Зіннат
Зіннат (Zinnat)
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime- цефуроксим-1-ацетоаксетіловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого або білуватого кольору;
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг або 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, Опаспрей білий М-1-7120.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. код
АТС J01D A06.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз і виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Бактерицидну дію цефуроксима є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активність щодо таких мікроорганізмів:
грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, і пеніциліназами-продукують штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp. , Proteus rettgeri;
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus і Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (і інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);
анаероби:
грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus і Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp;
інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi;
мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
деякі штами нижчезазначених мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровообіг.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2 - 3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1 - 1,5 години. Рівень зв`язування з білками - 33 - 55% в залежності від методики з`ясування. Цефуроксим виводиться нирками в незмінному стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне використання пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для використання.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме:
інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит і уретрит;
- інфекції шкіри і м`яких тканин: фурункульоз, пиодермия і імпетиго;
гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей старше 12 років.
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі (Зинацеф) для парентерального використання. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.
Зіннат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального використання Зинацефу (цефуроксиму натрію).
Спосіб використання і дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.
дорослі:
велика частина інфекцій - 250 мг 2 рази на добу;
інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 рази на добу;
інфекції дихальних шляхів
середньої ступені тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу;
важчі інфекції дихальних
шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу;
пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу;
неускладнена гонорея - Одноразово 1 г препарату;
хвороба Лайма у дорослих та дітей
віком від 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
Послідовна терапія:
Пневмонія: 1,5 г Зинацефу 2 - 3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом`язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням Зіннату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 - 10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Зинацефу 2 - 3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом`язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням Зіннату по 500мг 2 рази на добу перорально протягом 5 - 10 днів.
Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
діти:
велика частина інфекцій 125 мг 2 рази на добу (максимальна
добова доза 250 мг);
діти віком старше 2 років 250 мг 2 рази на добу (максимальна
з середнім отитом або добова доза 500 мг).
більш тяжкою інфекцією
Таблетки Зіннату не вирішено ламати, тому маленьким дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражена помірно і має в основному оборотний характер.
Побічна дія, інформація про яку наведені нижче, класифікована за органами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розділена на такі категорії:
дуже часто 1 на 10, часто 1 на 100 і lt; 1 на 10, не часто 1 на 1 000 і lt; 1 на 100, рідко 1 на 10 000 і lt; 1 на 1 000, дуже рідко lt; 1 на 10 000.
Кров і лімфатична система
Часто: еозинофілія.
Не часто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (іноді глибока).
Дуже рідко: гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на з`ясування сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.
Імунна система
Реакції гіперчутливості, які включають:
Не часто: шкірні висипання.
рідко: кропив`янка, свербіж.
Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.
Нервова система
Часто: головний біль.
Шлунково-кишковий тракт
Часто: гастроентерологічні порушення, включаючи діарею, нудоту.
Не часто: блювота.
Рідко: псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарна система
Часто: тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Дуже рідко: жовтяниця (в основному холестатична), гепатит.
Шкіра та підшкірні тканини
Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування Зіннату.
При передозуванні цефалоспоринів може виникнути подразнення головного мозку і як наслідок можливе виникнення судом.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути знижений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості використання та застереження.
Досвіду використання Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.
З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Тривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може, в свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування зиннат хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннату на мікроорганізм, що виробляє хвороба Лайма, - спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який проходить без лікування.
При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин парентеральную терапію слід продовжувати.
Вагітність і лактація.
Експериментальних доказів ембріопатічной або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, необхідно з обережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виводиться з молоком матері, тому матері, які годують груддю, повинні застосовувати його з обережністю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Виходячи з профілю побічних ефектів Зіннату, будь вплив лікування цим антибіотиком на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами малоймовірний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть знижувати біодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тести може спостерігатися псевдонегатівной результат, для з`ясування рівня глюкози в крові та плазмі пацієнтам, що лікуються цефуроксиму натрію, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз з`ясування креатиніну.
Умови та термін зберігання.
Таблетки Зіннату слід зберігати в недоступних для дітей місцях при температурі, що не перевищує 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
