Лейкеран

Лейкеран - алкилирующее соедіненіе- протипухлинний препарат.

Форма випуску та склад

Лейкеран випускається у формі таблеток: круглих, двоопуклих, коричневого кольору, з одного боку гравірування - «GX EG3», з іншого - «L» (по 25 шт. У флаконах з темного скла, в картонній пачці 1 флакон).

Склад препарату (в 1 таблетці):

• Діюча речовина: хлорамбуцил - 2 мг;
• Допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, стеаринова кислота, кремній колоїдний безводний, лактоза безводна;
• Склад оболонки: Opadry коричневий YS-1-16655A (макрогол, титану діоксид, гіпромелоза, барвники заліза оксид червоний і заліза оксид жовтий).

Показання до застосування

Лейкеран призначений для лікування таких захворювань:

• Хронічний лімфолейкоз;
• Злоякісні лімфоми (в т.ч. лимфосаркома);
• Хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз);
• Макроглобулінемія Вальденстрема.

Протипоказання

Строгими протипоказаннями до призначення препарату є:

• вагітність;
• лактація;
• Гіперчутливість до його компонентів.

З обережністю, після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, Лейкеран призначають в наступних випадках:

• Вітряна віспа, в тому числі недавно перенесена;
• Інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами;
• Пригнічення функції кісткового мозку (тромбоцитопенія, виражені лейкопенія і анемія);
• Гострі інфекційні захворювання вірусної, бактеріальної та грибкової природи;
• Оперізуючий лишай;
• Епілепсія, в т.ч. в анамнезі;
• Нефроуролітіаз уратний;
• Важкі захворювання печінки і нирок;
• Подагра в анамнезі;
• Травми голови в анамнезі.

Спосіб застосування та дозування

Лейкеран, як правило, приймають в складі комбінованої терапії, тому при підборі доз слід звертатися до спеціальної літератури.

Відео: Медичний центр Уральський. хвороба Віллебранда

Таблетки слід приймати всередину, ковтаючи. Чи не ділити!

У вигляді монопрепарата при хворобі Ходжкіна Лейкеран зазвичай призначають в дозі 0,2 мг / кг / добу. Курс лікування - 4-8 тижнів.

У вигляді монотерапії неходжкінських лімфом препарат, як правило, призначають у дозі 0,1-0,2 мг / кг / добу. Тривалість основного лікування - 4-8 тижнів, потім застосовують в підтримуючої (зменшеної) дозі або переривчастими курсами.

Лікування хронічного лімфолейкоз починають з добової дози 0,15 мг / кг і проводять до тих пір, поки загальна кількість лейкоцитів крові не знизиться до 10000 / мкл. При необхідності через 4 тижні після закінчення першого курсу терапії лікування відновлюють, приймаючи препарат в підтримуючої дозі 0,1 мг / кг / добу.

Відео: Лейкеран (Хлорамбуцил) / Leukeran

Початкова доза при макроглобулінемії Вальденстрема становить 6-12 мг на добу. Лікування проводять до моменту розвитку лейкопенії, після чого препарат призначають в підтримуючій дозі 2-8 мг / добу протягом невизначеного періоду.

Дітям Лейкеран призначають для лікування неходжкінських лімфом та хвороби Ходжкіна в дозах, аналогічних дорослим.

При гіпоплазії і лимфоцитарной інфільтрації кісткового мозку максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,1 мг / кг.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки дозу препарату знижують.

