Кеторол

Кеторол - нестероїдний протизапальний засіб, що має виражену знеболювальну дію.

Форма випуску та склад

Випускають Кеторол у формі:

• Розчину - світло-жовтого (або безбарвного) прозорого (в ампулах темного скла по 1 мл);
• Геля - прозорого (напівпрозорого) однорідного, з характерним запахом (в тубах алюмінієвих, ламінованих по 30 г);
• Таблеток, вкритих плівковою оболонкою - двоопуклих зелених круглих, з тисненням букви «S» на одній зі сторін (в блістерах по 10 шт.);

Діюча речовина - кеторолаку трометаміну (кеторолаку трометамол):

• В 1 г гелю - 20 мг;
• В 1 таблетці - 10 мг;
• В 1 мл розчину - 30 мг.

Допоміжні компоненти:

• Таблетки: мікрокристалічна целюлоза - 121 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 15 мг, магнію стеарат - 2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 4 мг, лактоза - 15 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг;
• Розчин: натрію гідроксид - 0,725 мг, октоксинол - 0,07 мг, динатрію едетат - 1 мг, пропіленгліколь - 400 мг, натрію хлорид - 4,35 мг, вода для ін`єкцій - до 1 мл, етанол - 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) - 15 мг, пропіленгліколь - 300 мг, ароматизатор «Дрімон Інді» (триетилцитрат - 0,09%, ізопропілмірістат - 0,3%, рицини звичайної насіння олія - 0,14%, діетілфталат - 24,15 %) - 3 мг, карбомер 974Р - 20 мг, гліцерин - 50 мг, вода очищена - 390 мг, диметилсульфоксид - 150 мг, пропілпарагідроксибензоат натрію - 0,2 мг, метилпарагідроксибензоат натрію - 1,8 мг, етанол - 50 мг.

Склад плівкової оболонки таблеток: олив зелений (барвник діамантовий блакитний 22%, барвник хіноліновий жовтий 78%) - 0,1 мг-гіпромелоза - 2,6 мг-титану діоксид - 0,33 мг-пропіленгліколь - 0,97 мг.

Показання до застосування

Кеторол застосовують при больовому синдромі сильної і середньої інтенсивності:

• Таблетки: болі в післяпологовому і післяопераційному періоде- зубна біль ревматичні захворювання-травми- онкологічні захворювання-розтягування, вивіхі- міалгія, невралгія, радикуліт, біль у суглобах;
• Розчин: радикуліт, зубний біль, біль у м`язах, біль у суглобах, невралгія, травми, болі в післяопераційному періоді, при ревматичних і онкологічних захворюваннях;
• Гель: травми - запалення і забій м`яких тканин, бурсит, синовіт, пошкодження зв`язок, епікондиліт, тендініт- болю в м`язах і суглобах (артралгія, міалгія) - невралгія- ревматичні захворювання-радикуліт.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування всіх форм лікарського засобу є:

• Неповне або повне поєднання непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, бронхіальної астми і рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух;
• Дитячий вік молодше 16 років;
• III триместр вагітності;
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів препарату.

Протипоказання для таблеток і розчину:

• пологи;
• Активне шлунково-кишкова кровотеча, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і 12-палої кишки;
• Цереброваскулярні або інше кровотеча;
• Гемофілія й інші порушення згортання крові;
• Запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) в фазі загострення;
• Активне перебіг захворювань печінки, печінкова недостатність;
• Виражена ниркова недостатність, підтверджена гіперкаліємія, прогресуючі захворювання нирок;
• Декомпенсована серцева недостатність;
• Післяопераційний період після аорто-коронарного шунтування.

З обережністю:

• Цукровий діабет;
• холестаз;
• сепсис;
• Набряки;
• куріння;
• Бронхіальна астма;
• Застійна серцева недостатність;
• Ішемічна хвороба серця;
• Артеріальна гіпертензія;
• Цереброваскулярні захворювання;
• Патологічна гіперліпідемія або дисліпідемія;
• Порушення функції нирок;
• Системна червона вовчанка;
• Захворювання периферичних артерій;
• Одночасний прийом з іншими НПЗЗ;
• Гіперчутливість до інших НПЗЗ;
• Алергія про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту;
• Важкі соматичні захворювання;
• Зловживання алкоголем;
• Похилий вік (старше 65 років);
• Супутня терапія антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральними ГКС, СИОЗС.

