Гептавір 150
Гептавір 150 (Heptavir 150)
міжнародна та хімічна назви: lamivudine- (2R, цис) -4аміно-1- (2-гідроксиметил-1,3-оксатіолан-5-іл) - (1Н) -піримідин-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, корічневогоцвета.
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокрісталліческаягранулірованная, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, барвник Opadry 04B56704корічневий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозідниеінгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.
дія ліків. Фармакодинаміка. В середині клітини ламівудин фосфорилюється доактівного 5-трифосфатних метаболіти - ламівудінтріфосфата, який діє каксубстрат для вірусної полімерази вірусу гепатиту В, пригнічує обратнуютранскріптазу ВІЛ. Нормальний метаболізм ДНК-клітини ламівудину трифосфат ненарушаемое.
Фармакокінетика. Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишковоготракту, і його біодоступність при пероральному прийомі у дорослих становить 80- 85%. Зв`язування з білками плазми становить 36%. Максимум концентрації в сироватці крові досягається за годину. При терапевтичному рівні доз етосоставляет близько 1,1 - 1,5 мкг / мл і мінімальний рівень - 0,015 -0,02 мкг / мл.Мнімий обсяг розподілу - 1,3 ± 0,4 л / кг.
Прийом Ламівудину під час їжі сповільнює час досягнення пікаконцентраціі і його рівень (до 47%). Однак це не впливає на загальний уровеньабсорбірованного ламівудину, тому препарат можна приймати під час їжі. Среднійуровень системного кліренсу ламівудину дорівнює в середньому 0,3 л / год / кг.Період напіввиведення - від 5 до 7 год. Велика частина ламівудину виводиться внеізменном вигляді з сечею шляхом гломерулярної фільтрації та актівнойсекреціі. Нирковий кліренс становить приблизно 70% від Виведення ламівудину.
Показання до застосування. Лікування ВІЛ-інфекції у комбінації з другіміантіретровіруснимі препаратами.
Спосіб використання і дози. Пероральна доза Ламівудину, яка рекомендуетсядля дорослих пацієнтів, становить по 150 мг двічі на день при терапії вкомбінаціі з іншими антиретровірусними препаратами. При лікуванні Ламівудіномпаціентов, інфікованих одночасно двома вірусами - ВІЛ і HBV, доза, отмеченадля ВІЛ-терапії, повинна бути використана як частина відповідного режімакомбінірованной терапії.
Дітям з масою теламенее 40 кг призначають інші лікарські форми даного препарату.
Побічна дія. З боку системи травлення. Біль і дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, втрата і / або зниження апетиту, панкреатит, повишеніеактівності печінковихтрансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.
З боку системи кровотворення. Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку центральної нервової системи. Стомлюваність, головний біль, парестезії, періферіческаяневропатія.
Інші. Випадання волосся, понос, інфекції дихальних шляхів,
Протипоказання. Таблетки Гептавір 150 можна пріменятьпаціентам з встановленої клінічної гіперчутливістю до будь-якого компонентупрепарата- в період годування груддю.
Передозування. Симптоми: посилення побічної дії.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.
Особливості використання. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендуетсясніженная доза Ламівудину.
Безпека і ефективність Ламівудину при лікуванні хворих хроніческімгепатітом В і ВІЛ не встановлена.
Дана лікарська форма рекомендована дітям з масою тіла від 40 кг. Данниепро безпеку використання у дітей раннього віку відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ламівудину і інтерферону спостерігається незначне зниження (10%) AUC Ламівудину і відсутність змін фармакокінетичних параметрів інтерферону. Взаємодія междуЛамівудіном і інтерфероном не спостерігається.
При одночасному застосуванні Ламівудину і диданозину, сульфаніламідів, зальцитабіну збільшується ризик розвитку панкреатиту.
Мієлосупресивними агенти. Є ризик одночасної гематологічної токсичності з препаратами ганцикловір, сульфонаміди, піриметамін, амфотерицин, дапсон, флуцітоцін триметрексат і з цитотоксичними агентами.
Препарати, які мають нефротоксичну дію: в условіяхнефротоксіческого дії спостерігається збільшення концентрацій Ламівудину (препарати амфотерицин, аміноглікозиди, цидофовир, фоскарнет і пентамідин).
При застосуванні з дапсоном, диданозином, ізоніазидом, ставудіном, зальцитабіном збільшується ризик виникнення периферичних невропатій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі
від 15 ° С до 30 ° С та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
