Норваск

Норваск - блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, антиангинального і антигіпертензивної дії.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Норваск - таблетки: у формі смарагду (восьмигранник з нерівними сторонами), білого або майже білого кольору, на одній зі сторін гравірування «Pfizer», на іншій, у відповідності до змісту активної речовини, гравірування «AML-10» або «AML -5 »(по 10 шт. в блістері з ПВХ / Аl-фольгі- в картонній пачці з контролем першого розкриття 3 блістера- по 14 шт. в блістері з ПВХ / Аl-фольгі- в картонній пачці з контролем першого розкриття 1 блістер) .

Склад 1 таблетки:

• Діюча речовина: амлодипін безілат - 6,944 і 13,889 мг (еквівалентно 5 і 10 мг амлодипіну відповідно);
• Додаткові компоненти: кальцію гідрофосфат, целюлоза дрібнокристалічна, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію.

Показання до застосування

Норваск рекомендується до застосування як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами при таких захворюваннях / станах:

• Артеріальна гіпертензія;
• Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), стабільна стенокардія.

Протипоказання

абсолютні:

• Важка форма артеріальної гіпотензії (артеріальний тиск (АТ) менше 90 мм рт. Ст.);
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда;
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (в т. Ч. Тяжкий аортальний стеноз);
• Вік до 18 років (через відсутність досліджень щодо використання препарату у дітей і підлітків);
• Гіперчутливість до компонентів.

Відносні (слід застосовувати з надзвичайною обережністю, через високу ймовірність розвитку побічних ефектів):

• Хронічна серцева недостатність (ХСН) неішемічної природи III-IV класу;
• Печінкова недостатність;
• Нестабільна стенокардія;
• Аортальнийстеноз;
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• Мітральний стеноз;
• Синдром слабкості синусового вузла (Протипоказання);
• Гострий інфаркт міокарда (включаючи період протягом 1 місяця після нього);
• Артеріальна гіпотензія;
• Поєднання з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4 (слід ретельно контролювати артеріальний тиск).

Так як даних, що підтверджують безпеку використання Норваску при вагітності, немає, його прийом в цей період можливий тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує загрозу здоров`ю плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю (через відсутність відомостей про виведення амлодипіну з грудним молоком).

Спосіб застосування та дозування

Норваск приймають всередину, запиваючи достатньою обсягом води (100 мл), 1 раз на добу.

При стенокардії та артеріальної гіпертензії на початку терапії доза, як правило, становить 5 мг. Надалі, за рекомендацією лікаря, залежно від переносимості препарату та терапевтичного ефекту дозу можна підвищити до максимально допустимої, що становить 10 мг.

Пацієнтам з функціональними порушеннями печінки, а також особам літнього віку корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з нирковою недостатністю препарат рекомендується приймати в звичайних дозах, однак слід враховувати ймовірність незначного збільшення періоду напіввиведення (T ).

При комбінації Норваску з бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), тіазиднимидіуретиками режим дозування залишається незмінним.

Побічна дія

• Нервова система: часто - підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонлівость- нечасто - загальне нездужання, астенія, парестезії, гіпестезія, тремор, периферична невропатія, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, безсоння, підвищена збудливість, тривожність, депресія, перекручення смаку, дзвін в вухах дуже рідко - підвищене потовиділення, головний біль, ажитація, апатія, амнезія, атаксія;
• Кістково-м`язова система: нечасто - судоми м`язів, артралгія, біль у спині, біль у м`язах, артроз- рідко - міастенія;
• Серцево-судинна система: часто - припливи крові до обличчя, периферичні набряки (стоп і щиколоток), відчуття сердцебіенія- нечасто - надмірне зниження АТ- дуже рідко - непритомність, ортостатичнагіпотензія, васкуліт, поява або погіршення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи мерехтіння передсердь, шлуночкову тахікардію і брадикардію), біль в грудній клітці, інфаркт міокарда;
• Дихальна система: нечасто - носова кровотеча, риніт, одишка- вкрай рідко - кашель;
• Система кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура;
• Травна система: часто - нудота, біль у жівоте- нечасто - метеоризм, запор або діарея, диспепсія, блювання, анорексія, спрага, сухість у рту- рідко - підвищення апетиту, гіперплазія десен- вкрай рідко - панкреатит, гастрит, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінковихтрансаміназ, жовтяниця (зазвичай холестатична), гепатит;
• Сечовидільна система: нечасто - ніктурія, хворобливе / прискорене мочеіспусканіе- дуже рідко - поліурія, дизурія;
• Орган зору: нечасто - порушення зору, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, диплопія, кон`юнктивіт;
• Статева система: нечасто - гінекомастія, порушення еректильної функції;
• Шкірні покриви: рідко - дерматіт- вкрай рідко - порушення пігментації шкіри, ксеродермія, алопеція;
• Алергічні реакції: нечасто - висип (включаючиеритематозні і макуло висип, кропив`янку), шкірний зуд- дуже рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк;
• Обмін речовин: нечасто - зниження / збільшення ваги тіла-вкрай рідко - гіперглікемія;
• Інші: нечасто - озноб- дуже рідко - паросмія.