Протипоказання для нанесення гелю: екзема, мокнучі дерматози, рани в місці передбачуваного нанесення препарату, інфіковані садна.

З обережністю застосовують гель в літньому віці, при бронхіальній астмі, загостренні печінкової порфірії, важкої печінкової або ниркової недостатності, ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, хронічної серцевої недостатності, в I і II триместрі вагітності.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають всередину. Разова доза - 1 шт. У випадках вираженого больового синдрому, в залежності від ступеня вираженості болю, приймається повторно по 1 шт. до 4 разів на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 таблеток. Рекомендується застосовувати мінімальну ефективну дозу. Тривалість терапії не повинна перевищувати 5 днів.

У випадках переходу з парентерального введення Кеторола на його прийом всередину, загальна добова доза обох форм препарату не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів молодше 65 років і 60 мг для пацієнтів старше 65 років або з порушенням функції нирок. У день переходу доза таблеток не повинна перевищувати 30 мг.

Гель застосовують зовнішньо. Перед його нанесенням слід вимити і висушити поверхню шкіри. Тонким рівномірним шаром м`якими масажними рухами наносять і розподіляють 1-2 см гелю на область максимальної хворобливості 3-4 рази на день.

Повторне використання препарату можливе не раніше, ніж після 4 год. Гель слід застосовувати не частіше 4 разів на день. Вказану дозу перевищувати не можна.

Розчин для ін`єкцій використовують в мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю.

Пацієнтам у віці від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом`язово одноразово вводять не більше 60 мг. У більшості випадків призначають по 30 мг розчину кожні 6 ч. Внутрішньовенно вводять по 30 мг, але не більше 15 доз за 5 днів.

Дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю внутрішньом`язово вводять не більше 30 мг, зазвичай - по 15 мг (але не більше 20 доз за 5 днів). Внутрішньовенно вводять не більше 15 мг кожні 6 годин (до 20 доз за 5 днів).

При внутрішньовенному введенні препарат необхідно вводити не менше ніж за 15 с. Внутрішньом`язова ін`єкція проводиться повільно, глибоко в м`яз.

Максимальна добова доза розчину для пацієнтів молодше 65 років не повинна перевищувати 90 мг, а для пацієнтів старше 65 років або з порушенням функції нирок - 60 мг. Тривалість курсу терапії при парентеральному введенні не повинна перевищувати 5 днів.

Побічна дія

Застосування Кеторола в формі розчину і таблеток може викликати побічні ефекти з боку деяких систем організму:

• Сечовидільна система: рідко - нефрит, часте сечовипускання, біль в попереку з гематурією, азотемією або без них, гостра ниркова недостатність, підвищення або зниження об`єму сечі, набряки ниркового генезу, гемолітико-уремічний синдром (ниркова недостатність, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, пурпура) ;
• Травна система: часто (особливо у пацієнтів похилого віку старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) - діарея, гастралгія- менш часто - метеоризм, стоматит, блювання, відчуття переповнення шлунка, запірний рідко - нудота, холестатична жовтяниця , гострий панкреатит, гепатит, гепатомегалія, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з кровотечею або перфорацією - мелена, абдомінальний біль, печіння або спазм в епігастральній ділянці, нудота, блювота за типом "кавової гущі", печія і інші);
• Органи почуттів: рідко - дзвін у вухах, зниження слуху, порушення зору (в тому числі нечіткість зорового сприйняття);
• Центральна нервова система: часто - сонливість, запаморочення, головний біль рідко - депресія, асептичний менінгіт (сильний головний біль, лихоманка, ригідність м`язів спини і / або шиї, судоми,), галюцинації, гіперактивність (занепокоєння, зміна настрою), психоз;
• Дихальна система: рідко - риніт, бронхоспазм, набряк гортані (утруднення дихання, задишка);
• Серцево-судинна система: менш часто - підвищення артеріального тиску, рідко - непритомність, набряк легенів;
• Органи кровотворення: рідко - лейкопенія, еозинофілія, анемія;
• Система гемостазу: рідко - ректальні кровотеча, носова кровотеча, кровотеча з післяопераційної рани;
• Шкірні покриви: менш часто - пурпура, висипи на шкірі (включаючи макуло висип) - рідко - синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит (хворобливість і / або набрякання піднебінних мигдалин, ущільнення, лущення або почервоніння шкіри, лихоманка з ознобом або без), синдром Лайєлла , кропив`янка;
• Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (шкірний висип, зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, кропив`янка, набряки повік, задишка, утруднене дихання, дихання зі свистом, тяжкість в грудній клітці, періорбітальний набряк);
• Місцеві реакції: менш часто - біль або печіння в місці введення;
• Інші реакції: часто - підвищення маси тіла, набряки (ступень, щиколоток, гомілок, пальців, особи) - менш часто - підвищена потлівость- рідко - лихоманка, набряк мови.

