Дінозін 100
Дінозін 100 (Dinosin 100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: didanosine- 2 `, 3`-дідезоксінозін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, таблетки;
Склад. 1 таблетка для жування містить диданозину 100 мг;
допоміжні речовини: магнію гідроксид, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, аспартам, магнію стеарат, trusil - ароматизатор з ароматом ананаса, кремній колоїдний безводний, кросповідон.
Форма випуску. Таблетки для жування.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Діданозін - противірусний препарат, синтетичний аналог дезоксіаденозіна (пуриновий нуклеозид). Діданозін активний щодо вірусу імунодефіциту людини. У клітці діюча речовина препарату, діданозин, метаболізується до дідезоксіаденозінтріфосфата, який пригнічує зворотну транскриптазу вірусу імунодефіциту людини - ВІЛ.
Фармакокінетика. Діданозін швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5 - 1 годину після прийому. Діданозін проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Рівень розподілу препарату становить 0,7 - 1 л / кг. Швидко руйнується в кислому середовищі шлунка, тому до складу всіх лікарських форм входять компоненти, які підвищують рН середовища. Слід приймати діданозин натщесерце, бо прийом їжі майже на 50% знижує максимальну концентрацію його в плазмі крові і зменшує величину AUC. Обсяг рівноважного розподілу - близько 54 л. Середня концентрація диданозину в спинномозковій рідині через 1 годину після введення становить 21% концентрації в плазмі крові. При використанні дітьми абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 36% після прийому першої дози і 47% - при досягненні рівноважного стану. Препарат визначається в плазмі крові протягом до 3,5 годину після введення. Нирковий кліренс становить 50% загального кліренсу (800 мл / хв). Після прийому всередину до 20% дози диданозину виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 1,5 год. Чи не акумулюється в організмі.
Показання до застосування. Діданозін призначений для лікування СНІДу в фазі виражених клінічних проявів при неефективності або непереносимості зидовудину.
Спосіб використання і дози. Таблетки Дінозін 100 приймають всередину, натщесерце.
Дози, які рекомендуються для дорослих на початку лікування в залежності від маси тіла, наведені в таблиці:
| Маса тіла, кг | дозування |
| gt; 74 | 300 мг 2 рази на добу |
| 50 - 74 | 200 мг 2 рази на добу |
| 35 - 49 | 100 мг 2 рази на добу |
Інтервал між прийомами - 12 год.
Дітям до 1 року зазвичай призначають по 100 мг, дітям старше 1 року - по 200 мг на прийом. Доза для дітей на початку лікування залежить від площі поверхні тіла дитини і становить в середньому 200 мг / м2 на добу. Дози, які рекомендуються для дітей, наведені в таблиці:
| Поверхня тіла, м | схема дозування |
| 1,1 - 1,4 | 100 мг 2 рази на добу |
| 0,8 - 1 | 75 мг 2 рази на добу |
| 0,5 - 0,7 | 50 мг 2 рази на добу |
| lt; 0,4 | 25 мг 2 рази на добу |
Таблетки необхідно роздрібнити і для дітей молодшого віку розчиняти в рідини.
Хворим анурією (які знаходяться на діалізі) призначають по ¼- загальної добової дози 1 раз на добу.
Побічна дія. Панкреатит, діарея, нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ та амілази в плазмі крові, гепатит, периферична нейропатія, головний біль, судоми, слабкість, запаморочення, безсоння, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення концентрації сечової кислоти. Дуже рідко можуть спостерігатися депігментація сітківки, цукровий і нецукровий діабет, астенія, диспепсія, анорексія, біль у суглобах, міалгія, висипання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диданозину, вагітність, годування груддю (при призначенні слід вирішити питання про припинення годування груддю).
Передозування.
Симптоми: периферична полінейропатія, діарея, гіперурикемія, порушення функцій печінки.
Лікування - симптоматичне.
Особливості використання. Діданозін з обережністю призначають хворим, яки в анамнези мають або мали панкреатит. Під час терапії препаратом необхідно регулярно контролювати рівень амілази, трансаміназ, білірубіну, а також проводити моніторинг картини периферичної крові, показників функції нирок і кількості T-лімфоцитів.
Під час лікування препаратом Дінозін 100 необхідно проводити періодичне офтальмологічне обстеження. Чоловіки і жінки дітородного віку мають застосовувати надійні засоби контрацепції.
ВІЛ-інфікованим матерям не рекомендується годування груддю через загрозу зараження новонародженого.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З огляду на ризик розвитку панкреатиту, Діданозін не рекомендується призначати разом з естрогенами, метилдопою, фуросемідом, сульфаніламідами, тетрациклінами, тіазиднимидіуретиками, вальпроєвої кислотою. Одночасне використання з хлорамфениколом, цисплатином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, ставудіном, зальцитабіном, винкристином підвищує ризик розвитку периферичної нейропатії. При одночасному застосуванні Дінозіна 100 з ганцикловіром підвищується ризик розвитку мієлодепресії. Діданозін не рекомендується призначати разом з алопуринолом і метадоном. Необхідно витримувати певні інтервали при прийомі разом з ципрофлоксацином - приймати Діданозін через 2 години після або за 6 годину до прийому ціпрофлоксаціна- делавірдин, індинавір, нелфінавір приймаються не раніше, ніж через 1 годину. після диданозину. З обережністю призначають Діданозін одночасно з антацидами, кето- і ітраконазолом. Не слід об`єднувати Діданозін з антибіотиками тетрациклінового ряду.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 ° С до 30 ° С і в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
