Лейкеран

Лейкеран - алкилирующее з`єднання протипухлинного і цитостатичної дії.

Форма випуску та склад

Лейкеран випускається у формі таблеток: круглих, двоопуклих, покритих коричневою оболонкою, з вигравіруваним написом на одній стороні «L», на іншій - «GX EG3» (у флаконах з темного скла по 25, 50 або 100 таблеток, в картонній пачці по 1 флакону).

Склад 1 таблетки:

• Активна речовина: хлорамбуцил - 2 мг;
• Додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, стеаринова кислота, кремній колоїдний безводний;
• Оболонка: Opadry коричневий YS-1-16655A (титану діоксид, гіпромелоза, заліза оксид жовтий, макрогол, заліза оксид червоний).

Показання до застосування

• Злоякісні лімфоми (включаючи лімфосаркому);
• Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна);
• Хронічний лімфолейкоз;
• Макроглобулінемії Вальденстрема.

Протипоказання

• Період грудного вигодовування;
• вагітність;
• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З крайньою обережністю слід застосовувати засіб (зіставляючи користь і ризик) при наступних станах:

• Вітряна віспа (що протікає в даний час або нещодавно перенесена);
• Пригнічення функції кісткового мозку (виражені тромбоцитопенія, лейкопенія, і анемія);
• Гострі вірусні, грибкові та бактеріальні захворювання;
• Оперізуючий герпес;
• Інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами;
• Нефроуролітіаз уратний, подагра (в анамнезі);
• Травма голови або епілепсія (в анамнезі);
• Важкі ураження нирок і печінки.

Спосіб застосування та дозування

Лейкеран приймають всередину, ковтаючи цілими, ділити таблетку на частини заборонено. Препарат зазвичай є одним зі складових комбінованого лікування, внаслідок цього при виборі режиму дозування слід звертатися до спеціальної літератури.

Рекомендовані дози для дорослих в добу:

• Хвороба Ходжкіна: 0,2 мг / кг ваги тіла протягом 4-8 тижнів у вигляді монотерапії;
• Хронічний лімфолейкоз: на початку терапії по 0,15 мг / кг ваги тіла до періоду, коли загальне число лейкоцитів крові не зменшиться до 10000 / мкл. Через 4 тижні після завершення першого курсу можливе відновлення лікування в підтримуючої дозі 0,1 мг / кг ваги тіла;
• Неходжкінських лімфом: спочатку зазвичай по 0,1-0,2 мг / кг ваги тіла протягом 4-8 тижнів у вигляді монотерапіі- потім призначають підтримуючу терапію, знижуючи добову дозу, або при збереженні колишньої дози - переривчастими курсами;
• Макроглобулінемія Вальденстрема: Лейкеран є препаратом вибору. Початкова доза становить 6-12 мг (щодня, до появи лейкопенії), в подальшому рекомендуються підтримуюча доза - 2-8 мг щодня протягом невизначеного проміжку часу.

У дітей допустимо застосування Лейкерану для лікування хвороби Ходжкіна і неходжкінських лімфом з призначенням тих же схем, що і у дорослих.

У разі гіпоплазії кісткового мозку або лимфоцитарной інфільтрації кісткового мозку допустима максимальна добова доза становить 0,1 мг / кг ваги тіла.

Побічна дія

• Шлунково-кишковий тракт: часто - блювання, діарея, нудота, виразки слизової оболонки порожнини рота, рідко - жовтяниця, холестаз, цироз або гепатонекроз;
• Система кровотворення: дуже часто - нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, зниження концентрації гемоглобіну, лейкопенія (оборотна при своєчасному припиненні прийому) - дуже рідко - необоротне пригнічення функції кісткового мозку;
• Дихальна система: вкрай рідко - інтерстиціальні пневмонія і фіброз легенів (при тривалому використанні препарату);
• Нервова система: часто - судоми у дітей з нефротичним сіндромом- рідко - генералізовані або локальні судоми у дорослих і дітей, які приймають щодня хлорамбуцил в терапевтичних дозах або під час курсів високодозової пульс-терапії, а також при даних про судомні нападах в анамнезе- дуже рідко - м`язові посмикування, тремор, невпевненість при ходьбі, парези, периферична невропатія, порушення, тривожність, виражена слабкість, галюцинації;
• Алергічні реакції: нечасто - висипання на сипь- рідко - ангіоневротичний набряк, уртікароподобная сипь- вкрай рідко - токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
• Сечовидільна система: дуже рідко - асептичний цистит;
• Інші: азооспермія, вторинна аменорея, порушення менструального циклу, нефропатія або гіперурикемія, обумовлена підвищеним вмістом сечової кислоти (результат швидкого розпаду клітин), лікарська гіпертермія, вторинна малигнизация.

