Зерітами капсули
зерітами капсули (Zerit capsule)
Відео: Церемонія закладки капсули у фундамент нової бази «Спартака»
міжнародна та хімічна назви: ставудін (d4T) - 2`3`-дідегідро-3`-дезокситимидина;
Основні фізико-хімічні властивості: Ставудін являє собою білу або майже білу кристалічну речовину з молекулярною масою 224, 2;
Склад. одна капсула містить 15 мг або 20 мг або 30 мг або 40 мг ставудину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, лактоза безводная- лактоза водна, оболонка капсули складається з желатину, барвники: заліза оксиди (червоний, жовтий, чорний), титану діоксід- маркування капсул виконано харчовими барвниками.
Форма випуску лікарського засобу.
Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Антивірусний препарат для лікування ВІЛ-інфікованих хворих. Код АТС J05A F04.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Як аналог тимідину, ставудин є противірусним препаратом, що активний in vitro щодо ВІЛ в клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудінтріфосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме: тімідінтріфосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію терминирование ланцюжків ДНК, що пояснюється відсутністю 3`-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудінтріфосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100 разів нижня щодо зворотної транскриптази ВІЛ. В результаті посіву in vitro, а також під час дослідження ізольованих хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ-1 зі зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентності ВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і стосуються перехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.
Фармакокінетика.
Дорослі. Абсолютна біодоступність становить 86 ± 18%. Після вживання численних пероральних доз 0, 5-0, 67 мг / кг Cmax дорівнювало 810 ± 175 нг / мл. значення Cmax (Максимальної концентрації) і AUC (площа під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозового інтервалі 0, 033-4, 0 мг / кг при пероральному вживанні.
Відео: Рамзан Кадрів брав участь в закладенні капсули
Період напіввиведення не залежить від дози і дорівнює 1, 3 ± 0, 2 години після прийому одноразової дози і 1, 4 ± 0, 2 години після прийому множинних доз препарату. Час напіврозпаду всередині клітини ставудінтріфосфата in vitro дорівнює 3, 5 години на лімфоцитах лінії CEM і в мононуклеарних клітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препарат два рази в день.
Загальний кліренс ставудину становить 600 ± 90 мл / хв, а нирковий кліренс - 240 ± 50 мл / хв, що вказує на активну канальцеву секрецію разом з гломерулярной фільтрацією. Після перорального прийому в незміненому стані з сечею виводиться 34 ± 5% одноразової дози або 40 ± 12% - після прийому множинних пероральних доз- причому інші 60% препарату, можливо, виділяються з організму ендогенними механізмами.
Метаболізм ставудину для людини не досліджувався.
Фармакокінетика ставудину літніх хворих не вивчалася.
Діти. Фармакокінетичний профіль після прийому першої дози і в стаціонарному стані не відрізняються, також не відзначалася будь кумуляція ставудіна в організмі при вживанні дози 0, 125-2 мг / кг два рази на день. величини Cmax і AUC пропорційної отриманої дозі. Після перорального прийому капсул ставудіна середня абсолютна біодоступність становила 84%. Після прийому одноразової пероральної дози середній напівперіод виділення з організму стає приблизно 1 годину.
Хворі на нирки. Хворим зі зниженою функцією нирок рекомендується коригувати дозу препарату, оскільки що зі зниженням кліренсу креатиніну зменшується і кліренс ставудину.
Хворі на печінку. Чи не відрізняється фармакокінетика ставудину у хворих з порушеною функцією печінки і хворих з нормальною функцією печінки.
Показання для використання.
Препарат застосовується для лікування ВІЛ-інфікованих хворих.
Спосіб використання і дози.
Для найкращого всмоктування препарату капсули бажано прийняти принаймні за одну годину до їди, запиваючи достатньою кількістю води (не менше 100 мл). Якщо це неможливо, то зерітами можна приймати разом з легкої їжею. У разі виникнення проблем з ковтанням капсул можна перевести хворого на розчинні форми препарату "зерітами" або дозволити акуратно розкривати капсулу і змішувати її вміст з будь-якої їжею.
Щоденна доза препарату призначається відповідно до маси тіла хворого та інших індивідуальних характеристик.
Дорослі і діти старше 12 років.
| Маса тіла | доза препарату "зерітами" |
| lt; 60 кг | 30 мг два рази на день-кожні 12 год |
| = Gt; 60 кг | 40 мг два рази на день-кожні 12 год |
Діти старше 3 місяців.
| Маса тіла | доза препарату "зерітами" |
| lt; 30 кг | 1 мг / кг два рази на день-кожні 12 год |
| = Gt; 30 кг lt; 60 кг | 30 мг два рази на день-кожні 12 год |
| = Gt; 60 кг | 40 мг два рази на день-кожні 12 год |
При захворюваннях печінки. Корекції дози непотрібно.
