Ітрунгар

Ітрунгар (Itrungar)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: itraconazole, 4- [4- [4- [4 - [[цис-2- (2, 4-дихлорфеніл) -2- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ілметил) -1, 3-діоксолан -4-іл] метокси] феніл] піперазин-1-іл] феніл] -2 - [(1RS) -1-метилпропіл] -2, 4-дигідро-3Н-1, 2, 4тріазол-3-он;

Основні фізико-хімічні властивостіКапсули жовтого / зеленого кольору, вміст капсул - пелети від білого до сірого кольору;

Склад. 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: цукор, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Похідне триазолу, Ітрунгар - синтетичний протигрибковий препарат, активний проти широкого спектра збудників. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу ергостеролу - важливого компонента клітинної мембрани грибів. До препарату чутливі: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (Включаючи C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі інші мікроорганізми. Клінічний ефект препарату повним мірою проявляється через 2-4 тижні після закінчення лікування хворих на мікози шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування пацієнтів з онихомикозом (в міру зміни нігтів).

Фармакокінетика. Всмоктування: максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі препарату відразу після їди. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація препарату в плазмі крові спостерігається через 3-4 години. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1-2 тижні і через 3-4 години після прийому останнього дози препарату становить: 0, 4 мкг / мл - при прийомі 0, 1 г препарату 1 раз в добу-1, 1 мкг / мл - при прийомі 0, 2 г препарату 1 раз на добу, 2 мкг / мл при прийомі 0, 2 г препарату 2 рази на добу.

Розподіл: 99, 8% діючої речовини зв`язується з білками плазми крові. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м`язах у 2 - 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, які вміщують кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається не менше ніж у протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (меншою мірою) залози шкіри.

Метаболізм: ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол - має порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro.

Виведення: виведення ітраконазолу із плазми крові двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1 - 1, 5 діб. Приблизно 35% прийнятої дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 1 тижня, з яких в незмінному вигляді виводиться менше 0, 03%. З калом у незмінному вигляді виводиться близько 3 - 18% прийнятої дози препарату.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при СНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.

Показання для використання. Мікози, спричинені чутливими до препарату збудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивний грибковий вульвовагініт, мікози шкіри, ротової порожнини, очей, оніхомікоз, викликаний дріжджовими грибами, дерматофітами та пліснявими грібамі- системні мікози, у тому числі системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомекоз.

Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 12 років внутрішньо відразу після іди, капсули ковтають, не розжовуючи.

При вульвовагінальному кандидозі препарат призначають в дозі 0, 2 г 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 0, 2 г 1 раз на добу протягом 3 днів.

При хронічному рецидивуючому грибковому вульвовагініті - по 0, 1 г 2 рази на добу протягом 6 - 7 днів, потім протягом 3 - 6 менструальних циклів по 1 капсулі в перший день циклу.

При лишаї - 0, 2 г 1 раз на добу протягом 7 днів.

При дерматомікозах 0, 1 г 1 раз на добу протягом 15 днів. У разі поразки висококератінізованних ділянок, таких як шкіра кистей і ступень, проводять додатковий курс лікування в тій же самій дозі протягом 15 днів.

при кандидозі ротової порожнини - 0, 1 г 1 раз на добу протягом 15 днів.

При грибковому кератити - 0, 2 г 1 раз на добу протягом 21 днів.

При оніхомікозі - 0, 2 г на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи препарат у дозі 0, 2 г 2 рази на добу протягом 1 тижня з наступними перервами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігті на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийом препарату, потім 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийом препарату, 3 тижні - перерва).

При системному аспергільоз препарат призначають в дозі 0, 2 г 1 раз на добу протягом 2 - 5 місяців-за необхідності дозу препарату підвищують до 0, 2 г 2 рази на добу.

При системному кандидомікозі - 0, 1 - 0, 2 г 1 раз на добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при необхідності дозу препарату підвищують до 0, 2 г 2 рази на добу.

При системному криптококоз (без ознак менінгіту) - 0, 2 г 1 раз в добу-для підтримуючої терапії препарат призначають в дозі 0, 2 г 1 раз на добу протягом від 2 місяців до 1 року. При криптококовому менінгіти - по 0, 2 г 2 рази на добу.

При гистоплазмозе - від 0, 2 г 1 раз на добу до 0, 2 г 2 рази на добу протягом 8 місяців.

При споротрихозі - 0, 1 г 1 раз на добу протягом 3 місяців.

При паракокцідіоідозі (паракокцидіоїдомікозі) - в дозі 0, 1 г 1 раз на добу протягом 6 місяців.

При хромомікозі - 0, 1 - 0, 2 г 1 раз на добу протягом 6 місяців.

При бластомекозе - від 0, 1 г 1 раз на добу до 0, 2 г 2 рази на добу протягом 6 місяців.

У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або нейтропенії) Можлива потреба в підвищенні дози препарату.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль в шлунку, запор, транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні - гепатит (чіткий зв`язок з прийомом препарату не встановлений) - головний біль, запаморочення, периферична нейропатія- алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк, синдром Стівенса-Джонсона) - Дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі алопеція, гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Діти молодше 12 років.

Передозування. Інформація про випадки передозування відсутні.

Лікування: Симптоматичне. Специфічного антидоту ітраконазолу немає. Активні речовини не видаляється при гемодіалізі.

Особливості використання. У період вагітності препарат призначають тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект для майбутньої матері перевищує ризик дії на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування препаратом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. У період годування груддю Ітрунгар призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливої небажаної дії на дитину.

Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ у крові препарат призначають тільки у випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик гепатотоксичної дії-застосування препарату допускається, якщо показники АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більше ніж у 2 рази. При цирозі печінки і / або при порушенні функції нирок препарат застосовують під контролем рівня інтраконазолу в плазмі крові і при необхідності корегують дози.

Необхідно контролювати функціональний стан печінки при тривалій терапії, а також якщо у пацієнта, який приймає препарат, з`являються анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, болі в животі або забарвлення сечі в темний колір. При виявлені порушень функції печінки прийом препарату припиняють. При периферичноїнейропатії, яка викликана прийомом препарату, прийом Ітрунгара також слід припинити.

Взаємодія Ітрунгара з іншими лікарськими засобами. В період лікування ітраконазолом протипоказане приймання всередину терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, триазолама. Необхідно бути обережним при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких відбувається при участі ензимів типу цитохрому 3А, так як можливе посилення ефектів та / або збільшення часу дії цих лікарських засобів.

Одночасний прийом препаратів, які індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.), Істотно знижує біодоступність ітраконазолу.

Антацидні препарати приймають не раніше ніж через 2 години після прийому Ітрунгара.

При одночасному прийомі ітраконазолу з зидовудином, етинілестрадіолом або норетистерон виразних взаємодій не виявлено.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності -2 роки.