Біотум

Біотум (Biotum)

міжнародна та хімічна назви: ceftazidime;

Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або кремового кольору;

склад: 1 флакон Біотума включає 1, 164 г цефтазидиму пентагідрату (еквівалентно 1 г цефтазидиму);

допоміжні речовини: наповнювач натрію карбонат.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорин. Код АТС J01D A11.

дія ліків. З огляду на на широкий спектр антибактеріальної активності, цефтазидим може бути оптимальним вибором в період лікування до виникнення результатів бактеріологічного аналізу.

Увага. Цефтазидим неефективний проти штамів грамнегативних паличок, що виділяють -лактамази розширеного спектру (ESBL).

Цефтазидим, на відміну від інших цефалоспоринів, має низьку активність проти стрептококів і ентерококів. При важких інфекціях і в разі загрози для життя, а також при імунодефіциті, цефтазидим може застосовуватися в комплексі з іншими антибіотиками, такими як аміноглікозиди, ванкоміцин і кліндаміцин.

Фармакодинаміка. Цефтазидим - напівсинтетичний цефалоспорин ІІІ покоління, який має широкий спектр антибактеріальної активності проти грамнегативних організмів, включаючи штами, стійкі до гентаміцину та інших аміноглікозиднихантибіотиків. Він також ефективний проти грампозитивних бактерій. Демонструє високу стійкість до більшості плазмідов і хромосомних -лактамаз, що виділяються і грамнегативними, і грампозитивними бактеріями і, отож, ефективний проти багатьох штамів, стійких до інших цефалоспоринів та ампіциліну.

цефтазидим активний in vitro і в клінічних умовах проти таких бактерій, як:

грамнегативні аеробні - Acinobacter spp., Citrobaсter spp., включаючи Citrobacter freundii і Citrobacter diversus- Enterobacter spp., включаючи Enterbacter cloacae і Enterobacter aerogenes- Escherichia coli- Haemophilus influenzae, включаючи стійкі до ампіциліну штамми- Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumoniae- Neisseria meningitidis- Proteus mirabilis- Proteus vulgaris- Pseudomonas spp., включаючи Pseudomonas aeruginosa- Serratia spр.-

грампозитивні аеробні - Staphylococcus aureus, включаючи пеніцілазапродуцірующіе і -непродуцірующіе штамми- Streptococcus agalactiae (Стрептококи групи В)- Streptococcus pneumoniae- Streptococcus pyogenes ( -гемолізуючих стрептококи групи А);

анаеробні - Bacteroides spp. (Багато штамів Bacteroides fragilis стійкі до цефтазидиму).

Багато які бактеріальні штами демонструють чутливість до цефтазидиму in vitro, але клінічні досліди цього не підтверджують. Такі як Clostridium difficile- Haemophilus parainfluenzae- Morganella morganii (колишнє Proteus morganis) - Neisseria gonorrhoeae- Peptococcus spp.- Providencia rettgeri, колишнє Proteus rettgeri) - Salmonella spp.- Shigella spp.- Staphylococcus epidermidis- Yersinia enterocolotica.

Цефтазидим у з`єднанні з аміноглікозидами демонструє in vitro Узгодження ефект проти Rseudomonas aeruginosa і штамів сімейства Eterobacteriasceae. Також в з`єднанні з карбеніцеліном він демонструє in vitro Узгодження дію проти Pseudomonas aeruginosa. Цей антибіотик демонструє in vitro ефект проти метіціллінстойкіх стафілококков- Streptococcus faecalis і багатьох інших ентерококков- Listeria monocytogenes- Campilobacter spp. і Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація цефтазидиму після внутрішньом`язового введення в дозах 500 мг і 1 г досягається швидко (протягом 1 години) і становить відповідно 17 і 39 мг / л, тоді як через 5 хвилин після внутрішньовенних ін`єкцій в таких же самих дозах досягається концентрація відповідно 45 і 90 мг / л. Період напіврозпаду після внутрішньовенного введення становить приблизно 1, 9 години, а після внутрішньом`язових ін`єкцій - близько 2 годин. Після введення пацієнтам з нормальною функцією нирок 1 г або 2 г препарату з 8-годинним інтервалом протягом 10 днів не спостерігалося накопичення цефтазидиму в крові. У пацієнтів з порушеною функцією печінки, що отримали цефтазидим по 2 г через кожні 8 годин протягом 5 днів, не виявлено змін у фармакокінетиці препарату. Цефтазидим на 80-90% виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 24 годин.

У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіврозпаду цефтазидиму у крові значно довше. Близько 10% препарату поєднується з білками сироватки. Цефтазидим дуже добре проникає з крові в тканини і водні середовища організму, що забезпечує терапевтично його концентрацію в сечі, жовчі, простаті, кістках, серцевому м`язі, мокротинні, гуморальних, плевральних, сіновігальних, перитонеальних рідинах, а також в спинномозковій рідині при менінгіті. Препарат проникає також через плацентарний бар`єр і потрапляє в грудне молоко.

