Метрозол
Метрозол (Metrozol)
міжнародна та хімічна назви: Metronidazole- 1- ( -оксіетил) -2-метил-5-нітроімідазол;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий розчин блідо-жовтого кольору;
Склад. 100 мл розчину містять: метронідазолу - 500 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Відео: Трихопол | Інструкція по застосуванню
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Інші антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.
Код АТС J01X D01.
дія ліків. Метрозол - це ефективний протимікробний і протипротозойний препарат.
Фармакодинаміка. Метрозол - нітроімідазол з протипротозойних і протибактеріальної дією. Метронідазол взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає її конформацію, руйнування і деградацію. Відбувається гальмування механізму відновлення ДНК, порушення реплікації і транскрипції ДНК протягом двох-трьох генерацій і загибель мікроорганізму. Метрозол високоефективний проти мікроорганізмів Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат проявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, в тому числі проти бактероїдів і фузобактерій. Не активний проти аеробних мікроорганізмів. Бактерії втрачають активність вже під впливом такої низької концентрації метронідазолу, що дорівнює 3,1 мкг / мл і повністю зніщуеться при концентрації 6,3 мкг / мл, в тому числі бактерії: B.fragilis, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens , Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus і Veilonella.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного вливання (протягом 20 хвилин) 500 мг метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату в сироватці становила через годину - 35,2 мкг / мл, через 4 години - 39,9 мкг / мл і 25,7 мкг / мл через 8:00. Період напіврозпаду після введення одноразової дози становить 6 - 7 годин. Метронідазол злегка зв`язується з протеїнами крові (4 - 20%). Препарат легко проникає в тканини, його обсяг розподілу становить 70 - 95% маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, сліну, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину і грудне молоко.
Метаболізм. Метронідазол виводиться з організму людини, в основному, шляхом метаболізму в результаті окислення сторонньої ланцюжка, гідроксилювання або об`єднання вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є 1- (2 оксіетил) -2 оксиметил-5-нітроімідазол, який разом з глюкуронідом становить від 40 до 50% речовини, що виводиться з сечею. Кислотні і алкільних метаболіти метронідазолу виявляють активність на 50% і 30%, відповідно.
Виділення. Під час 24 годин з сечею виводиться від 35 до 65% всіх нітропохідних препарату. З калом виводиться 6 - 15%. Нирковий кліренс становить 10,2 мл / хв / 1,73 кв.м. У хворих з нормальним функціонуванням жовчовивідних шляхів концентрації метронідазолу в жовчі жовчного міхура після внутрішньовенного вливання 500 мг препарату значно вище, ніж у сироватці.
Метронідазол діалізується при гемодіалізі. Вплив захворювань на кінетику. У хворих з порушенням функції нирок після введення повторних доз препарату спостерігається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часте введення препарату не рекомендується для хворих з гострою недостатністю нирок.
Показання для використання. Лікування інфекцій, що спричинені чутливими до Метрозол анаеробними мікроорганізмами:
інфекції органів черевної порожнини (в тому числі перитоніт, абсцес печінки, гострий кишковий амебіаз та ін.);
інфекції органів малого таза (в тому числі ендометрит, абсцес яєчників і маткових труб, післяопераційні ускладнення);
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у тому числі пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, сечових шляхів, інфекції шкіри, кісток);
сепсис;
ендокардит;
інфекції центральної нервової системи (в тому числі менінгіт, абсцес головного мозку).
Профілактика інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях на кишечнику, гінекологічних операціях.
Спосіб використання і дози. Для дорослих і дітей старше 12 років: 500 мг (100 мл), які вводяться протягом 20 хвилин (при нормі 5 мл в хвилину) кожні 8 годин.
Для дітей віком до 12 років: тривалість лікування повинна визначатися лікарем в залежності від результатів клінічного обстеження. Порядок і частота - в залежності від маси дитини (7,5 мг / кг). Кількість рідини, що вливається, 1,5 мл / кг 0,5% розчину препарату Метрозол.
