Кліон розчин
Кліон розчин для інфузій (Solutio Klion pro infusionibus)
міжнародна та хімічна назви: метронідазол;
1- (b-оксіетил) -2-метил-5-нітроімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або трохи зеленуватий розчин без механічних включень;
склад:1 мл розчину містять 5 мг метронідазолу;
інші складові: Натрію дигідрофосфат, натрію гідрофосфат, натрію хлорид.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Код АТС J01X D01.
дія ліків. Метронідазол потрапляє в мікроорганізм шляхом пасивної дифузії. В середині бактеріальної клітини він відновлюється, і біологічно активний цитотоксичний метаболіт вражає ДНК. Фермент, що відновлює нітрогрупу метронідазолу, нітро-редуктаза, неефективний в присутності кисню, тому метронідазол діє тільки в анаеробних умовах.
Метронідазол ефективний проти деяких найпростіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica і Giardia lamblia) І облігатних анаеробних мікроорганізмів.
Спектр дії.
In vitro ефективний проти всіх облігатних анаеробів (за винятком пропіонібактерій і актиноміцетів). Діє також на:
грамнегативні палички: види Bacteroides, включаючи групу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), Види Fusobacterium;
грапозітівние палички: види Clostridium, види Eubacterium;
грампозитивні коки: види Peptococcus і Peptostreptococcus.
Препарат ефективний проти деяких факультативних анаеробів (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) І проти деяких спірохет.
Фармакокінетика.
Період напіввиведення з організму людини становить в середньому 8 годин.
Метронідазол швидко проникає в цереброспінальну рідину і досягає терапевтичної концентрації в абсцесі мозку або легені. Метронідазол проникає в жовчні шляхи і досягає там таких же концентрацій, як у плазмі крові.
Концентрація препарату в плазмі крові має лінійну залежність від введеної дози. Уведення розчин в дозі по 100-4000 мг (протягом восьми годин) призводить до лінійного підвищення пікової концентрації в плазмі крові. Лише один раз введений розчин, який включає 500 мг метронідазолу, дає концентрацію в середньому 11,7-18 мкг / мл плазми.
60-80% метронідазолу і його метаболітів виводиться нирками, через кишечник виводиться 6-15% введеної дози. Метронідазол має великий об`єм розподілу і менше 20% зв`язується з білками крові.
У хворих з порушеною печінковою функцією відзначається зниження кліренсу метронідазолу.
Знижені функції нирок істотно не впливає на фармакокінетику метронідазолу.
Показання для використання.
Кліон - розчин для інфузій показаний для лікування важких інфекцій, обумовлених анаеробними бактеріями чутливими до метронідазолу. При змішаних інфекціях (обумовлених аеробних і анаеробних мікроорганізмами) препарат необхідно приймати в комбінації з антибіотиками, ефективними проти аеробного мікроорганізму.
Абдомінальні інфекції: перитоніт.
Гінекологічні інфекції: абсцес малого тазу, параметрит, післяродовий сепсис.
Інфекції центральної нервової системи: абсцес мозку, викликаний Bacteroides fragilis.
Інфекції нижніх дихальних шляхів: гангренозная пневмонія, викликана штамами Bacteroides fragilis.
Інфекції кісток і суглобів: остеомієліт.
Сепсис і бактеріємія, викликані штамами Bacteroides fragilis або видами Clostridium.
Препарат також застосовується для попередження зараження або лікування інфікованих післяопераційних ран, особливо при оперативних втручаннях на шлунково-кишковому тракті і органах малого тазу.
Спосіб використання і дози.
Внутрішньовенне введення розчину для інфузій Кліон показано хворим, у яких пероральний прийом препарату неможливий. При поліпшенні стану хворого варто переходити на пероральний прийом.
Швидкість внутрішньовенного введення розчину для інфузії: 5 мл за хвилину.
Для лікування інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами
Дорослі (з масою тіла приблизно 70 кг) і діти старше 12 роки.
Початкова доза становить 15 мг (3 мл) метронідазолу на кг маси тіла, підтримуюча доза - 7,5 мг (1,5 мл) метронідазолу на кг маси тіла кожні 8 годин, протягом трьох діб-потім препарат вводять, в тій самій дозі , кожні 12 годин.
Максимальна добова доза метронідазолу не має перевищувати 4 грамів.
Середній курс терапії становить 7-10 днів, але для лікування тяжчих інфекцій курс терапії може тривати 2-3 тижні.
Дітям до 12 років.
Початкова доза становить 7,5 мг (1,5 мл) метронідазолу на кг маси тіла кожні 8 годин, протягом трьох діб-потім препарат вводять в тій же самій дозі, кожні 12 годин.
Для попередження післяопераційних анаеробних ускладнень
Дорослим (з масою тіла приблизно 70 кг) і дітям старше 12 років.
Вводиться внутрішньовенно 15 мг (3 мл) метронідазолу на кг маси тіла, протягом 30-60 хвилин. Введення препарату необхідно припинити за 1 годину до початку операції. У разі потреби, через 8 і навіть через 12 (-16) годин після операції можна ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронідазолу на кг маси тіла.
Дітям до 12 років.
Внутрішньовенна доза становить 7,5 мг (1,5 мл) метронідазолу на кг маси тіла, препарат вводять протягом 30-60 хвилин. Введення препарату необхідно припинити за 1 годину до початку операції.
Використання при порушенні функції нирок: порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу Кліону годі й змінювати. Однак у разі одночасного проведення хворому гемодіалізу, необхідно пам`ятати про зниження приблизно до 3-х годин періоду напіввиведення
метронідазолу. Тому в таких випадках після проведення гемодіалізу може знадобитися додаткове введення препарату. У хворих, які не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв. можуть накопичуватися метаболіти метронідазолу. В даному випадку рекомендується проведення гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.
