Кетолонг-дурниці
Кетолонг-Дарниця (Ketolong-Darnitsa)
Діючі речовини: ketorolac- 1 таблетка містить кеторолаку (у вигляді кеторолаку трометаміну) 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код ATC. М01А В15.
Клінічні характеристики.
Гострий больовий синдром високої і середньої інтенсивності: при травмах, зубний біль, болі в післяпологовому і післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях, міалгії, артралгії, невралгії, радикуліти, вивихах, розтягненнях, ревматичних захворюваннях.
Гіперчутливість до компонентів препарату. Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів, похідних піразолону. Гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала). Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення. Гіпокоагуляція (в тому числі гемофілія). Внутрішні і зовнішні кровотечі або високий ризик їх розвитку. Тяжка ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг / л). Печінкова недостатність.
Пацієнтам віком від 16 до 65 років з масою тіла менше 50 кг або пацієнтам з нирковою недостатністю - 10 мг в перший прийом, а далі по 10 мг до 4 разів на добу.
Пацієнтам від 16 до 65 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, рекомендована доза становить 20 мг в перший прийом, далі по 10 мг до 3 разів на добу, але не більше 40 мг / добу.
Максимальна добова доза при пероральному застосуванні становить 40 мг. Можливий курс застосування препарату до 5 днів.
З боку травної системи: біль у шлунку, діарея (частота виникнення більше 3%) - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповненості шлунку (частота виникнення до 3%) - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з перфорацією і / або кровотечею, біль в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров`ю або за типом "кавовій гущі", Нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит (Частота виникнення до 1%).
З боку сечовивідної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітікоуреміческій синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об`єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу (частота виникнення менше 1 %).
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м`язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стану (частота виникнення більше 3%).
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску (частота виникнення до 3%).
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілія (частота виникнення до 1%).
З боку шкірних покривів: шкірний висип (включаючи макуло-папульозні висипання), пурпура (частота виникнення від 1 до 3%) - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і / або болючість піднебінних мигдалин) , кропив`янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), Токсичний епідермальний некроліз синдром Лайєлла (частота виникнення до 1%).
З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття (частота виникнення до 1%).
З боку системи гемостазу: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча (частота виникнення до 1%).
Алергічні реакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив`янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки вік, періорбітальний набряк, задишка, утруднення дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання з свистом (частота виникнення до 1% ).
Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступень, набряк мови, підвищення маси тіла (частота виникнення до 3%) - підвищене потовиділення, лихоманка (частота виникнення до 1%).
Препарат протипоказань вагітним (можливе передчасне закриття Боталова протоки) і жінкам в період годування груддю.
Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку.
При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками, що призводить до посилення анальгетического ефекту і зниження дози препарату.
Одночасний прийом з іншими нестероїдними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами Ca2+ збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Одночасне призначення з антикоагулянтами лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвої кислотою і ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів, за рахунок зниження синтезу простагландинів в нирках.
Спільне призначення з метотрексатом підвищує гепато- і нефротоксичність (сумісне їх призначення можливе тільки при використанні невисоких доз останнього і контролі його концентрації в плазмі).
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами та препаратами золота підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські засоби, блокуючи канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі.
Підвищує ефективність наркотичних анальгетиків.
Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетолонг-Дарниця - нестероїдний протизапальний препарат на основі кеторолаку трометапріма. Володіє виражене аналгетичну активність, що значно перевершує інші нестероїдні протизапальні засоби, порівняльної з аналгезирующей активністю морфіну. Жарознижувальну та протизапальну дію виражена значно слабше. Механізм дії пов`язаний з неселективним блокадою ЦОГ-1 і ЦОГ-2, які каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти, є головними факторами розвитку болю. Препарат повністю усуває біль низької та середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводити в низький.
Дія препарату починається через одну годину, досягає максимуму через 2-3 години і триває від 8 до 12 годин.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність - 80-100%. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 10-78 хв. Максимальна концентрація в крові (Cmax) після перорального прийому 10 мг - 0, 82-1, 46 мкг / мл. Зв`язок з білками плазми - 99%.
Час досягнення Css після перорального прийому 10 мг - 0, 39-0,79 мкг / мл - 24 год при призначенні 4 рази на добу
Обсяг розподілу - 0,15-0, 33 л / кг. У хворих з нирковою недостатністю об`єм розподілу препарату може збільшуватися в 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомер - на 20%.
Проникає в грудне молоко: при прийомі матір`ю 10 мг кеторолаку (Cmax) в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7, 3 нг / мл, через 2 години після застосування наступної дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) - 7, 9 нг / л. Більше 50% прийнятої дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Основними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% нирками, 6% - через кишечник.
Період напіввиведення (T1/2) У пацієнтів з нормальною функцією нирок - в середньому 2, 4-9 годину після перорального прийому 10 мг. T1/2 росте в немолодих пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не виробляє впливу на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг / л
(168 - 442 мкмоль / л) T1/2 - 10, 3-10, 8 годину, при більш вираженій нирковій недостатності -більше 13, 6 год.
Загальний кліренс становить при пероральному прийомі 10 мг - 0,025 л / год на кг маси тіла-у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг / л - 0,016 л / год на кг маси тіла.
Чи не виводиться шляхом гемодіалізу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого кольору, зі слабким жовтуватим відтінком.
Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лікарськими засобами.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
