху;
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: метамізолу натрію 200 мг, хініда гідрохлориду 50 мг;
інші складові: целюлоза мікрокрісталліческая- натріюкрохмальгліколят (тип А) - повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний (Аеросил 200);
оболонка: тальк, титану діоксид, еудражіт L 12, 5, макрогол, гліцерил, олія рицинова, дибутилфталат, барвник зелений Green KGC4 / 14/3.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02ВВ52.
дія ліків. Фармакодинаміка. Анальгін-Хінін є комбінованим лікарським засобом, до складу якого входять діючі речовини - метамізол і хінід.
Метамізол належить до групи ненаркотичних анальгетиків, до підгрупи похідних піразолону. Має знеболювальну та жарознижувальну дію, а також протизапальний ефект. Основний механізм його дії складається з гальмування простагландинового синтезу через гальмування циклооксигенази. Стимулює вивільнення бета-ендорфінів, знижує рівень ендогенних пірогенів, впливає на гіпоталамус. Також проявляє дію на реакції судин, протилежне дії наркотичних анальгетиків.
Алкалоїд хінід має жарознижувальну дію, пригнічує терморегуляторний центр. Має протизапальну і антибактеріальну дію, знижує збудливість міокарда і проявляє антиаритмічний ефект. Хінін проявляє стимулюючий ефект з наступним паралізірующім ефектом на чутливі нерви.
Фармакокінетика. Після перорального прийому Анальгін-Хінін резорбується в шлунково-кишковому тракті. Метамізол швидко і повністю резорбується. Максимальна плазмова концентрація метамізолу після перорального прийому дози в 6 мг / кг маси тіла досягається через 1 - 1,5 год після прийому, а хініда - через 1 - 3 год після прийому.
Метамізол добре розподіляється в тканинах. На 50% - 60% зв`язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єр. Хінін розподіляється в мозку і паренхіматозних органах. Зв`язується з протеїнами плазми близько в 70% здорових пацієнтів. Проникає через фетоплацентарний бар`єр.
Метаболізується в печінці. Його основні метаболіти є фармакологічно активними і виявляються в сироватці і сечі.
Хінін здебільшого метаболізується в печінці до гідроксипохідних (менш ніж 5% застосованої дози виводиться в незмінному вигляді з сечею). Чи не кумулюється в організмі.
Показання для використання. Для підтримуючої терапії при слабо або помірно вираженому больовому сіндроме- лихоманці різного походження.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо після їди, не розжовуючи, запиваючи водою.
Курс лікування препаратом триває не більше 3 днів.
Дорослі. За 1-2 таблетки 1-3 рази на день, залежно від вираженості клінічних симптомів. Максимальна одноразова доза метамізолу для дорослих становить 1 г всередині, а максимальна добова доза - 3 г.
Діти старше 12 років. По 1 таблетці 2 рази на день.
Побічна дія. Прояв підвищеної чутливості - свербіж, висип, кропив`янка, множинна еритема, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, астматичний напад, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт - найчастіше: дискомфорт, нудота, епігастральний біль і біль у животі, блювота, діарея- в окремих випадках, зрідка - ульцерации, кровотеча.
Центральна нервова система - головний біль, запаморочення, підвищення температури тіла, безсоння.
Органи почуттів - шум у вухах і погіршення слуху, порушення зору (затуманений зір, фотофобія, диплопія, звуження зорового поля, порушення в сприйнятті кольору).
Гематологічні зміни - агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, гостра гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гіпотромбінемія.
Інші - підвищена стомлюваність, затримка води і електролітів, ураження нирок (включаючи оліго-анурія), забарвлення сечі в червоний колір, стенокардія, відчуття серцебиття.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Підвищена чутливість до похідних піразолону.
Виражена ниркова і печінкова недостатність.
Недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази.
Гостра печінкова порфірія.
Міастенія гравіс.
Дані в анамнезі про агранулоцитоз, лейкопенію, гемолітичну анемію.
Запалення середнього і внутрішнього вуха, неврит зорового нерва.
Передсердно тріпотіння і мерехтіння.
Період вагітності і годування груддю, діти до 12 років.
Передозування. При передозуванні спостерігаються такі симптоми:
шлунково-кишковий - нудота, блювота, при високих дозах - гематемезис і мелена;
церебральний - шум у вухах, меньєроподібні прояви, клоніко-тонічні судоми, кома;
токсико-алергічний - бульозної-Уртикарний і петехіальний, іноді короподібного або тифоподібний висипаніе- в деяких випадках розвивається важкий токсико-алергічний шок.
Рідко виникають кардиотоксические і гематологічні симптоми- виключно рідко спостерігається сліпота.
Лікування: при передозуванні проводяться загальні заходи для виведення лікарського засобу - промивання шлунка і прийом проносних засобів, форсований діурез, ентеросорбенти. Призначається відповідне симптоматичне лікування в залежності від переважно одного з синдромів інтоксикації. Немає специфічного антидоту.
Особливості використання. З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з даними в анамнезі про підвищену чутливість до їжі і лікарських засобів (особливо до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів) та інші алергічні реакції (сінної нежить, бронхіальна астма, поліноз та ін.).
Анальгін-Хінін призначають пацієнтам з ураженням ниркової і печінкової функції після ретельної оцінки індикації через ризик виникнення ускладнень (оліго-анурія, протеїнурія, токсичний гепатит).
У пацієнтів з порушенням слуху і зору підвищується ризик виникнення ускладнень.
Лікарський препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з стенокардією і серцевою недостатністю, захворюваннями нирок.
Можливо (зрідка і незалежно від дози) виникнення ознак агранулоцитоза. При появі таких симптомів необхідно контролювати гематологічні показники.
При застосуванні препарату можлива поява головного болю, запаморочення, порушень зору і слуху, тому слід з обережністю призначати його водіям і операторам автоматизованих механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами слід мати на увазі лікарський взаємодія діючих речовин препарату.
Одночасне використання Анальгіну-хінін з іншими анальгетиками і антипіретиками може привести до посилення їх токсичних ефектів.
Анальгін-Хінін можна призначати одночасно з антибіотиками (за винятком аміноглікозидів, хлорамфеніколу), хіміотерапевтичними засобами, вітамінами, протикашльовими засобами.
Взаємодія з метамизолом
Трициклічніантидепресанти, оральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і посилюють його ефект.
Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні препарати через адитивний ефект посилюють мієлотоксичну дію метамізолу.
Алкоголь змінює плазмові рівні метамізолу і потенціює його знеболюючий ефект.
Барбітурати та фенілбутазон зменшують фармакологічні ефекти метамізолу через індеченія ферментів печінки.
Одночасне використання метамізолу з кумариновими антикоагулянтами знижує їх активність в результаті печінкової ферментної індукції.
Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.
Взаємодія з хінідом
При одночасному застосуванні аміноглікозиднихантибіотиків і хініда можливо взаємне збільшення їх ототоксичності.
Хінін знижує загальний кліренс дигоксину і підвищує його плазмові рівні при одночасному застосуванні. Хінін може непрямо посилити дію антикоагулянтів, оскільки може викликати гіпотромбінемії.
Хінін потенціює ефект нейром`язових блокаторів і периферичних міорелаксантів.
При одночасному застосуванні з антацидними препаратами знижується його всмоктування з кишечника.
Сіметідін знижує кліренс хініда і пролонгує час його напіввиведення.
Терміни та умови зберігання. В оригінальній упаковці, в сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступних для дітей місцях.
Термін придатності - 5 років.