гемодіаліз: метронідазол і його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі. Оскільки в період гемодіалізу період напіввиведення різко скорочується (приблизно до 3-х годин), в деяких випадках, може стати необхідним додаткове введення препарату.
При важких захворюваннях печінки метронідазол метаболізується повільніше. Внаслідок цього, метронідазол і його метаболіти можуть накопичуватися в плазмі крові. У цих випадках дозу й інтервали між введенням препарату встановлюють залежно від ступеня тяжкості ураження печінки.
Відео: Giving myself a Gonal-F shot
Дозування в літньому віці: у літніх хворих фармакокінетика метронідазолу може змінюватися, тому може знадобитися контроль рівня метронідазолу в сироватці крові.
Побічна дія. Побічні явища метронідазолу, як правило, залежать від дози. Найчастіше зустрічаються явища з боку шлунково-кишкового тракту.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, втрата апетиту, схваткоподібні болю в нижній частині живота, діарея, закладеність мови, гіркий присмак металу в роті, рідко підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця.
З боку кровотворної системи: зворотний нейтропенія (лейкопенія).
З боку центральної нервової системи: периферична невропатія (відчуття оніміння кінцівок), рідко і тільки при тривалому застосуванні зустрічаються головні болі, судоми, сонливість, запаморочення, порушення координації, атаксія, сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, мультиформна еритема, дуже рідко зустрічався ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція.
Місцеві реакції: в місці внутрішньовенного введення може спостерігатися тромбофлебіт.
інші: підвищення температури, потемніння сечі (викликає метаболіт метронідазолу, ефект не має клінічного значення).
Ці явища зазвичай проходять з зниженням введеної дози або після завершення курсу терапії.
Протипоказання.
Гіперчутливість до метронідазолу або інших нітроімідазолів.
Перший триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування. симптоми: нудота, блювота, анорексія.
лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматична терапія (промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення гемодіалізу). Метроніазол і його метаболіти добре елімінуються при гемодіалізі.
Особливості використання.
При проведенні терапії понад 10 днів - тільки в обгрунтованих випадках, при суворому спостереженні за хворим - необхідний регулярний лабораторний контроль картини крові. Якщо через хронічні захворювання необхідний тривалий курс терапії, завжди необхідно зважувати порівняння між очікуваним ефектом і потенційним ризиком.
При захворюваннях печінки виведення метронідазолу сповільнюється, що може привести до накопичення препарату. У цьому випадку необхідна корекція дози.
Хворим з печінковою енцефалопатією інфузійний Кліон варто застосовувати з обережністю.
Одночасне введення препарату з іншими розчинами, які містять солі натрію, може призвести до затримки натрію в організмі.
При застосуванні препарату може спостерігатися загострення кандидозу.
При застосуванні препарату може спостерігатися незначна лейкопенія, тому доцільно контролювати картину крові (кількість лейкоцитів) на початок і в кінці терапії.
Препарат застосовувати з обережністю хворим, що отримують кортикостероїди або при схильності до набряків.
Кліон варто застосовувати з обережністю при наявності гострих захворювань і захворювань ЦНС, які мають тяжкий перебіг.
вагітність:
Метронідазол проникає через гемато-плацентарний бар`єр.
Тому метронідазол в період вагітності можна призначати тільки після ретельної оцінки очікуваних переваг і негативних сторін застосування препарату. У першому триместрі вагітності застосування препарату протипоказане.
Годування груддю:
Метронідазол виявляється в материнському молоці в концентрації, що дорівнює його концентрації в плазмі. Він може додавати молоку гіркий присмак. Щоб уникнути негативної дії препарату на дитину, необхідно припинити або годування груддю (на час лікування і після припинення курсу ще 1-2 доби), або припинити застосування препарату. Це залежить від того, наскільки важливе проведення курсу терапії для матері.
Метронідазол не впливає на здатність керувати машиною або працювати з небезпечними пристроями.
Вживання спиртних напоїв в період курсу терапії суворо заборонено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При змішаних інфекціях Кліон можна застосовувати в комбінації з парентеральними антибіотиками, не змішуючи препарати між собою.
- Препарат може посилити дію пероральних антикоагулянтних препаратів. Протромбіновий час може збільшитися, тому необхідна корекція дози пероральних антикоагулянтів.
- Індуктори ферментів (напр. Фенітоїн, фенобарбітал) можуть прискорити виведення метронідазолу, що призведе до зниження його рівня в плазмі з одночасним підвищенням кліренсу фенітоїну.
- Інгібітори ферментів (наприклад циметидин) можуть збільшити час напіввиведення, знижувати кліренс метронідазолу.
- Одночасне вживання алкоголю викликає реакції дисульфірамоподібні (схваткоподібні болю в животі, нудота, блювота, головний біль, почервоніння шкіри).
- Не допускається спільне використання з дисульфірамом (аддитивна дія може викликати психотичний стан, сплутаність свідомості).
- Рівень літію в крові може підвищуватися в період курсу лікування метронідазолом, тому перед початком використання Кліону необхідно знизити дозу літію або припинити його прийом на час лікування.
- Одночасне введення циклоспорину з метронідазолом може призвести до збільшення рівня циклоспорину в плазмі, що вимагає лабораторного контролю (визначення рівня циклоспорину в плазмі крові).
- Метронідазол знижує кліренс 5-фторурацилу, внаслідок чого збільшується його токсичність.
Препарат може заважати визначенню активності АЛТ, АСТ, лактатдегідрогенази, глюкози.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