Препарат у формі гелю може викликати лущення, кропив`янку, свербіж. При його нанесенні на великі ділянки шкіри можуть виникати системні побічні реакції - печія, діарея, нудота, блювота, біль у шлунку, виразка слизової шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції, запаморочення, головний біль, затримка рідини, подовження часу кровотечі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гематурія, тромбоцитопенія , лейкопенія, анемія, агранулоцитоз.

особливі вказівки

Перед призначенням лікарського засобу необхідно з`ясувати чи були у пацієнта раніше алергічні реакції на Кеторол або НПЗЗ. У зв`язку з ризиком розвитку алергічних реакцій введення першої дози має відбуватися під пильним наглядом лікаря.

Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.

При необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з наркотичними анальгетиками.

Кеторол не рекомендується використовувати в якості лікарського засобу для премедикації, а також підтримки анестезії при великих оперативних втручаннях.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП може спостерігатися декомпенсація серцевої діяльності, затримка рідини, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 1-2 дня.

Лікарський засіб може змінювати властивості тромбоцитів, але не замінює профілактичну дію ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

При порушенні згортання крові препарат призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів. Він особливо важливий для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.

Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при підвищенні дози препарату (більше 90 мг на добу) і подовженні терапії.

Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються омепразол, мізопростол, антацидні лікарські засоби.

Гель слід наносити тільки на неушкоджені ділянки шкіри і уникати його попадання на відкриті рани, в очі і слизові оболонки. Не можна поверх препарату наносити повітронепроникні пов`язки. Після нанесення гелю необхідно ретельно мити руки з милом. Тубу після кожного використання слід щільно закривати.

Пацієнтам у період терапії слід дотримуватися обережності при веденні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Застосування кеторолаку в поєднанні з препаратами кальцію, кортикотропіном, глюкокортикостероїдами, етанолом, ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ може призводити до розвитку виразок шлунково-кишкового тракту і шлунково-кишкових кровотеч.

Призначення кеторолака одночасно з метотрексатом допустимо тільки при використанні низьких доз останнього, при цьому слід контролювати концентрацію препарату в плазмі крові.

При застосуванні кеторолаку може зменшуватися кліренс літію та метотрексату і посилюватися токсичність цих речовин.

Пробенецид підвищує концентрацію в плазмі крові, збільшує T1 / 2, зменшує плазмовий кліренс і Vd кеторолака.

Ризик виникнення кровотеч при застосуванні з кеторолаком підвищують гепарин, антиагреганти, непрямі антикоагулянти, пентоксифілін, тромболітики, цефотетан і цефоперазон.

На повноту всмоктування препарату не впливають антацидні засоби.

Слід враховувати, що Кеторол:

• Підвищує гіпоглікемічну дію пероральних гіпоглікемічних препаратів та інсуліну;
• Знижує ефект діуретичних та гіпотензивних препаратів;
• Підвищує ризик розвитку нефротоксичності при призначенні з іншими нефротоксичними препаратами;
• Збільшує концентрацію ніфедипіну і верапамілу в плазмі крові;
• При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою викликає порушення агрегації тромбоцитів.

Не виключено фармакокінетична взаємодія гелю Кеторола з лікарськими засобами, що конкурують за зв`язок з білками плазми крові.

Перед використанням гелю слід проконсультуватися з лікарем у випадках, якщо пацієнт застосовує фенітоїн, дигоксин, циклоспорин, інші НПЗЗ, метотрексат, гіпотензивні та протидіабетичні засоби, або знаходиться під наглядом лікаря.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці.

Термін придатності гелю - 2 роки, розчину і таблеток - 3 роки.