Метронідазол (метро)
Метронідазол (Метро) Metronidazole (Metro)
Міжнародна назва: metponidazole;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний або блідо-жовтий розчин;
Склад. 100 мл розчину містять метронідазолу 0, 5 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Відео: Metronidazole mode of action
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Метронідазол має антипротозойну і антибактеріальну активність. Він високоефективний проти мікроорганізмів Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат проявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, в тому числі проти бактероїдів і фузобактерій. Бактерії втрачають активність вже під впливом такої низької концентрації Метронідазолу, що дорівнює 3, 1 мкг / мл і повністю знищуються при концентрації 6, 3 мкг / мл, в тому числі бактерії: B.fragіlіs, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, Cl.periningens , Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus і Veilonella. Метронідазол неефективний проти аеробних мікроорганізмів. У присутності змішаного мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками, активними до аеробних збудників.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенної інфузії (протягом 20 хвилин.) 500 мг метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату в сироватці становила через годину - 35, 2 мкг / мл, через 4 годину. - 33, 9 мкг / мл і 25, 7 мкг / мл через
8 час. Період напіввиведення після введення одноразової дози становить 6 - 7 годин. Метронідазол слабо зв`язується з протеїнами плазми. Він легко проникає в тканини, обсяг розподілу становить 70 - 95% маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину і грудне молоко.
Метаболізм. Метронідазол метаболізується в печінці (30-60%) шляхом окислення і кон`югації з глюкуроновою кислотою. Основним продуктом метаболізму є
1- (2 оксіетил) -2 оксиметил-5-нітромідазола, який разом з глюкоронід становить від 40 до 50% речовини, що виділяється з сечею. Кислотні і алкільні метаболіти метронідазолу мають активність щодо вихідної речовини 50% і 30% - відповідно.
Виділення. Протягом 24 год. з сечею виводиться від 35 до 65% всіх нітропохідних препарату. Нирковий кліренс становить 10, 2 мл / хв / 1, 73 м2. Після внутрішньовенного вливання низької дози 63% всього радіоактивного міченого препарату виводиться з сечею і 6, 2% - з калом протягом трьох днів. У хворих з нормальним функціонуванням жовчного тракту концентрації Метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного вливання 500 мг препарату значно вище, ніж в сироватці.
Вплив захворювань на кінетику. У хворих з порушеннями ниркового функціонування після повторних доз препарату спостерігається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часте введення препарату не рекомендується хворим з гострою нирковою недостатністю.
Показання до застосування. Лікування тяжких, загрозливих для життя інфекцій, обумовлених анаеробними збудниками, чутливими до метронідазолу: внутреннебрюшние інфекції (перитоніт, абсцес печінки, післяопераційні ранові інфекції) - інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит, абсцес яєчників) - інфекції дихальних шляхів (некротична пневмонія- емпієма, абсцес легенів); - інфекції центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт) та інші (септицемія, газова гангрена, остеомієліт). Препарат застосовують також для профілактики післяопераційних інфекцій, зумовлених анаеробними збудниками і лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.
Спосіб використання і дози. Препарат вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 5 мл / хв. Для дорослих і дітей після 12 років: 500 мг (100 мл), що вводяться протягом 20 хв. кожні 8 год.
Для дітей до 12 років: тривалість лікування повинна визначатися лікарем в залежності від результатів клінічного обстеження. Доза препарату визначається з розрахунку 7, 5 мг / кг маси тіла. Порядок і частота вливань - через кожні 8 год. зі швидкістю 5 мл / хв.
При найближчому привід слід переходити від внутрішньовенних вливань до прийому препарату внутрішньо у вигляді таблеток (200 - 400 мг три рази на добу).
Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: дорослим і дітям старше 12 років напередодні операції вводять 500 мг (100 мл), а в день операції і в наступні 1-2 дні по
500 мг три рази на добу з інтервалом 8 год. Надалі застосовують пероральні форми метронідазолу в дозах 200-400 мг на добу. Як правило, загальний курс профілактичного прийому триває 7 діб.
Побічна дія. Нудота, блювота, відсутність апетиту, болю в черевній області, запаморочення, втома і темний колір сечі.
Зрідка трапляються такі побічні явища, як атаксія, головний біль, що проходить зворотна нейтропенія, металевий присмак у роті, печіння в піхві і сечовому міхурі, подразнення шлунка, діарея. У деяких хворих при лікуванні анаеробних інфекцій внутрішньовенним вливанням Метронідазолу з`являється також периферична нейропатія. При інтенсивному лікуванні високими дозами можуть спостерігатися запаморочення, депресія, судоми, збудження.
Протипоказання. Метронідазол протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до Метронідазолу або до інших нітроімідазольного похідних.
Метронідазол протипоказаний в першому триместрі вагітності та матерям, які годують груддю.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічних реакцій. Специфічний антидот отсутствует- лікування симптоматичне.
Особливості використання.
У разі тривалого лікування метронідазолом можливо поява помірної лейкопенії, тому необхідно проводити повний і диференційований підрахунок лейкоцитів (до, під час і після лікування).
Відео: гарднерельоз
Перед проведенням інфузії розчин необхідно підігріти приблизно до 38, 5 ° С.
Препарат вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю приблизно 5 мл в хвилину.
Не вживати препарат, якщо порушена герметичність флакона, або розчин не прозорий.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні з варфарином - збільшується час згортання крові. За 24 год. до внутрішньовенного вливання Метронідазолу бажано припинити прийом антикоагулянтів перорально.
Відео: Себорейний дерматит на голові
Препарат може посилити токсичні ефекти дисульфіраму (гострий психоз, дезорієнтація), тому лікування метронідазолом можна призначати не раніше, як через два тижні після припинення прийому дисульфіраму.
Хімічно несумісний Метронідазол з смесью10% глюкози, бензилпеніциліну калію і розчину Рінгер-лактату.
Терміни та умови зберігання. Чи не заморожувати! Чутливий до заморожування. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі + 15 - + 25 ° С.
Термін зберігання - 3 роки.