До симптомів передозування Норваску відноситься різке зниження артеріального тиску з можливою появою рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (з ймовірністю розвитку стійкої і вираженої гіпотензії в т. Ч. З шоком і подальшим летальним результатом).

При цьому стані призначають активоване вугілля (впродовж 2 годин після прийому перевищеній дози), в окремих випадках - промивання шлунка. Рекомендується проведення активних заходів для підтримки функції серцево-судинної системи, а також моніторинг показників діяльності легенів і серця, контроль об`єму циркулюючої крові та діурезу. Для нормалізації артеріального тиску і тонусу судин використовують судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань), для ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів призначають внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Норваск можна застосовувати при наявності схильності до вазоспазму або вазоконстрикції.

У період терапії необхідно дотримуватися правил гігієни ротової порожнини і спостерігатися у стоматолога (з метою запобігання кровоточивості, хворобливості і гіперплазії ясен).

Потрібно враховувати, що при гіпертонічного кризу безпеку і ефективність препарату не встановлена.

Під час лікування артеріальної гіпертензії Норваск можна використовувати в поєднанні з пероральними гіпоглікемічними препаратами, антибіотиками, нестероїдними протизапальними засобами, сублінгвальним нітрогліцерином, нітратами пролонгованої дії, інгібіторами АПФ, альфа-і бета-адреноблокаторами, тіазиднимидіуретиками.

Засіб можуть застосовувати пацієнти з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою, з огляду на те що амлодипін не чинить негативного впливу на обмін речовин та ліпіди плазми.

Пацієнтам з невеликою вагою або невисокого зросту може знадобитися коригування дози.

В період прийому Норваску необхідно дотримуватися обережності (особливо на початку терапії і при зміні режиму дозування), керуючи транспортними засобами або працюючи з іншими складними механізмами, внаслідок можливого розвитку небажаних реакцій (сонливість, запаморочення, різке зниження артеріального тиску).

лікарська взаємодія

Взаємний вплив амлодипіну і лікарських засобів / речовин при їх одночасному використанні:

• Інгібітори мікросомального окислення, противірусні засоби (ритонавір) - підвищується концентрація амлодипіну в плазмі;
• Нейролептики, альфа₁-адреноблокатори - посилюється гіпотензивний ефект амлодипіну;
• Індуктори ферментів - знижується рівень вмісту амлодипіну в плазмі;
• Верапаміл, тіазидні і «петльові» діуретики, нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ - посилюється антиангінальну та гіпотензивну дію амлодипіну;
• Циметидин, алюміній / магній містять антациди (при одноразовому прийомі), силденафіл (Віагра) (при одноразовому прийомі 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію) - не змінюється фармакокінетика амлодипіну;
• Індометацин, дігоксин, варфарин - не спостерігається вплив амлодипіну (in vitro) на зв`язування даних препаратів з білками плазми;
• Препарати літію - можуть посилюватися прояви їх нейротоксичності (шум у вухах, тремор, атаксія, діарея, блювота, нудота);
• Дигоксин - не змінюється його концентрація в сироватці і нирковий кліренс;
• Циклоспорин - його фармакокінетика не береться значних змін.

Застосування Норваску в дозі 10 мг з одночасним вживанням 240 мл грейпфрутового соку не призводить до значних змін фармакокінетики амлодипіну (проте, дана комбінація не рекомендується через можливе підвищення біодоступності амлодипіну внаслідок генетичного поліморфізму ізоферменту CYP3A4).

При одноразовому і повторному прийомі Норваску в дозі 10 мг в поєднанні з етанолом не надається істотного впливу на фармакокінетику останнього.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 4 роки.