Азілект

Азілект - протипаркінсонічний препарат, селективний необоротний інгібітор моноаміноксидази (МАО) типу В.

Форма випуску та склад

Випускають Азілект в формі таблеток: плоскоциліндричні, круглі, майже білого або білого кольору, з гравіруванням «GIL 1» і фаскою на одній зі сторін (по 10 шт. В блістері, в картонній пачці 1, 3 або 10 блістерів).

Склад 1 таблетки:

• діюча речовина: разагіліна мезілат - 1,56 мг (еквівалентно змісту разагіліна - 1 мг);
• додаткові компоненти: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, тальк, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, манітол, стеаринова кислота.

Відео: Пісочна презентація препарату AZILECT®. SandArt.kiev.ua

Показання до застосування

Азілект рекомендований до застосування для лікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або в комбінації з препаратами леводопи).

Протипоказання

абсолютні:

• дитячий та підлітковий вік до 18 років (профіль безпеки разагіліна у цій категорії хворих не був досліджений);
• печінкова недостатність помірного або тяжкого ступеня (клас B і C за шкалою Чайлд-П`ю);
• одночасний прийом з іншими інгібіторами МАО, включаючи харчові добавки та лікарські засоби, що містять звіробій продірявлений (з огляду на можливий ризик розвитку важкого гіпертонічного кризу), і петідіном- інтервал між завершенням лікування разагіліном і початком курсу даних препаратів повинен бути не менше 14 днів;
• гіперчутливість до складових кошти.

Відносні (слід використовувати вкрай обережно через можливих ускладнень):

• печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П`ю);
• комплексна терапія з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (включаючи флувоксамин, флуоксетин), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІОЗСіН), потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, тетрациклічними і трициклічнимиантидепресантами.

Інформації про використання препарату вагітними жінками немає. Відсутні відомості, що підтверджують проникнення разагіліна в материнське молоко, однак є дані про його здатність пригнічувати секрецію пролактину і, як наслідок, пригнічувати лактацію.

При необхідності призначення Азілекта в період вагітності та годування груддю необхідно співвіднести передбачувану користь для жінки з можливою загрозою для здоров`я плоду / дитини.

Спосіб застосування та дозування

Азілект приймають всередину, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована добова доза як при проведенні монотерапії, так і при поєднанні з леводопою становить 1 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також особам похилого віку корекція дози не потрібна.

Якщо при наявності печінкової недостатності легкого ступеня спостерігається її прогресування до середньої, лікування препаратом слід припинити.

Побічна дія

При проведенні монотерапії можуть розвинутися такі небажані ефекти:

• серцево-судинна система: часто - стенокардія- нечасто - інфаркт міокарда;
• система кровотворення: часто - лейкопенія;
• психічні порушення: часто - галюцинації, депресія;
• нервова система: дуже часто - головний біль нечасто - порушення мозкового кровообігу;
• обмін речовин і харчування: нечасто - зменшення апетиту;
• імунна система: часто - алергічні реакції;
• шлунково-кишковий тракт: часто - здуття живота;
• органи дихання: риніт;
• паразитарні та інфекційні захворювання: часто - грип;
• новоутворення (доброякісні, неуточнені, злоякісні, в т. ч. поліпи і кісти): часто - рак шкіри;
• скелетно-м`язова і сполучна тканина: часто - болі в шиї, кістково-м`язовий біль, артрит;
• підшкірні тканини і шкіра: часто - дерматит- нечасто - везикулезно-бульозні висипання;
• нирки і сечовивідні шляхи: часто - позиви до сечовипускання;
• орган слуху і лабіринтові порушення: часто - вертиго;
• орган зору: часто - кон`юнктивіт;
• загальні порушення: часто - нездужання, лихоманка.

При призначенні препарату в якості допоміжної терапії можуть виникнути такі реакції:

• нервова система: дуже часто - діскінезія- часто - синдром зап`ястного каналу, дистонія, порушення рівноваги- нечасто - порушення мозкового кровообігу;
• серцево-судинна система: часто - ортостатична гіпотензія- нечасто - стенокардія;
• травна система: часто - нудота і блювота, біль в животі, запор, сухість в роті;
• скелетно-м`язова і сполучна тканина: часто - біль в шиї, біль у суглобах;
• метаболізм і харчування: часто - зменшення апетиту;
• психічні порушення: часто - кошмарні сновидіння, галюцинації нечасто - сплутаність свідомості;
• новоутворення (доброякісні, неуточнені, злоякісні, в т. ч. поліпи і кісти): нечасто - меланома шкіри;
• шкірні покриви: часто - висип;
• інші: часто - втрата рівноваги (падіння), зниження ваги.

