Метронідазол б. Браун
Метронідазол Б. Браун (Metronidasole B.Braun)
міжнародна та хімічна назви: metronidazole- 1- (2-гідроксіетил) -2-метил-5-нітроімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий до блідо-жовтого кольору раствор- величина pH4, 5-6, 0- вміст електролітів: натрій - 14ммоль, хлорид - 13ммоль;
Склад. 100 мл розчину містять метронідазолу - 500 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію фосфат двозаміщений 12-водний, кислоти лимонної моногідрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для внутрішньовенних інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Метронідазол є ефективним антипротозойним і антибактеріальним засобом широкого спектра дії. Препарат має високу активність щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolica, Lamblia intestinalis, а також щодо облігатних анаеробів (споро- і неспороутворюючих) - Bacterioides spp. (B.fragilis, B. ovatus, B.distasonis, B.Thetaiomicron, B.vulgaris), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococus spp., Рерtococus spp., Eubacterium.
До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні аероби, але в присутності змішаного флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.
Механізм дії метронідазолу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до смерті бактерій.
Фармакокінетика. Оскільки препарат вводиться внутрішньовенно, биоусвояемость становить 100%.
При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилин хворим з анаеробної інфекції концентрація препарату в сироватці крові становить: через 1 годину - 35, 2мкг / мл, через 4 години - 33, 9мкг / мл, через 8 годин - 25, 7мкг / мл . Препарат має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насіннєва рідина, грудне молоко. Зв`язування з білками крові слабке і не перевищує 10 - 20%. При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу в плазмі крові.
Виведення метронідазолу виникає нирками - 63% дози (20% препарату виводиться в незмінному стані). Період напіввиведення метронідазолу становить 6 - 7 годин. Нирковийкліренс - 10, 2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу в сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу варто зменшувати.
Показання до застосування. Лікування і профілактика інфекцій, обумовлених анаеробними бактеріями:
- центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);
- легких і плеври (некротизуючий пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легенів);
- шлунково-кишкового тракту і черевневой порожнини (перитоніт, абсцес печінки, післяопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин);
- гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесаревого розтину, родової пронос, септичний аборт);
- в області вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського - Плаута - Венсана);
- ендокардит;
- кісткові і суглобові інфекції (остеомієліт);
- газова гангрена;
- септицемія при тромбофлебітах.
Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов`язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальних хірургія).
Спосіб використання і дози. Препарат вводять внутрішньовенно.
Метронідазол Б.Браун варто вводити повільно, тобто не більше 100 мл за 20 хвилин, але, як правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.
Метронідазол Б.Браун можна також вводити в ізотоніческіму розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити роздільно.
Дозування встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта, його віку, статі, маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.
Зазвичай рекомендуються такі дози:
Дорослі і підлітки. У перший день лікування кожні 6 - 8 годин по 500 мг метронідазолу (100 мл Метронідазолу Б.Браун), максимально до 2 г метронідазолу на добу. На інший і наступні дні кожні 12 годин за 500 мг метронідазолу, відповідно 1г метронідазолу на добу. У виняткових випадках підтримуючу дозу можна збільшити до 1, 5 г метронідазолу на добу.
Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0, 5 - 1 г (максимально 2 г) метронідазолу, яку варто вводити суворо перед початком операції.
Діти до 12 років. Кожні 8 годин по 7 - 10 мг метронідазолу на кг маси тіла, відповідно добова доза становить 20 - 30 мг метронідазолу на кг маси тіла.
Тривалість лікування: як правило, тривалість лікування становить 5 - 7 днів (див. Також "особливості застосування").
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту іноді можуть виникати металевий присмак у роті, відрижка з гірким смаком, нальоти на зубах, запалення слизової оболонки рота (глосит, стоматит), відчуття тиску в шлунку, нудота, позиви до блювання, блювання, втрата апетиту, пронос .
При появі дуже рідко тяжких триваючих проносів в період і після терапії слід повідомити про це лікаря, тому що за цим може ховатися псевдомембранозний коліт, який потрібно негайно лікувати.
