Ставуд
Ставуд (Stavud)
міжнародна та хімічна назви: stavudine- 2`-3 `дегідро-3`-дезокситимидина;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, які мають світло-рожеве тіло і кришку темно-рожевого кольору і містять порошок білого або майже білого кольору;
склад 1 капсула містить ставудину 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, метилпарабен, пропілпарабен, тверда желатинова оболонка.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, Ставуд є противірусним препаратом, що активний in vitro щодо ВІЛ в клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудінтріфосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме: тімідінтріфосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію терминирование ланцюжків ДНК, що пояснюється відсутністю 3`-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудінтріфосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100 разів нижня щодо зворотної транскриптази ВІЛ. внаслідок посіву in vitro, а також в ході дослідження ізольованих хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ-1 зі зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентності ВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і стосуються перехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.
Фармакокінетика. Ставуд при прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 78 - 86%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0, 5 - 1, 5 годину після прийому. Ставуд проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Рівень розподілу препарату становить 0, 8 - 1, 1 л / кг. Ставудин метаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудін-трифосфату). 40% препарату виводиться з організму з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведення ставудіна становить 1 - 1, 6 год. Препарат не кумулює.
Показання для використання. Ставуд призначений для лікування інфекції, викликаної вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат призначається при виражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективності і / або непереносимості інших антиретровірусних засобів.
Спосіб використання і дози. Ставуд призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослим з масою тіла більше 60 кг - 40 мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дози зменшують в 2 рази при відновленні лікування після розвитку периферичної нейропатії, печінково-ниркової недостатності (кліренс креатиніну в межах 10 - 15 мл / хв).
Дорослим з масою тіла менше 60 кг і дітям старше 12 років препарат призначають в капсулах з меншим дозуванням (15 мг, 20 мг, 30 мг) або в іншій лікарській формі.
Побічна дія. Периферична нейропатія (зниження чутливості кінцівок, поколювання, міалгія), Головний біль, безсоння, запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті, анорексія, порушення функції печінки, пригнічення кровотворення, тромбоцитопенія і нейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, пронос.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату- порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 - 15 мл / хв). Діти до 12 років. Період лактації.
Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина або дитина випадково прийме зайву дозу препарату (відомо, що у дорослих перевищення добової дози в 12 раз не супроводжувалося ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку необхідно проконсультуватися з лікарем, а при необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикаційних заходів .
Особливості використання. Під час лікування проводять постійний контроль функції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичної нейропатії, порушення функції печінки і нирок відміняють препарат-лікування відновлюють після того, як ці симптоми проходять.
Слід також контролювати рівень білірубіну, активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмі крові.
Вагітність і період лактації.
Застосування препарату під час вагітності можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
За необхідності застосування препарату в період лактації грудне годування слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, винкристином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичної нейропатії.
При одночасному застосуванні із зидовудином встановлена антагонізм противірусної дії обох препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