Дорослим при захворюваннях нирок рекомендується зниження дози відповідно до рівня кліренсу креатиніну.
| кліренс креатиніну (Мл / хв.) | Дозування відповідно до маси тіла | |
| = Gt; 60 кг Відео: Стрибок з космосу на землю і 3 світових рекорди | lt; 60 кг | |
| gt; 50 * | 40 мг кожні 12 год | 30 мг кожні 12 годин |
| 26 - 50 | 20 мг кожні 12 год | 15 мг кожні 12 год |
| lt; 25 ** | 20 мг кожні 24 години | 15 мг кожні 24 години |
| * Звичайна доза, корекція дози не потрібно. | ||
| ** Хворим після сеансу гемодіалізу рекомендується відразу прийняти добову дозу препарату. У дні, коли діаліз не проводитися, препарат слід приймати у звичайному режими. | ||
Побічна дія.
Під час лікування ВІЛ-інфікованих хворих дуже складно відрізнити побічні ефекти, викликані прийнятим препарату "зерітами", Від побічної дії інших препаратів, які застосовуються одночасно з ним, і просто від небажаних симптомів, які обумовлені складностями захворювання.
Периферична нейропатія представляє - це дозозалежний побічний ефект, ризик розвитку якого зростає при одночасному застосуванні препарату з диданозином. Периферична нейропатія звичайно супроводжується двостороннім сіметріческім відчуттям оніміння кінцівок: поколюванням і болем в ступнях ніг і кистях рук. У клінічних дослідженнях поява таких симптомів була залежна від дози і / або стадії захворювання. У разі сприятливого припинення симптоматики можна відновити лікування препаратом "зерітами", Призначаючи половину від дози, що вживалася.
Панкреатит різного ступеня тяжкості може розвинутися у хворого на різні стадії лікування і не залежить від монотерапії або комбінації з іншими препаратами або ступеня імуносупресії. У комбінації з диданозином ризик розвитку панкреатиту збільшується.
Молочнокислий ацидоз і жировий гепатоз можуть проявлятися симптомами диспепсії (нудота / блювання, розлад травлення, пронос або запор, почуттям тяжкості в області печінки), а також підвищення трансаміназ печінки АлАТ / АсАТ. При підвищенні рівня трансаміназ печінки більш ніж у п`ять разів слід розглянути питання про доцільність лікування хворого будь-якими аналогами нуклеозидів.
Протипоказання. Використання препарату "зерітами" протипоказано хворим з гіперчутливістю до ставудину або будь-якого іншого компонента, що входить до його складу.
Не слід рекомендувати зерітами для лікування дітей віком до 3-х місяців - достовірні інформації про безпеку застосування препарату дітьми такого віку на сьогодні відсутні.
Передозування.
Немає серйозної небезпеки в тому, що людина або дитина випадково прийме зайву дозу препарату (відомо, що у дорослих 12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку необхідно проконсультуватися з лікарем, а при необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикаційних заходів .
Особливості використання.
Призначаючи лікування препаратом "зерітами", Необхідно уважно стежити за станом здоров`я хворого. Перед початком призначення препарату необхідно визначити функціональний стан нирок, наявність симптомів периферичної нейропатії (постійне поколювання, оніміння або біль в області рук і / або ніг), а також стан підшлункової залози.
Пацієнт повинен знати.
Не можна передавати зерітами інший особи, навіть якщо вона хвора на таке саме захворювання або має аналогічні симптоми.
Зерітами може поліпшити стан хворого, але навіть під час лікування цим препаратом пацієнт залишається ВІЛ-інфікованим і повинен уникнути передачі інфекції іншій людині і дотримуватися всіх запобіжних заходів.
Під час лікування можуть виникнути інші захворювання, які пов`язані з ослабленим імунної системи - інфекції, викликані умовно-патогенними мікроорганізмами. У цьому випадку може знадобитися специфічне, а в деяких випадках і превентивне лікування таких захворювань. Під час лікування препаратом дуже важливо постійно знаходиться під наглядом лікаря.
У разі появи постійного відчуття оніміння, поколювання або болю в області рук і / або ніг (можливо, початкові прояви периферичної нейропатії, яка серйозно впливає на нервову систему) або абдомінального болю, нудоти, блювання (можливо, первинні прояви панкреатиту або розлади функції печінки) . При появі будь-яких нових симптомів пацієнт повинен негайно інформувати лікаря.
Курс лікування препаратом "зерітами" повинен тривати, поки лікар не змінить призначення.
Відео: «Зеніт-365»: 19 - 25 грудень
Вагітність і лактація. Лікарі необхідно знати до початку лікування пацієнтки зерітами про наявність в неї вагітності або планування завагітніти, оскільки препарат можна застосовувати в період вагітності лише під ретельним наглядом лікаря. Якщо пацієнтка годує груддю або планує годувати, її необхідно попередити, що це призведе до ВІЛ-інфікування дитини. Фахівці дають рекомендації ВІЛ-інфікованим жінкам ні в якому разі не годувати дітей грудьми.
Пропуск дози. Якщо пацієнт випадково пропустивши час прийому препарату, то наступного разу необхідно прийняти звичайну дозу. Не можна приймати подвійну для того, щоб компенсувати пропущену.
Використання препарату "зерітами" не впливає на здатність людини керувати транспортними засобами або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зидовудин може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину, тому не рекомендується приймати зерітами одночасно з зидовудином. Одночасний прийом диданозину, ламівудину або нелфінавіру не впливає на ефективність препарату "зерітами".
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Зберігати при температурі 15-30 ° С в захищеному від світла місці.
Термін зберігання - 2 роки.