У цьому випадку введення Метронідазолу Б.Браун потрібно припинити і провести відповідну терапію (перорально ванкоміцин 4 x 250 мг на добу). Препарати, що гальмують перистальтику, протипоказані.
Печінка і підшлункова залоза
Рідко спостерігаються порушення печінкової функції (наприклад, підвищення активності трансаміназ та вмісту білірубіну в сироватці). В окремих випадках - запалення підшлункової залози (панкреатит).
алергічні реакції
Іноді можуть виникати шкірні реакції, наприклад, свербіж, висипання у вигляді кропив`янку з пухирями і володарем (уртикарная висип), лікарська пронос. Можливі тяжкі реакції гострої гиперсенсибилизации (анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку), хоча вони бувають дуже редко.Прі появі анафілактичних реакцій необхідна екстрена медична допомога.
Центральна і периферична нервова система
Іноді з`являються головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості, збудливість, депресія, порушення рухової координації (атаксія). При лікуванні іноді спостерігалися порушення периферичної нервової системи (нейропатії) і судомні напади.
Кров і елементи крові
При лікуванні іноді може відбутися зниження кількості лейкоцитів або тромбоцитів (лейкопенія або гранулоцитопенія), в окремих випадках агранулоцитоз, тромбопения. Тому при тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль крові.
Легкі і сечовий міхур
Дуже рідко буває дизурія, цистит, нетримання сечі.
інше
Іноді зміна кольору сечі (викликано продуктами обміну метронідазолу), рідше суперінфекція Candida у статевій сфері, відчуття слабкості, порушення зору.
локальні реакції
Після внутрішньовенного використання може виникнути роздратування венозної стінки (аж до тромбофлебіту).
Протипоказання. Протипоказань пацієнтам з підвищеною чутливістю до метронідазолу або інших похідних нітроімідазолу, І триместр вагітності.
попередження
При важких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням гемопоезу (наприклад, гранулоцитопенією), органічних захворюваннях центральної або периферичної нервової системи, Метронідазол Б.Браун варто застосовувати тільки при безпосередній загрозі для життя.
Передозування. При фактичної передозуванні не існує будь-яких спеціальних методів лікування. Якщо потрібно, метронідазол може бути ефективно виведенню за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. Курс лікування метронідазолом або іншими препаратами, які містять нітроімідазол, як правило, не повинно перевищувати 10 днів. Перевищення цього терміну припустимо тільки в поодиноких випадках, при особливо важких свідченнях. Повторне лікування варто проводити якомога рідше.
Використання в період вагітності та годування груддю
Метронідазол проникає через плаценту і переходити в материнське молоко.
У ІІ-ІІІ триместрах вагітності внутрішньовенні інфузії Метронідазолу слід призначати тільки при тяжких, загрозливих для для життя, інфекціях.
Оскільки метронідазол проникає в материнське молоко, при лікуванні цим препаратом матерям, які годують, потрібно переривати грудне годування. Після закінчення лікування годування груддю можна починати не раніше, ніж через 2-3 дня.
Вплив метронідазолу на лабораторні тести.
Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетата амінотрансферази і глутамат-піруват амінотрансферази в сироватці крові. Він може призводити до помилково негативних результатів.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними засобами
Навіть при застосуванні по інструкції метронідазол може настільки змінити реактивні здатність, що порушується здатність до активної участі в транспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосується початку лікування і взаємодії з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метронідазол і алкоголь
Під час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамоподібна реакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів сплутаності свідомості.
Метронідазол і препарати, які гальмують згортання крові
Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів.
Метронідазол і літій
При одночасному прийомі метронідазолу і літію необхідна обережність, оскільки можливе підвищення вмісту літію в сироватці крові.
Метронідазол і протиепілептичні препарати
При одночасному застосуванні барбітуратів і фенітоїну зменшується ефективність метронідазолу.
Метронідазол і циметидин
Циметидин в окремих випадках може уповільнювати виведення метронідазолу і, таким чином, підвищувати його концентрацію в сироватці.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки. Препарат не підлягає застосуванню після закінчення терміну придатності.
Застосовувати тільки тоді, коли розчин прозорий, флакон і упаковка не пошкоджені.
