Мікостоп
МІКОСТОП (Mikostop)
міжнародна назва: Itraconazole- 3Н-1, 2, 4-Триазол-3-ОН, 4- [4- [4 [[2- (2, 4 дихлорфеніл) -2- (1Н-1, 2, 4, -тріазол-1 іл-метил) -1, 3-діоксолан-4-іл] -метоксі] феніл] -піперазин] феніл] - 2, 4-дигідро-2- (1-метоксіпропіл);
Основні фізико-хімічні характеристики: Червоно-білі капсули з твердого желатину розміром "0", Наповнені гранулами від білого до майже білого кольору;
Склад. 1 капсула містить ітраконазолу у вигляді гранул ітраконазолу - 100 мг-
допоміжні речовини: цукор, крохмаль, ПВПК, тальк, етилцелюлоза, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного використання.
Код АТС J02A С02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Активні речовини препарату ітраконазол - похідне триазолу, синтетичний протигрибковий препарат широкого спектра дії. Механізм дії пов`язаний з придушенням ергостеролу - важливого компонента клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів (Тгісhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) і дріжджових грибів, а саме Саndida spp. (Включаючи С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). До препарату чутливі також цвілеві гриби: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, і ін. Клінічні результати лікування препаратом стають очевидними через 2-4 тижні після припинення терапії у випадках мікозів шкіри і через 6-9 місяців - після припинення лікування оніхомікозу.
Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічається тоді, коли препарат приймають відразу після їжі.
Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 3 - 4 години. При довготривалому застосуванні рівноважна концентрація досягається через 1 - 2 тижні і становить (через 3 - 4 години після прийому останнього дози препарату): 0, 4 мкг / мл - при прийомі 100 мг препарату 1 раз в добу-1, 1 мкг / мл - при прийомі 200 мг 1 раз на добу і 2 мкг / мл - при прийомі 200 мг 2 рази на добу.
Зв`язування з білками плазми становить 99, 8%. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м`язах у 2 - 3 рази перевищує його концентрацію в плазмі. Концентрація ітраконазолу в тканинах, які містять кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує його концентрацію в плазмі. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягає через 1 тиждень від початку лікування і зберігається на протязі не менше 6 місяців після закінчення 3-х місячного курсу лікування. Виводиться також з секретом сальних і потових залоз.
Відео: Фармтек - МІКОСТОП
Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одна з яких - гідроксиітраконазол - має протигрибкову дію in vitro.
Виведення з плазми двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1 - 1, 5 діб. Приблизно 35% від прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 1 тижня-в незмінному вигляді виводиться менше 0, 03%. Через кишечник в незміненому вигляді виводиться близько 3 - 18% від прийнятої дози препарату.
У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при ВІЛ, після трансплантації органів, в разі нейтропенії) Біодоступність ітраконазолу може знижуватися.
Показання для використання. Лікування мікозів, що спричинені чутливими до препарату збудниками, таких як:
- кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт;
- мікози шкіри, ротової порожнини, очей;
- оніхомікоз, спричинений дерматофітами та / або дріжджами, пліснявими грибами;
- системні мікози, у т.ч. системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомекоз і інші системні і топічні мікози.
Спосіб використання і дози. МІКОСТОП необхідно приймати всередину, відразу ж після Ситне їжі. Капсули необхідно ковтати цілими, чи не розжовувати.
При вульвовагінальномукандидозу МІКОСТОП рекомендується в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.
При хронічному рецидивуючому грибковому вульвовагініті 100 мг 2 рази на добу протягом 6-7 днів, а потім 3 - 6 менструальних циклів 100 мг в перший день циклу.
При лишаї - по 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.
При дерматомікозах - по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. У випадках ураження висококератінізованних ділянок, таких як шкіра кистей і стоп, проводять додаткове лікування в тій же дозі протягом 15 днів.
При кандидозі ротової порожнини - по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів.
При грибковому кератити - по 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.
При оніхомікозі препарат призначають в дозі 200 мг на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування, призначаючи препарат у дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з подальшими перервами. При ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи має місце ураження нігтів на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, З тижні - перерва).
При системному аспергільоз - по 200 мг 1 раз на добу протягом 2-5 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 рази на добу.
при системному кандидозі - по 100 - 200 мг один раз на добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 рази на добу.
При системному криптококоз в разі, якщо не відзначається ознаки менінгіту, препарат приймають у дозі 200 мг 1 раз на добу, для підтримуючої терапії - 200 мг 1 раз на добу протягом 2 - 12 місяців.
При криптококовому менінгіти - по 200 мг 2 рази на добу.
При гистоплазмозе МІКОСТОП приймають в дозі від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців.
При споротрихозі - по 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців.
При паракокцидіомікозі (паракокцидіоїдомікозі) - по 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.
При хромомікозі - по 100 - 200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.
При бластомекозе препарат призначають в дозі від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців.
У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету може виникнути необхідність у збільшенні дози препарату.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: диспепсія, нудота, біль в животі, запор, транзиторне підвищення активності трансаміназ у плазмі крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні може виникнути гепатит (чіткий зв`язок з прийомам препарату не встановлена).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, в окремих випадках - периферичні нейропатії.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк.
Дерматологічні реакції: висипання, іноді при довготривалому лікуванні може виникнути алопеція, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: в окремих випадках при довготривалому лікуванні можуть виникнути гіпокаліємія, набряки.
Протипоказання. Одночасне внутрішнього прийому терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу або триазолама. Підвищена чутливість до ітраконазолу або будь-якого іншого інгредієнта препарату, дитячий вік (до 15 років).
Відео: Як застосовувати лосьйон для нігтів МІКОСТОП
Передозування. Інформація про передозування препарату відсутні. Лікування: промивання шлунка (протягом 1-ї години після прийому препарату), прийом активованого вугілля. Ітраконазол не видаляється за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.
Особливості використання. У період вагітності призначення препарату виправдання тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності довготривалого призначення препарату в період годування груддю слід вирішити питання про припинення годування. Жінкам дітородного віку в період прийому препарату рекомендовано використання контрацептивних засобів.
Відео: Popular Videos - Nails & Foot
У пацієнтів з підвищеним рівнем трансаміназ у плазмі крові препарат призначають тільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик ураження печінки.
При виникненні периферичної нейропатії, якщо вона обумовлена прийомом МІКОСТОП, препарат відміняють.
Клінічних даних щодо застосування препарату в лікуванні дітей недостатньо, тому призначають МІКОСТОП тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик виникнення побічних ефектів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препаратів, які індукують ферментні системи печінки (наприклад, рифампіцин, фенітоїн) суттєво знижують біодоступність ітраконазолу.
МІКОСТОП в разі одночасного прийому з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ензимів типу цитохрому Р450-3А, може призводити до посилення і / або подовження їхнього ефекту. До таких препаратів відносять терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам (для прийому всередину) - непрямі антикоагулянти, циклоспорин А, дигоксин, блокатори кальцієвих каналів типу дигідропіридину, хінідин, такролімус, вінкристин. При одночасному прийомі ітраконазолу з зидовудином, етинілестрадіолом або норетистерон значні взаємодії не були відзначені.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
