Ітразол

Ітразол - похідне тріазола- протигрибковий препарат широкого спектра дії для системного застосування.

Форма випуску та склад

Ітразол випускається у формі капсул з масою 560 мг (по 6 або 7 шт. В контурних чарункових упаковках по 6 або 14 шт. В полімерних банках).

Діюча речовина - ітраконазол, в 1 капсулі його міститься - 100 мг.

Допоміжні компоненти: полоксамер 188, полоксамер 188 мікронізірованний, гіпромелоза і цукрові пелети, що складаються з кукурудзяного крохмалю і сахарози.

Склад оболонки капсули: желатин і титану діоксид.

Показання до застосування

• Системні мікози: споротрихоз, гістоплазмоз, паракокцидіоїдомікоз, криптококоз (у т.ч. криптококовий менінгіт), системні кандидоз і аспергільоз, бластомікоз та інші мікози, включаючи тропічні;
• Грибковий кератит;
• дерматомікози;
• Висівковий лишай;
• Оніхомікози, спричинені пліснявими грибами, дріжджами, дерматофітами;
• Кандидомікозів з ураженням шкіри або слизових (включаючи кандидоз).

Протипоказання

Суворі протипоказання до застосування Ітразола:

• вагітність;
• Період лактації;
• Дитячий вік до 3 років;
• Прийом препаратів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (астемизола, терфенадину, мізоластин, хінідину, дофетиліду, пімозиду, цизаприду, симвастатину, триазолама, ловастатину, мідазоламу);
• Гіперчутливість до препарату.

Під особливим наглядом в період лікування Ітразолом повинні знаходитися пацієнти із захворюваннями печінки, тяжкою серцевою недостатністю, підвищена чутливість до інших азолів.

Дітям до 3 років препарат призначають у випадках крайньої необхідності і за умови, що очікувана користь перевершує потенційні ризики.

Спосіб застосування та дозування

Капсули приймають внутрішньо після прийому їжі, ковтаючи і запиваючи водою.

Дози і тривалість лікування залежать від показань:

• Кандидоз: по 2 капсули. 2 рази на добу протягом 1 дня або по 2 капсули. 1 раз на добу протягом 3 днів;
• Висівковий лишай: по 2 капсули. 1 раз на добу, тривалість курсу - 7 днів;
• Грибковий кератит: по 2 капсули. 1 раз на добу протягом 21 дня. Залежно від того, наскільки позитивна динаміка загальної клінічної картини захворювання, тривалість терапії може коригуватися;
• Дерматомікози гладкої шкіри: по 2 капсули. 1 раз на добу протягом 7 днів або по 1 капс. протягом 15 днів;
• Кандидоз слизової оболонки порожнини рота: по 1 капс. протягом 15 днів;
• Поразка висококератинізованих областей шкірного покриву (включаючи кисті рук і стопи): по 2 капсули. 2 рази на добу 7-денним курсом або по 1 капс. на добу 30-денним курсом.

Лікування оніхомікозів проводять курсами пульс-терапії, один такий курс має на увазі щоденний прийом 2 капсул 2 рази на добу протягом 1 тижня. У разі поразки нігтьових пластин тільки на руках показано проведення двох курсів пульс-терапії з 3-тижневими інтервалами. При ураженні нігтів стоп, в тому числі з одночасним ураженням нігтьових пластин кистей, призначають 3 пульс-терапії з 3-тижневими перервами. У деяких випадках лікар може призначити безперервну схему терапії оніхомікозу - по 2 капс. 1 раз на добу протягом 3 місяців.

Дози і тривалість лікування при системних мікозах:

• Кандидоз: по 1-2 капс. 1 раз на добу, тривалість прийому - від 3 тижнів до 7 місяців. У разі дисемінованого або інвазивного захворювання можливе збільшення дози до 2 капс. 2 раз на добу;
• Аспергільоз: по 2 капсули. 1 раз на добу протягом 2-5 місяців. У разі дисемінованого або інвазивного захворювання можливе збільшення дози до 2 капс. 2 раз на добу;
• Криптококовий менінгіт: по 2 капсули. 2 рази на добу Лікування може тривати від 2 місяців до 1 року;
• Кріптоккокоз: по 1 капс. 1 раз на добу. Залежно від динаміки терапії вона може тривати від 2 до 12 місяців. Підтримуюча доза - 1 капсула. 1 раз на добу;
• Споротрихоз: по 1 капс. на добу протягом 3 місяців;
• Паракокцидіоїдомікоз: по 1 капс. на добу протягом 6 місяців;
• Хромомікоз: по 1-2 капс. на добу, тривалість прийому - 6 місяців;
• Гістоплазмоз: від 2 капс. 1 раз / добу до 2 капс. 2 рази / добу, курс - 8 місяців;
• Бластомікоз: від 1 капс. 1 раз / добу до 2 капс. 2 рази / добу протягом 6 місяців.

