Кеторолак

Кеторолак - нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) з вираженим аналгетичну ефектом.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Кеторолаку:

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою - круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, по 2 упаковки в картонній пачці);
• Розчин для ін`єкцій - прозорий, світло-жовтого кольору (по 1 мл в ампулах з светозащіщенного або бурштинового скла, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки в картонній пачці);
• Розчин для внутрішньом`язового (в / м) і внутрішньовенного (в / в) введення - прозорий, жовтуватого кольору (по 1 мл в ампулах з темного скла: по 5 шт. В контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки в картонній пачке- по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1 упаковці в картонній пачке- по 10 шт. в картонному коробці).

Діюча речовина препарату - кеторолаку трометамол (кеторолаку трометаміну). Його зміст:

• 1 таблетка - 10 мг;
• 1 мл розчину для в / м введення - 30 мг;
• 1 мл розчину для в / м і в / в введення - 30 мг.

Допоміжні компоненти:

• Таблетки - целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (коллідон ЦЛ), магнію стеарат, тальк. Склад оболонки: макрогол 4000, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь, гіпромелоза;
• Розчин для в / м введення - етанол (спирт етиловий), динатрію едетату дигідрат (трилон Б), натрію хлорид, пропіленгліколь, натрію гідроксид 1 М розчин, ін`єкційна вода;
• Розчин для в / м і в / в введення - натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін`єкцій.

Показання до застосування

Кеторолак призначений для купірування больового синдрому сильної та помірної інтенсивності:

• Зубний біль;
• Ревматичні захворювання;
• Артралгія, міалгія, радикуліт, невралгія;
• Вивихи, розтягнення і інші травми;
• Онкологічне захворювання;
• Болі в післяопераційному і післяпологовому періоді.

Протипоказання

• При повному або неповне поєднання бронхіальної астми з рецидивуючим поліпоз носа і навколоносових пазух, непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в даний час або в анамнезі);
• Вказівки в історії пацієнта на кропив`янку та / або риніт, викликані прийомом НПЗЗ;
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хвилину);
• Гіповолемія будь-якого генезу;
• Підтверджена гіперкаліємія;
• Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) в стадії загострення;
• Запальні захворювання кишечника;
• Порушення згортання крові, в тому числі гемофілія;
• Кровотечі або високий ризик їх розвитку;
• Геморагічний діатез;
• Геморагічний інсульт або підозра на нього;
• Порушення кровотворення;
• Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• вагітність;
• пологи;
• лактація;
• Дитячий вік до 16 років;
• Стан після проведення аортокоронарного шунтування;
• Непереносимість препаратів пиразолонового ряду;
• Гіперчутливість до компонентів Кеторолаку, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.

Препарат протипоказано застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії, знеболювання в акушерській практиці, перед і під час хірургічних операцій, тому що високий ризик розвитку кровотечі.

Кеторолак не застосовується для лікування хронічних болів.

Особливий лікарський контроль при лікуванні препаратом необхідний у таких випадках:

• Похилий вік (старше 65 років);
• Наявність факторів, що підвищують токсичність відносно шлунково-кишкового тракту: холецистит, алкоголізм і тютюнопаління;
• Післяопераційний період;
• Необхідність тривалого застосування НПЗЗ;
• Одночасний прийом інших НПЗЗ, пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення (в т.ч. пароксетину, флуоксетину, циталопрама, сертраліну);
• Бронхіальна астма;
• сепсис;
• Цукровий діабет;
• Дислипидемия / гіперліпідемія;
• Наявність інфекції Helicobacter pylori;
• Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
• холестаз;
• Порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг / л);
• Кліренс креатиніну 30-60 мл / хвилину;
• Набряки;
• Ішемічна хвороба серця;
• Артеріальна гіпертензія;
• Хронічна серцева недостатність;
• Цереброваскулярні захворювання;
• Системна червона вовчанка;
• Важкі соматичні захворювання;
• Захворювання периферичних артерій;
• Активний гепатит.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Кеторолак призначені для перорального застосування. Приймати препарат можна одноразово, в міру необхідності, по 1 таблетці, або повторно до 4 разів на добу залежно від вираженості больового синдрому. Максимальна добова доза кеторолаку - 4 таблетки. Тривалість лікування - не більше 5 днів.

