Ітракон
Ітракон (Itracon)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: itraconazole- 4- [4- [4- [4 - [[2- (2,4-дихлорфеніл) -2- (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил) -1,3-діоксолан-4 іл] метокси] феніл] -1-піперазиніл] феніл] -2,4-дигідро-2- (1-метилпропіл) -3Н-1,2,4-триазол-3-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули. Корпус капсули рожевого кольору, кришечка - блакитного кольору. Концентрація капсули - гранули від майже білого до кремового кольору, сферичної форми;
Склад. 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза (Е5), цукор.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Ітраконазол. Код АТС J02A C02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ітракон - синтетичний протигрибковий препарат, похідне триазолу. Пригнічує цитохром-Р450-залежний синтез ергостеролу, необхідного компонента клітинної мембрани гріба- викликає фунгіцидний ефект. Активний щодо дерматофітів (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджових грибів, в т. Ч. Candida spp. (Включаючи C.albicans, C.glabrata, C.krusei), цвілевих грибів (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) та інших.
Фармакокінетика. Всмоктується в шлунково-кишковому тракті досить повно. Прийом після їди підвищує біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години, рівноважна концентрація (при призначенні 100-200 мг 1-2 рази на добу) - через 1-2 тижні і становить (через 3-4 години після прийому останнього дози): 0,4 мкг / мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу) - 1,1 мкг / мл або 2 мкг / мл (200 мг 1 або 2 рази на добу).
Зв`язування з білками плазми становить 99,8%. Проникає в тканини і органи (в т. Ч. У піхву), міститься в секреті сальних і потових залоз, накопичується в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м`язах: концентрація ітраконазолу в цих тканинах перевищує концентрацію в плазмі ( особливо в шкірі) в 2-4 рази. Терапевтичний (протигрибковий) рівень у кератині нігтів досягається протягом 1 тижня і зберігається близько 6 місяців після тримісячного лікування, в шкірі - протягом 2-4 тижнів після чотиритижневого прийому.
Біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, в т. Ч. Активного (гідроксиітраконазолу). Виведення з плазми є двофазним, час напіввиведення - 24-36 годин. Виводиться протягом 1 тижня кишечником (3-18%) і нирками (35%).
Показання для використання. Оніхомікоз. Мікози шкіри, порожнини рота і очей, спричинені дерматофітами, дріжджовими і пліснявими грибами. Системні або топічні мікози (аспергільоз, криптококоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдомікоз, бластомекоз і інші). Кандидоз.
Спосіб використання і дози. Всередину, після їди. При оніхомікозі - 200 мг на добу протягом 3 місяців або по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з подальшою перервою 3 тижні-при оніхомікозі стоп рекомендуються 3 курси лікування, кистей - 2 курси. Висівковий лишай - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. Дерматомікози і кандидоз порожнини рота - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (при необхідності курс повторюють). Грибковий кератит - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня. Системні мікози - по 100-200 мг 1-2 рази на добу протягом 2-12 місяців (в залежності від збудника). Кандидоз - по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При мікозах висококератінізованних ділянок, таких як шкіра кистей і стоп, слід проводити додатковий курс лікування в тій же самій дозі протягом 15 діб.
Побічна дія. З боку системи травлення: диспепсія, нудота, біль в животі, запор, анорексія- минуще підвищення рівня трансаміназ, гепатит.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, периферична нейропатія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, збільшення часу кровотечі.
З боку статевої системи: дисменорея.
З боку сечовивідної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі в темний колір.
З боку системи обміну речовин: набряки, гіпокаліємія, гипераммониемия, підвищення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, набряк легенів.
Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк, синдром Стівена-Джонсона.
Дерматологічні реакції: можлива алопеція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Годування груддю.
Передозування. Чи не описано. При випадковому передозуванні Ітракон протягом першої години після прийому препарату слід промити шлунок, при необхідності - призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Ітракон не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.
Особливості використання. Використання при вагітності допускається тільки при системних мікозах у випадках, коли очікуваний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. Матерям, які годують груддю, слід відмовитися від грудного годування.
Дітям не рекомендується призначати препарат, оскільки досвіду використання недостатньо.
При підвищеному рівні трансаміназ препарат призначають, якщо очікуваний ефект перевищує ризик ураження печінки. У пацієнтів з цирозом печінки і / або з порушенням функції нирок необхідно контролювати концентрацію препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу.
У разі зниженої кислотності шлункового соку рекомендують приймати разом з колою.
Жінкам дітородного віку в період лікування слід обов`язково користуватися контрацептивними засобами.
Взаємодія Ітракон з іншими лікарськими засобами. Несумісний з терфенадином, астемізолом, ловастатином, пероральними формами мідозоламу і триазолама (оскільки метаболізм цих препаратів здійснюється за участю ензимів Р450 3А і можливе збільшення інтенсивності та / або тривалості їх ефекту). Підсилює і / або пролонгує дію пероральних антикоагулянтів, циклоспорину А, дігоксину, метилпреднізолону, варфарину, вінкристину, блокаторів кальцієвих каналів. Рифампіцин і фенітоїн знижують біодоступність Ітракон, антацидні препарати - всмоктування (інтервал, що розділяє їх прийом, повинен бути не менше 2 годин).
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
