Ітрасін
Ітрасін (Itracin)
міжнародна та хімічна назви: itrakonazole- 3Н-1, 2, 4-триазол-3-ОН, 4- [4- [4 - [[2- (2, 4-дихлорфеніл) -2- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-іл метил) -1, 3-діоксолан-4-іл] -метоксіфеніл] -піперазин] феніл] -2, 4-дигідро-2- (1-метоксіпропіл);
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули червоно-білого кольору, які містять жовтуватого кольору гранули;
склад 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, цукор фармацевтичний.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибковий препарат для системного застосування.
Код АТС: J02AC02.
дія ліків. Ітраконазол - синтетичний протигрибковий препарат, активний відносно широкого спектра збудників. Механізм дії ітраконазолу пов`язаний з інгібуванням синтезу ергостеролу - важливого компонента клітинної мембрани грибів. До ітраконазолу чутливі: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (Включаючи C. albicans), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі інші мікроорганізми.
Клінічний ефект, що досягається при застосуванні ітраконазолу, повною мірою виявляється через 2 - 4 тижні після припинення терапії. У випадках мікозів шкіри - через 6 - 9 місяців після припинення лікування.
Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічається при прийомі відразу після їжі. Після одноразового прийому максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 3 - 4 год. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1- 2 тижні. З білками плазми зв`язується 99, 8% діючої речовини. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м`язах у 2 - 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, які містять кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається, принаймні, протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (меншою мірою) залози шкіри.
Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол - викликає порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro.
У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.
Показання для використання. Мікози, спричинені чутливими до Ітрасіну збудниками, в тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивний грибковий вульвовагініт, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, викликаний дерматофітами чи дріжджовими грібамі- системні мікози, у тому числі системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіомікоз, бластомекоз і інші системні і топічні мікози.
Спосіб використання і дози. Перорально, відразу після їжі.
при вульвовагинальном кандидозі призначають по 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 дня або по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 3 днів.
При хронічному рецидивному грибковому вульвовагініті - по 0,1 г, 2 рази на добу, протягом 6 - 7 днів, а потім протягом 3 - 6 менструальних циклів по 0,1 г у перший день циклу.
При лишаї - 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 7 днів.
При дерматомікозах - по 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 15 днів. У разі поразки висококератінізованних ділянок, таких як шкіра рук і ніг, проводять додатковий курс лікування, в тій же дозі, протягом 15 днів.
При кандидозі порожнини рота - по 0,1 г, раз на добу, протягом 15 днів.
При грибковому кератиті - по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 21 дня.
При оніхомікозі - по 0,2 г, на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи Ітрасін в дозі 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 тижня з подальшою переривом- при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігті на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому Ітрасіна, потім 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийому Ітрасіна, 3 тижні - перерва).
При системному кандидомікозі - 0,1-0,2 г, 1 раз на добу, протягом 3 тижнів - 7 місяців. При необхідності дозу підвищують до 0,2 г, 2 рази на добу.
При системному криптококозі (без ознак менінгіту) - по 0,2 г, 1 раз в добу-для підтримуючої терапії Ітрасін призначають в дозі 0,2 г, 1 раз на добу, протягом від 2 місяців до 1 року. При криптококовому менінгіті - по 0,2 г, 2 рази на добу.
При гистоплазмозе - від 0,2 г 1 раз на добу до 0,2 г 2 рази на добу, протягом 6 місяців.
При споротрихозі - по 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.
При паракокцідіоідозі (паракокцидіоїдомікозі) - в дозі 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.
При хромомікозі - по 0,1-0,2 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.
При бластомекозе - від 0,1 г 1 раз на добу до 0,2 мг 2 рази на добу, протягом 6 місяців. Деяким пацієнтам з порушеннями імунітету (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або при нейтропенії) Може знадобитися підвищення дози Ітрасіна.
Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль в животі, запор, в окремих випадках при тривалому лікуванні - гепатит головний біль, запаморочення, периферична нейропатія- алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк) - дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі гіпокаліємія, набряки.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ітраконазолу.
Передозування. в даний час відомо про випадки передозування немає.
Особливості використання. У період вагітності Ітрасін призначають тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування Ітрасіном рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. В період лактації Ітрасін призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливого негативного впливу на дитину.
При цирозі печінки або порушенні функції нирок Ітрасін застосовують під контролем його концентрації в плазмі і в разі потреби коригують дози.
Необхідно контролювати функціональний стан печінки при тривалій терапії більше 1 місяця, а також якщо у пацієнта, який приймає Ітрасін, виникає анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль у животі, забарвлення сечі в темний колір. При виявленні порушень функції печінки Ітрасін не слід застосовувати.
Клінічних даних поки що недостатньо для того, щоб рекомендувати Ітрасін для широкого використання в педіатричній практиці. Дітям цей препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик розвитку побічних дій.
Взаємодія з лікарськими засобами. Під час лікування Ітрасіном протипоказань прийом терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, триазолама. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких здійснюється за участю ензимів типу цитохрому, тому що можливе посилення ефектів або збільшення часу дії цих лікарських засобів.
Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.), Істотно знижує біодоступність Ітрасіна.
Антацидні препарати приймають не раніше, ніж через 2 години після прийому Ітрасіна.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.
Термін зберігання -3 роки.