Побічна дія

• Система кровотворення: дуже часто - нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту гемоглобіну, лейкопенія (оборотна, якщо прийом Лейкерану припинений своєчасно) - дуже рідко - необоротне пригнічення функції кісткового мозку;
• Шлунково-кишковий тракт: часто - виразка слизової оболонки порожнини рота, діарея, нудота, рвота- рідко - гепатотоксична дія токсико-алергічного генезу (жовтяниця, холестаз, гепатонекроз, цироз);
• Дихальна система: вкрай рідко - інтерстиціальна пневмонія, інтерстиціальний фіброз легенів (при тривалому застосуванні);
• Сечовидільна система: дуже рідко - асептичний цистит;
• Нервова система: часто - судоми у дітей з нефротичним сіндромом- рідко - генералізовані і / або локальні судоми у дорослих і дітей, що приймають Лейкеран в терапевтичних дозах щодня або отримують курси високодозової пульс-терапії-дуже рідко - периферична невропатія, м`язові посмикування, парези, тремор, збудження, виражена слабкість, галюцинації, невпевненість при ходьбі, сплутаність свідомості, тривожність;
• Алергічні реакції: іноді - шкірний сипь- рідко - ангіоневротичний набряк, уртікароподобная сипь- вкрай рідко - токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема;
• Інші: азооспермія, вторинна аменорея, порушення менструального циклу, лікарська гіпертермія, гіперурикемія або нефропатія, вторинна малигнизация.

особливі вказівки

Лейкеран - цитотоксическое засіб, який повинен застосовуватися під ретельним контролем медичного фахівця, який має досвід лікування подібними препаратами.

Лейкеран може призвести до повного пригнічення функції кісткового мозку, тому весь період лікування як мінімум 2-3 рази в тиждень необхідно робити загальний аналіз крові і підраховувати формені елементи периферичної крові.

Хлорамбуцил пригнічує вироблення лімфоцитів, в меншій мірі впливає на рівень гемоглобіну, кількість тромбоцитів і нейтрофілів.

Відео: Велбутрін / Welbutrin

Відміняти препарат при перших ознаках зниження числа нейтрофілів немає необхідності, однак слід враховувати, що зниження може тривати ще протягом 10 і більше днів після прийому останньої дози.

Пацієнтам, які лікували променевою терапією або отримували цитостатичні препарати, Лейкеран може бути призначений як мінімум через 1,5-2 місяці після закінчення попереднього курсу лікування і за умови відсутності вираженої анемії, лейкопенії і тромбоцитопенії.

У дітей з нефротичним синдромом, пацієнтів з судорожними припадками в анамнезі та хворих, які отримують високодозової пульс-терапію Лейкераном, підвищений ризик розвитку судом, тому ці категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування повинні перебувати під пильним медичним наглядом.

У хворих з порушенням видільної функції нирок є ризик розвитку більш вираженою мієлосупресії, зв`язковий з азотемією, тому і ці пацієнти потребують особливого спостереження.

У разі підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці рекомендується призначення препаратів, защелачивающих сечу. Розвиток нефропатії можна запобігти адекватним споживанням рідини, при необхідності - призначення алопуринолу.

Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Застосування алкилірующих лікарських засобів асоційоване зі значним підвищенням частоти розвитку гострого лейкозу. Тому при призначенні Лейкерану необхідно зіставляти ризик його виникнення з очікуваним терапевтичним ефектом.

лікарська взаємодія

Якщо в період застосування Лейкерану роблять щеплення із застосуванням інактивованих вірусних вакцин, можливе зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини- живих вірусних вакцин - посилення процесу редуплікації вакцинного вірусу, посилення вираженості його побічних ефектів і / або зниження вироблення антитіл.

Відео: Зітіга (абіратерон) / Zytiga (Abiraterone)

При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів, інгібіторів моноаміноксидази, тіоксантенів, фенотіазинів, мапротиліну, галоперидолу може знижуватися поріг судомної активності, через що зростає ймовірність виникнення судомних нападів.

При застосуванні в період лікування Лейкераном препаратів, що пригнічують кровотворення, можливе посилення мієлотоксичності.

Оскільки хлорамбуцил може підвищувати концентрацію сечової кислоти в крові, при призначенні противоподагрических коштів потрібне коригування їх доз.

Препарати, які інтенсивно зв`язуються з білками плазми, підсилюють токсичність хлорамбуцила.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 2-8 ° С.

Термін придатності - 3 роки.