При першій можливості слід переходити від внутрішньовенних вливань до прийому препарату всередину (200 - 400 мг три рази на день).
Курс лікування 7 - 10 днів, при тяжких інфекціях - до 2 - 3 тижнів.
Побічна дія. Нудота, блювота, відсутність апетиту, біль в черевній області, запаморочення, втома і темний колір сечі.
Іноді трапляються такі побічні явища, як атаксія, головний біль, що проходить зворотна нейтропенія, металевий присмак у роті, печіння в піхві і сечового міхурі, подразнення шлунка, діарея. У деяких хворих при лікуванні анаеробних інфекцій внутрішньовенним вливанням Метрозол з`являється також периферична нейропатія. При інтенсивному лікуванні високими дозами можуть спостерігатися запаморочення, депресія, судоми, збудливість.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до Метрозол або до інших нітроімідазольного похідним, захворюваннях системи крові, органічних ураженнях центральної нервової системи. Метрозол протипоказаний протягом перших 3 місяців вагітності і матерям-годувальницям.
Передозування. При тривалому застосуванні високих доз - запаморочення, атаксія, депресія, судоми, збудливість. Для швидкого видалення Метрозол з організму при відсутності порушень сечовиділення застосовують форсований діурез. При важких отруєннях - перитоніального діалізу та гемодіаліз. У випадках розвитку судом - протисудомні засоби (діазепам).
Особливості використання. З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки і нирок. У випадках тривалого використання Метрозол необхідно проводити дослідження крові до, під час і після лікування. Під час лікування Метрозол слід уникати вживання алкоголю, тому що внаслідок порушення його окислення може відбуватісь накопичення ацетальдегіду. В результаті цього розвиваються дісульфірамні реакції (спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, збудливість).
Особливості введення:
Чи не витягувати внутрішній флакон з упаковки до використання.
Зовнішня упаковка захищає препарат від рідини. Внутрішній флакон забезпечує стерильність препарату.
Після зняття зовнішньої упаковки слід натиснути на флакон, щоб уточнити, чи ні витікання препарату. Якщо флакон був пошкоджений, препарат використовувати не можна.
Безпосередньо перед застосуванням флакон нагріти до кімнатної температури або до 37 ° С.
Зняти захисний ковпачок і протерти оголену поверхню медичним спиртом.
Вставити стерильну канюлю в шийку флакона для ін`єкцій.
Для вливання підвісити флакон догори дном.
Вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю близько 5 мл в хвилину.
Для того, щоб в флакон попадало повітря, вставити стерильну вентиляційну голку в дно перевернутого флакона в будь-яке місце над рівнем рідини.
Не застосовувати препарат, якщо порушена герметичність флакона, або розчин не прозорий.
Взаємодія з лікарськими засобами. При спільному застосуванні Метрозол з варфарином - збільшується час кровотворення. За 24 години до внутрішньовенного вливання Метрозол бажано припинити приймання непрямих антикоагулянтів через рот. Метрозол посилює дію непрямих антикоагулянтів. При одночасному використанні з циметидином метаболізм Метрозол в печінці може бути знижений, що може призводити до уповільнення виведення і підвищення концентрації Метрозол в плазмі крові.
Одночасний прийом Метрозол і дисульфіраму може викликати гострий психоз і стан збудження.
Метрозол хімічно несумісний з 10% розчином глюкози, бензилпеніциліну калію і розчину Рінгер-Лока.
При одночасному застосуванні з Метрозол фенобарбітал прискорює його метаболізм за рахунок індукції ферментів печінки, внаслідок цього період полуведенія і концентрації Метрозол в плазмі крові зменшується. фенобарбітал і фенітоїн зменшують протимікробна активність Метрозол. При застосуванні Метрозол на тлі лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, збільшення його токсичності і порушення функції нирок. При одночасному застосуванні Метрозол з астемізолом і терфенадином можливі зміни ЕКТ, аритмії блокади серця, запаморочення.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати. Термін придатності - 3 роки.
