Антівір
Антівір (Antivir)
основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, круглі плоскі таблетки зі скошеними краями і з лінією розлому на одному боці і гладкі з іншого боку.
склад:
Відео: Avira AntiVir - Die f nf besten Features Tutorial deutsch | CHIP
діюча речовина: 1 таблетка містить ставудину - 30, 0 мг - ламівудину - 150 мг - невірапіну - 200, 0 мг;
інші складові: Крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, лактоза, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, кросповідон, повідон К-30, вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05А Х.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Ламівудин і ставудин є сильними інгібіторами ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Ламівудин високосінергіческій з ставудіном в уповільненні реплікації в культурі клітин. Обидва препарати послідовно метаболізуються внутрішньоклітинної кінази до 5-трифосфату (ТФ). Ламівудин-ТФ і ставудін-ТФ є конкурентними субстратами для зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюжок вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Трифосфати ламівудину і ставудину виявляють значно меншу спорідненість з ДНК-полімеразою клітини-господаря. У клінічних дослідженнях було показано, що комбінація ламівудину і ставудину знижує кількість ВІЛ і збільшує кількість СД-4 клітин. Останні клінічні відомості свідчать про те, що ламівудин у комбінації з ставудином або з іншими режимами лікування, які містять ставудін, істотно знижує ризик прогресування хвороби та смертність від неї. Невірапін, що входить до складу антівірь, є ненуклеозидні інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-1. Безпосередньо зв`язується з зворотної транскриптази і блокує РНК і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Вплив невірапіну не є конкурентною щодо нуклеозидів і трифосфатов нуклеозидов.
Відео: Avira Antivir auf Ubuntu / Linux installieren
фармакокінетика. Ламівудин і ставудин добре абсорбуються в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність ламівудину у дорослих при прийомі всередину становить 80 - 85%, в ставудіна - 78-86%. Після прийому препарату Смакс ламівудину і ставудину становить 1,5 (1, 3 - 1, 8) мкг / мл і 1, 8 (1,5 - 2, 2) мкг / мл відповідно. середній Тмакс ламівудину і ставудину становить 0,75 (0, 5 - 2, 0) години і 0,5 (0, 25 - 2, 0) години. Ламівудин і ставудин проникають в центральну нервову систему і досягають спинномозкової рідини. Ламівудин виводиться в основному з сечею шляхом ниркової екскреції в незмінному вигляді. Середній системний кліренс ламівудину становить приблизно 0, 32 л / год / кг, з переважно нирковим кліренсом (більше 70%) шляхом органічної транспортної катіонної системи. Ставудин метаболізується шляхом фосфорилювання, з утворенням активного метаболіту - ставудину трифосфату. 40% ставудину виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведення - 1,0 - 1, 6 год. Невірапін, що входить до складу препарату, швидко
абсорбується (більше 90%). Невірапін є ліофільної речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар`єр і виводиться з грудним молоком. Біотрансформується за допомогою печінкових ферментів системи цитохрому Р450, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням кілька гідроксильних метаболітів. Виводиться нирками (близько 80%) у вигляді кон`югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів, у незначних кількостях - в незміненому вигляді.
Показання до застосування. Антівір показаний для лікування ВІЛ-інфекцій у пацієнтів, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день, і у яких виражена адекватна переносимість невірапіну.
Спосіб використання і дози. Рекомендована доза для дорослих - по 1 таблетці антівірь двічі в день. Препарат має призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.
Відео: Avira Antivir Rescue USB-Stick
Побічна дія. Головний біль, втома, нудота, діарея, блювання, біль і спазми в животі, безсоння, кашель, назальні симптоми і біль в м`язах. Можливий макуло-папульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербінням або без нього. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейтропатіі. Можливі важка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігалися анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк, кропив`янка, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Подальші побічні реакції відзначалися також при лікуванні, однак виявити їх взаємозв`язків з прийомом препарату важко, особливо у випадках з важкими загостреннями на тлі розвиненої стадії захворювання, такими як: міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку і ізольовано тромбоцитопенией, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки .
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Антівір протипоказаний пацієнтам, які тільки почали приймати невірапін і їхній стан не є стабілізованою для прийому невірапіну 200 мг 2 рази на добу. Препарат не призначають дітям віком до
12 років. Антівір в період вагітності слід приймати тільки тоді, коли можливий ефект від лікування перевищує можливий ризик. При призначенні антівірь жінкам, які годують груддю, необхідно вирішити питання щодо припинення годування.
Передозування. Існують відомості про випадки передозування препарату в добовій дозі, еквівалентний 800-1800 мг невірапіну на добу, з тривалістю лікування до 15 днів. У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузлувата еритема, стомлюваність, лихоманка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів в легенях, висипання, запаморочення, блювота і втрата маси тіла. Після відміни препарату відзначено назад розвиток всіх симптомів. Антидот не відомий. У разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою визначення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.
особливості використання. Перші 8 тижнів лікування є критичним періодом, що вимагає ретельного нагляду за пацієнтами для швидкого визначення можливих тяжких шкірних реакцій, які загрожують життю, вираженого гепатиту або печінкової недостатності. Прийом препарату слід припинити при виявленні вираженого висипання або висипань в з`єднанні з лихоманкою, утворенням везикул, ураженням ротової порожнини, кон`юнктивітом, набряком обличчя, міалгією або артралгії, загальною слабкістю, а також при виражених змінах печінкових проб, еозинофілії, гранулоцитопенії, гепатиті, нирковій недостатності або в разі появи ознак порушень функцій інших внутрішніх органів. У таких випадках препарат повторно не призначають. Хворим з печінковою і нирковою недостатністю необхідна корекція дози або ж прийом окремих форм ламівудину і ставудину. Корекція дози необхідна при зниженні рівня гемоглобіну нижче 9 г / дл
(5, 59 ммоль / л) або при зменшенні кількості нейтрофілів нижче 1, 0х109/ Л. Прийом препарату не зменшує ризику передачі ВІЛ-1 при статевому контакті. При виникненні сонливості пацієнтам, які приймають Антівір, слід відмовитися від керування автомобілем та машинним обладнанням.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання котрімоксазола на 40% збільшує рівень ламівудину. Не рекомендується одночасне використання ламівудину і внутрішньовенні ін`єкції ганцикловіру або фоскарнет. При застосуванні антівірь одночасно з фенітоїном необхідно ретельно контролювати рівень фенітоїну в крові. Використання парацетамолу збільшує ризик нейтропенії, особливо при хронічній терапії. Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон та ізопріназін можуть змінювати метаболізм ставудину, тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих ліків з антівірь. Нефротоксичні кошти або препарати з мієлосупресивними властивостями збільшують ризик виникнення побічних реакцій. Антівір може знижувати концентрації оральних контрацептивів в плазмі і, таким чином, знижувати їх ефективність. При одночасному затосуванні кетоконазолу і антівірь відзначається зниження AUC і Смакс кетоконазолу. Не рекомендується призначати Антівір разом з препаратами, що містять звіробій. Внаслідок особливостей метаболізму метадону Антівір може знижувати концентрацію метадону в плазмі крові шляхом посилення метаболізму в печінці. У пацієнтів, які одночасно отримували ці препарати, відзначалися випадки розвитку наркотичного синдрому відміни метадону (при застосуванні такої комбінації слід контролювати стан хворого і коригувати дозу метадону).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 1,5 року.