Хвороба Паркінсона пов`язана з появою галюцинацій і сплутаність свідомості (дані ефекти під час постреєстраційних досліджень відзначалися на тлі прийому разагіліна).

Відомо, що серйозні небажані реакції спостерігаються при комбінованому прийомі інгібіторів МАО з СІОЗСН, СИОЗС, тетрациклічними / трициклічнимиантидепресантами. У період постреєстраційних досліджень при поєднанні разагіліна з антидепресантами або СІОЗСН були зареєстровані випадки виникнення серотонінового синдрому, що виражається такими симптомами як сплутаність свідомості, ажитація, лихоманка, ригідність і міоклонія.

В даний період відзначалися випадки підвищення артеріального тиску (в т. Ч. Вкрай рідко - гіпертонічних кризів) у пацієнтів, які споживають невизначений обсяг продуктів, багатих тирамін, а також при супутньому лікуванні офтальмологічним вазоконстриктором тетрагідрозоліном.

Були повідомлення про спостереження в післяреєстраційний періоді у пацієнтів, які отримують разагілін, імпульсивного розлади особистості (компульсивний і імпульсивна поведінка, гіперсексуальність, ігроманія, підвищення лібідо, компульсивная потреба купувати або купувати, нав`язливі ідеї). Необхідно контролювати стан пацієнтів на предмет можливого розвитку даних розладів.

Симптоми передозування Азілекта аналогічні таким при передозуванні невибірковими інгібіторами МАО (включаючи постуральна гіпотензія, артеріальну гіпертензію). При цьому стані призначають прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматичну терапію. Специфічний антидот відсутній.

особливі вказівки

Необхідно уникати одночасного застосування препарату з флуоксетином або флувоксаміном. Перерва між скасуванням терапії останніми (зважаючи на тривалий період напіввиведення) і початком прийому Азілекта повинен бути не менше 35 днів, а між скасуванням курсу разагіліна і початком застосування флувоксаміну або флуоксетину - не менше 14 днів.

У зв`язку з можливими випадками появи імпульсивного розлади особистості пацієнти, які отримують препарат, а також особи, які здійснюють за ними догляд, повинні бути доведені до відома про можливий розвиток таких порушень поведінки (див. «Побічні дії»).

Чи не рекомендоване комбіноване застосування Азілекта з симпатоміметиками, декстрометорфаном, комплексними протипростудними препаратами для перорального або назального використання, що включають до складу ефедрин або псевдоефедрин (внаслідок властивості разагіліна пригнічувати МАО).

Слід враховувати, що з`являються на тлі терапії розгубленість і галюцинації можуть бути не тільки небажаними ефектами Азілекта, але також і проявами хвороби Паркінсона.

Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність консультації у фахівця при розвитку будь-яких патологічних змін з боку шкіри, т. К. Хвороба Паркінсона, а за деякими даними і лікування разагіліном, можуть обумовлювати високий ризик розвитку раку шкіри (меланоми).

У період терапії хворим потрібно проявляти підвищену обережність при керуванні автотранспортом і управлінні іншими складними механізмами доти, поки вони не переконаються в тому, що препарат не чинить негативного впливу на концентрацію уваги і швидкість реакції.

лікарська взаємодія

Можливі реакції взаємодії при поєднанні разагіліна з іншими лікарськими речовинами / засобами:

• леводопа - значущий вплив на кліренс Азілекта не відзначалося;
• потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, ципрофлоксацин) - може змінюватися плазмова концентрація разагіліна (потрібно проявляти обережність);
• ентакапон - зростає кліренс разагіліна;
• тирамін - взаємодія не було відзначено.

У пацієнтів, що палять рівень Азілекта в плазмі крові (внаслідок зв`язку з індукцією ізоферменту CYP1A2) може знижуватися.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 3 роки.