Стаг 40

Стаг 40 (Stag 40)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: stavudine- 1- (2,3-дідезоксі- -D-гліцеро-пент-2-енофуранозіл) -5-метил-2,4 (1Н, ДТ) -пірімідіндіон;

Відео: the pocket TV: the Stagg 40 BA bass amp and Aria STB-PB

Основні фізико-хімічні характеристики:

-тверді желатинові капсули з корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору, які містять порошок білого або майже білого кольору діючої речовини 40 мг;

-тверді желатинові капсули з корпусом темно-малинового кольору і кришечкою чорного кольору, які містять порошок білого або майже білого кольору діючої речовини 40 мг;

Склад. 1 капсула містить ставудину 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05А F04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ставудин - синтетичний Нуклеозидні аналог тимідину, противірусний препарат, який активний in vitro щодо ВІЛ в клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудінтріфосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме - тімідінтріфосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію, терминирование ланцюжків ДНК, що пояснюється відсутністю 3`-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. Іп vitro ставудінтріфосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу через гальмування синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз і в 100 раз нижня щодо зворотної транскриптази ВІЛ.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність становить 86 ± 18%. Після прийому пероральних доз 0,5 - 0,67 мг / кг З_mах дорівнювало 810 ± 175 нг / мл. значення С_mах (Максимальної концентрації) і АUС (площа під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозового інтервалі 0,033 - 4 мг / кг при пероральному застосуванні.

Період напіввиведення не залежить від дози і дорівнює 1,3 ± 0,2 години після прийому одноразової дози і 1,4 ± 0,2 години після багаторазового прийому препарату. Час напіврозпаду всередині клітини ставудінтріфосфата in vitro дорівнює 3,5 год в лімфоцитах лінії СЕМ і в мононуклеарних клітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препарат два рази на добу.

Загальний кліренс ставудину становить 600 ± 90 мл / хв, а нирковий кліренс - 240 ± 50 мл / хв, що вказує на активну канальцеву секрецію разом з гломерулярной фільтрацією. Після перорального прийому в незмінному вигляді з сечею виводиться 34 ± 5% одноразової дози або 40 ± 12% - після багаторазового прийому пероральних доз- причому інші 60% препарату, можливо, виділяються з організму іншими механізмами.

Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується коригувати дозу препарату, оскільки зі зниженням кліренсу креатиніну зменшується і кліренс ставудину.

Показання для використання. Стаг 40 застосовується для лікування ВІЛ-інфікованих хворих, які раніше отримували тривалу терапію зидовудином.

Спосіб використання і дози. Капсули приймають всередину, незалежно від прийому їжі.

Дорослим з масою тіла понад 60 кг призначають по 40 мг 2 рази на добу, пацієнтам з масою тіла менше 60 кг - по 30 мг 2 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату - 12 год.

Дітям старше 5 років і з масою тіла менше 30 кг призначають в добовій дозі 2 мг / кг-дітям з масою тіла понад 30 кг призначають дозу, як і дорослим. Терапія СТАГ 40 може тривати до 2 років.

Якщо в процесі лікування розвиваються симптоми нейропатії (відчуття оніміння, поколювання або біль в ступнях), ставудин необхідно скасувати. При негайному припиненні лікування зазначені симптоми зазвичай проходять.

Дози препарату, що рекомендуються для лікування хворих з порушенням функції нирок:

* Рекомендовано застосовувати інші лікарські форми препарату.

Побічна дія. Найчастіше відзначається периферична нейропатія, а також головний біль, озноб, пронос, діарея, нудота, блювота, біль у животі, міалгія, безсоння, анорексія, алергічні реакції, панкреатит (Менш ніж в 1% випадків), помірне підвищення активності трансаміназ, рідше - підвищення рівня білірубіну в крові, анемія (менше ніж у 1% випадків), нейтропенія, тромбоцитопенія.

Панкреатит різного ступеня тяжкості може розвинутися у хворого на різні стадії лікування і не залежить від комбінації з іншими препаратами або ступеня імуносупресії. У комбінації з диданозином ризик розвитку панкреатиту збільшується.

Відео: STAGG 20 GA DR

Молочнокислий ацидоз і жировий гепатоз можуть проявлятися симптомами диспепсії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ставудину або інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Дитячий вік до 5 років.

Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина або дитина випадково прийме зайву дозу препарату (відомо, що у дорослих 12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку необхідний спостереження лікаря, а при необхідності - проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.

особливості використання. Призначаючи лікування ставудіном, слід ретельно спостерігати за станом здоров`я хворого. Перед призначенням препарату необхідно визначити функціональний стан нирок, наявність симптомів периферичної нейропатії (постійне поколювання, оніміння або біль в області рук і / або ніг), а також стан підшлункової залози.

Ставудин може поліпшити стан хворого, але навіть під час лікування цим препаратом пацієнт залишається ВІЛ-інфікованим і повинен запобігати передачі інфекції іншій людині і дотримуватися всіх запобіжних заходів.

ВІЛ-інфікованим жінкам ні в якому разі не можна годувати грудьми, оскільки це призведе до ВІЛ-інфікування дитини.

Вагітним призначають препарат тільки при наявності абсолютних показань.

Якщо пацієнт випадково пропустивши час прийому препарату, то наступного разу необхідно прийняти звичайну дозу. Не можна приймати подвійну дозу СТАГ 40, щоб компенсувати пропущену.

Використання ставудіна не впливає на здатність людини керувати транспортними засобами або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується приймати ставудін одночасно з зидовудином. Це може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину. Одночасний прийом диданозину, ламівудину або нелфінавіру не впливає на ефективність ставудіна.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30 ° С.

Термін придатності - 2 роки.