Парентерально розчин вводять глибоко в м`яз або повільно (не менше 15 секунд) струменевий внутрішньовенно. Доза підбирається індивідуально в залежності від інтенсивності болю та переносимості препарату.

При одноразовому введенні разова доза для дорослих пацієнтів у віці до 65 років становить 10-30 мг, для літніх людей і хворих з порушеннями функції нирок - 10-15 мг.

Дози при багаторазовому в / м введенні Кеторолаку:

• Діти старше 16 років і дорослі - 10-60 мг, далі - по 10-30 мг кожні 6 годин;
• Люди похилого віку і хворі з порушеннями функції нирок - 10-15 мг кожні 4-6 годин.

Дози при багаторазовому струменевому в / в введенні Кеторолаку:

• Діти старше 16 років і дорослі - по 10-30 мг кожні 6 годин. Початкова доза при безперервної інфузії за допомогою инфузомата - 30 мг, далі швидкість інфузії - 5 мг / год, максимальна тривалість в / в інфузії - 24 години;
• Люди похилого віку і хворі з порушеннями функції нирок - по 10-15 мг кожні 6 годин.

Відео: Кеторолак. CB агонист NMDA антагоніст

Максимальні добові дози при парентеральному застосуванні препарату:

• Діти старше 16 років і дорослі - 90 мг;
• Люди похилого віку і хворі з порушеннями функції нирок - 60 мг.

Тривалість лікування - не більше 5 днів.

При перекладі пацієнта з парентерального введення Кеторолаку на прийом всередину слід враховувати сумарну дозу обох лікарських форм. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

Побічна дія

• Травна система: часто (особливо у літніх людей, що мають ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі) - діарея і гастралгія- менш часто - відчуття переповнення шлунка, метеоризм, блювання, запор, стоматіт- рідко - нудота, гепатит, зниження апетиту, гострий панкреатит , гепатомегалія, холестатична жовтяниця, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з кровотечею і / або перфорацією), нудота, печія, мелена, абдомінальний біль, блювота за типом "кавової гущі» або з кров`ю, печіння або спазм в епігастральній ділянці;
• Серцево-судинна система: менш часто - підвищення артеріального тиску-рідко - непритомність;
• Сечовидільна система: рідко - набряки ниркового генезу, зменшення або збільшення обсягу сечі, нефрит, прискорене сечовипускання, азотемія, гематурія, біль в попереку, гемолітико-уремічний синдром (ниркова недостатність, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, пурпура), гостра ниркова недостатність;
• Система кровотворення: рідко - лейкопенія, еозинофілія, анемія;
• Центральна і периферична нервова система: часто - сонливість, запаморочення, головний біль рідко - гіперактивність (включаючи зміну настрою і занепокоєння), галюцинації, психоз, депресія, асептичний менінгіт (в тому числі ригідність м`язів шиї і / або спини, сильний головний біль, лихоманка, судоми);
• Системи згортання крові: рідко - кровотечі (носове, ректальне, з післяопераційної рани);
• Дихальна система: рідко - набряк гортані (в тому числі задишка і утруднення дихання), риніт, задишка, бронхоспазм, набряк легенів;
• Шкірні покриви: нечасто - пурпура і висип на шкірі (в тому числі макулопапульозний) - рідко - кропив`янка, ексфоліативний дерматит (в т.ч. набрякання і / або хворобливість піднебінних мигдалин, лихоманка, іноді з ознобом, ущільнення, почервоніння і / або лущення шкіри), синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла;
• Органи почуттів: рідко - дзвін у вухах, зниження слуху, порушення зору (включаючи нечіткість зорового сприйняття);
• Алергічні реакції: рідко - анафілаксія, анафілактоїдні реакції (в тому числі шкірні висипання, кропив`янка, свербіж, зміна кольору шкіри обличчя, тяжкість в грудній клітці, утруднене і свистяче дихання, задишка, прискорене дихання або задишка, періорбітальний набряк і набряки повік);
• Місцеві реакції при парентеральному застосуванні: печіння і / або біль у місці введення;
• Інші: часто - підвищення маси тіла, набряки (обличчя, пальців, ступень, щиколоток, гомілок) - менш часто - підвищена потлівость- рідко - лихоманка, набряк мови.