Симптомами передозування є, такі реакції: атаксія, підвищена збудливість, оборотна панцитопенія, повторні епілептоідние напади типу grand mal. Специфічного антидоту немає. Лікування: негайне проведення промивання шлунка, підтримання та моніторинг життєво важливих функцій організму, ретельний контроль за станом крові, включаючи переливання крові або її компонентів. Діаліз не є ефективним.

особливі вказівки

Лейкеран требуетсяпріменять тільки під контролем лікаря з досвідом застосування цитотоксичних засобів, суворо виконуючи всі його рекомендації.

Під час терапії необхідно не менше 2-3 разів на тиждень здійснювати загальний аналіз крові з визначенням кількості формених елементів периферичної крові (т. К. Лікування препаратом може призвести до необоротного пригнічення функції кісткового мозку).

При прийомі кошти в терапевтичних дозах зменшується придушення вироблення лімфоцитів і вплив на концентрацію тромбоцитів, нейтрофілів і гемоглобіну.

Пацієнтам, які отримували раніше цитостатичні препарати або піддана променевої терапії, рекомендується приймати Лейкеран не раніше, ніж через півтора-два місяці після завершення попередньої терапії, і тільки при відсутності вираженої тромбоцитопенії, лейкопенії і анемії.

При спостереженні зменшення числа нейтрофілів не потрібно припиняти терапію, але слід враховувати, що зниження їх рівня вмісту може тривати протягом 10 і більше доби після відміни кошти.

Пацієнтам репродуктивного віку необхідно користуватися надійними методами контрацепції.

У випадку тяжких розладів діяльності нирок хворі повинні перебувати під пильним медичним наглядом внаслідок можливого розвитку (пов`язаного з азотоміей) більш вираженою мієлосупресії.

Формування нефропатії можна запобігти, дотримуючись адекватного споживання рідини або приймаючи аллопуринол в разі потреби. При спостереженні збільшення вмісту сечової кислоти в сироватці крові призначають препарати, защелачівает сечу.

У випадку тяжких розладів діяльності печінки рекомендується застосування менших доз.

Відео: рілутек (рилузолом) / Rilutek (Riluzole)

Терапія алкилирующими засобами асоціюється із загрозою збільшення частоти виникнення гострого лейкозу, перед прийомом Лейкерану потрібно ретельно зіставити його очікуваний терапевтичний ефект та потенційний ризик розвитку гострого лейкозу.

лікарська взаємодія

Слід враховувати, що при одночасному застосуванні з Лейкераном:

• Лікарські засоби, що спричинюють пригнічення - сприяють посиленню мієлотоксичності;
• Трициклічніантидепресанти, інгібітори моноаміноксидази, тіоксантени, фенотіазини, мапротилин, галоперидол - знижують поріг судомної активності і підвищують загрозу розвитку судомних нападів;
• Препарати, що активно зв`язуються з білками плазми - підсилюють токсичність хлорамбуцила (конкуренція на рівні зв`язку з білком).

При поєднанні з Лейкераном необхідне коригування противоподагрических засобів т. К. Хлорамбуцил може підвищити рівень вмісту сечової кислоти в крові.

При комбінації з інактивованих вірусними вакцинами знижується вироблення організмом антитіл у відповідь на введення вакцини, а з живими вірусними вакцинами - також посилюються небажані побічні ефекти вакцинного вірусу і процес його реплікації.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі 2-8 ° C, в місці недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.