Побічна дія

Можливі побічні ефекти Ітразола:

• Травна система: біль у животі і запор, диспепсія, нудота, холестатична жовтяниця, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, гепатит анорексія- вкрай рідко - важке токсичне ураження печінки (відомі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом);
• Центральна і периферична нервова система: запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, периферична невропатія;
• Алергічні реакції: висип і / або свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона;
• Інші: алопеція, набряки, гіпокаліємія, порушення менструального циклу, гіперкреатинінемія, забарвлення сечі в темний колір, набряк легенів, застійна серцева недостатність.

Про випадки передозування Ітразола офіційних повідомлень немає. При прийомі дуже великої дози рекомендовані стандартні заходи по очищенню шлунково-кишкового тракту - промивання шлунка, прийом сорбирующего препарату (наприклад, активованого вугілля). Специфічного антидоту ітраконазолу не існує. Гемодіаліз неефективний. Подальше лікування симптоматичне.

особливі вказівки

Біодоступність ітраконазолу може знижуватися при порушенні імунітету, наприклад, у хворих на СНІД, пацієнтів з нейтропенією або пересадженими органами. Їм може знадобитися збільшення дози в 2 рази.

Корекція дози Ітразола може бути потрібна і хворим з нирковою недостатністю, що обумовлено зниженням біодоступності ітраконазолу.

Регулярно контролювати функцію печінки необхідно у пацієнтів із захворюваннями цього органу, при тривалому застосуванні препарату (більше 1 місяця) і в разі комбінації Ітразола з іншими засобами, що мають гепатотоксическим дією. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність негайно звернутися до лікаря, якщо у них з`являться симптоми, на підставі яких можна припустити розвиток гепатиту, а саме слабкість, нудота і / або блювота, біль у животі, анорексія, потемніння сечі.

Встановлено, що ітраконазол має негативну інотропну дію. Також є дані, що ця речовина може привести до розвитку серцевої недостатності. З цієї причини пацієнтам із серцевою недостатністю, в тому числі в анамнезі, Ітразол може бути призначений тільки у виняткових випадках, коли передбачувана користь перевищує можливі ризики.

Також слід мати на увазі, що негативний інотропний ефект можуть надавати і блокатори кальцієвих каналів, а при одночасному застосуванні з Ітразолом він може посилюватися. При необхідності такої комбінації слід дотримуватися особливої обережності.

Абсорбція ітраконазолу порушується при зниженій кислотності шлунка, тому антацидні препарати приймають не раніше ніж через 2 години після прийому Ітразола. З цієї ж причини людям, у яких діагностовано ахлоргидрия, а також пацієнтам, які застосовують інгібітори протонового насоса або блокатори гістамінових Н₂-рецепторів, запивати Ітразол слід кислими напоями.

У разі виникнення невропатії лікування слід негайно припинити.

Негативний вплив препарату на швидкість психофізичних реакцій і здатність до концентрації уваги не відзначено.

лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне призначення Ітразола з препаратами, які є потенційними індукторами печінкових ферментів - рифампіцином, фенітоїном і рифабутином, тому що вони значно знижують біодоступність і, як наслідок, ефективність ітраконазолу. Дослідження з приводу його взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів (фенобарбітал, карбамазепіном, ізоніазидом) не проводилися, проте є всі підстави припустити аналогічні результати.

Ітразол не слід застосовувати одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, мізоластин, астемізолом, цизапридом, терфенадином, триазоламом, хінідином, дофетилід, пімозидом, мідазоламом.

Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, ритонавір та індинавір) збільшують біодоступність ітраконазолу.

Ітраконазол може уповільнювати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4, через що можливо пролонгування або посилення їх дій і побічних ефектів.

При призначенні наступних препаратів одночасно з Ітразолом необхідно стежити за їх концентрацією в крові, що надаються діями і побічними ефектами, в деяких випадках може знадобитися зниження їх дози:

• Деякі протипухлинні засоби, включаючи доцетаксел, бусульфан, триметрексат і алкалоїди барвінку рожевого;
• Інгібітори ВІЛ-протеази, в т.ч. індинавір, ритонавір і саквінавір;
• Пероральніантикоагулянти;
• Блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом CYP3A4, включаючи дигідропіридин і верапаміл;
• Деякі імуносупресивні препарати: сиролімус, такролімус і циклоспорин;
• Інші лікарські засоби: бротізолам, алпразолам, рифабутин, альфентанілу, метилпреднізолон, буспирон, ебастин, карбамазепін, ребоксетін, дігоксин.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2,5 року.