Симптоми передозування: нудота і / або блювота, болі в животі, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок. Якщо висока доза Кеторолаку була прийнята всередину, слід зробити промивання шлунка і прийняти адсорбент. У разі передозування в результаті парентерального застосування препарату і в подальшому після прийому всередину проводять симптоматичну терапію. За допомогою діалізу в достатній мірі не виводиться.

особливі вказівки

Кеторолак призначений для симптоматичної терапії, тобто для зниження болю і запального процесу на момент застосування, на прогресування захворювання він не впливає.

Перед призначенням Кеторолаку важливо вивчити історію хвороби пацієнта на предмет попередньої алергії на НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій першу дозу в / в або в / м вводять під ретельним наглядом.

При необхідності одночасно можуть застосовуватися опіоїдні анальгетики, але в більш низьких дозах.

При спільному застосуванні інших НПЗЗ можлива затримка рідини, артеріальна гіпертензія, декомпенсація серцевої діяльності.

Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначають антациди, омепразол або мізопростол.

При гіповолемії зростає ризик розвитку побічних дій з боку нирок.

Одночасно з парацетамолом Кеторолак не можна приймати більше 5 днів.

Пацієнтам, у яких діагностовано порушення згортання крові, препарат може бути призначений тільки за умови регулярного контролю числа тромбоцитів, особливо в післяопераційному періоді.

Сонливість, головний біль і запаморочення - досить часті побічні ефекти препарату з боку центральної нервової системи з потенційно небезпечними наслідками, тому в період лікування рекомендується утриматися від виконання видів робіт, які вимагають швидкої реакції і підвищеної уваги (в тому числі від керування транспортними засобами).

лікарська взаємодія

Можливі небажані (в тому числі важкі) реакції:

• Непрямі антикоагулянти, тромболітики, антиагреганти, пентоксифілін, гепарин, цефоперазон, цефотетан, - розвиток кровотечі;
• Етанол, ацетилсаліцилова кислота, інші НПЗЗ, препарати кальцію, глюкокортикоїди, і кортикотропін - утворення виразок шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі;
• Парацетамол і інші нефротоксичні лікарські засоби, в т.ч. препарати золота - нефротоксичність;
• Верапаміл і ніфедипін - підвищення їх концентрації в плазмі крові;
• Мієлотоксичну кошти - посилення гематотоксичності кеторолака;
• Метотрексат і літій - зниження їх кліренсу і посилення токсичності;
• Вальпроєва кислота - порушення агрегації тромбоцитів;
• Пробенецид і препарати, що блокують канальцеву секрецію - зниження кліренсу кеторолаку, підвищення його концентрації в плазмі крові.

Кеторолак знижує ефективність діуретичних та гіпотензивних препаратів, посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів (потрібно перерахунок доз).

При одночасному застосуванні посилює дію опіоїдних анальгетиків, цього їх дозу знижують.

У вигляді розчину кеторолак не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, гідроксизину і прометазином, тому що випадає осад.

Фармацевтично несумісний з препаратами літію і розчином трамадолу. Сумісний з інфузійними розчинами, що містять гепарину натрієву сіль, інсулін людини короткої дії, допаміну гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид, амінофілін, а також з наступними розчинами: Плазмаліт, Рінгера, Рінгера-лактату, 5% глюкози, 0,9% натрію хлориду.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому (таблетки) місці при температурі 15-25 С.

Термін придатності розчину - 2 роки, таблеток - 3 роки.