Показання для використання. Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію, викликану: Pseudomonas spp., включаючи Pseudomonas aeruginosa- Haemophilus influenzae (Включаючи ампіціллінстойкіе штами) - Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis- Escherichia coli- Serratia spp., Citrobacter spp. Інфекції дихальних шляхів у хворих муковісцидоз.

Інфекції шкіри і м`яких тканин, викликані: Pseudomonas aeruginosa- Klebsiella spp.- Escherichia coli- Proteus spp. (включаючи Proteus mirabilis і індоленін-позитивні штами Proteus) - Enterobacter spp.- Serratia spp.

Ускладнені та неускладнені інфекції сечових шляхів, включаючи простатит, викликаний Pseudomonas aeruginosa- Enterobacter spp.- Proteus spp. (включаючи Proteus mirabilis і індоленінпозітівние штами Proteus- Klebsiella spp. і Escherichia coli.

Сепсис, викликаний: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp.- Haemophilus influenzae- Escherichia coli- serratia spp.

Інфекції кісток і суглобів, викликані: Pseudomas aeruginosa, Klebsiella spp.- Enterobacter spp. Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, спричинені Escherichia coli.

Інфекції черевної порожнини, включаючи перитоніт, викликаний Escherichia coli- Klebsiella spp. і змішані інфекції, спричинені аеробними і анаеробними бактеріями, а також Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis).

Інфекції центральної нервової системи, включаючи менінгіт, викликаний Haemophilus Influenzae і Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa.

Важкі інфекції вуха, горла і носа, а також хронічні гнійні отиті, що найбільш часто спричиняються Pseudomonas aeruginosa. Інфекції у хворих з послабленим імунітетом, особливо хворих на рак.

Випадки лихоманки невідомого походження, що супроводжуються нейтропенією.

Інфіковані рани, включаючи інфіковані опіки.

Спосіб використання і дози. Призначається для парентерального введення, і його доза залежить від типу інфекції і чутливості збудника, а також від віку пацієнта, маси тіла та функції нирок. Максимальна денна доза не повинна перевищувати 6 м

дорослим: Звичайно 1 г внутрішньовенно або глибоко внутрішньом`язово (у верхній зовнішній квадрант сідниць або в латеральну частину стегна), кожні 8 годин або 2 г, кожні 12 годин.

У разі інфекцій сечових шляхів внутрішньовенно або внутрішньом`язово, 0,5-1 г, кожні 12 годин, в залежності від тяжкості інфекції.

При остекулярних інфекціях - внутрішньовенно, 2 г, кожні 12 годин.

При пневмонії і при інфекціях шкіри та м`яких тканин - внутрішньовенно, від 500 мг до 1 г, кожні 8 годин.

При важких гінекологічних інфекціях і інфекціях черевної порожнини - внутрішньовенно, 2 г, кожні 8 годин.

При цереброспинального менінгіти - внутрішньовенно, 2 г, кожні 8 годин.

При важких інфекціях з загрозою для життя, особливо у пацієнтів з імунодефіцитом, - 2 г, кожні 8 годин.

При пневмонії, викликані Pseudomonas aerugiinosa, пацієнтам з зпузирчастий фіброзом і нормальною нирковою функцією - внутрішньовенно, 100-150 мг / кг маси тіла, кожного дня, трьома дозами (максимум 9 г).

Денна доза для хворих літнього віку не повинна перевищувати 3 г, особливо у віці, який перевищує 80 років.

Пацієнтам з порушенням функції печінки модифікація дози не потрібна.

Дітям від 2 місяців до 13 років: внутрішньовенно або глибоко внутрішньом`язово (у верхній зовнішній квадрант сідниць або в латеральну частину стегна), 50-100 мг / кг маси тіла, кожного дня двома-трьома одно розділеними дозами.

При внутрішньом`язових ін`єкціях дітям до 2, 5 року не слід призначати лідокаїн.

Дітям з імунодефіцитом, зпузирчастий фіброзом або менінгітом можна призначати дозу до 150 мг / кг маси тіла, трьома одно розділеними дозами.

Новонародженим і дітям до 2 місяців: внутрішньовенно, 30 мг / кг маси тіла в день, у вигляді 2-х ін`єкцій.

Слід мати на увазі, що у новонароджених період напіврозпаду цефтазидиму в плазмі може бути в 3-4 рази більше тривалим, ніж у дорослих.

Увага.

При нирковій недостатності спочатку призначається доза 1 г, після чого доза встановлюється згідно з кліренсом креатиніну.

Пацієнти з гемодіалізом: 1 г після кожного гемодіалізу.

Пацієнти, яким проводиться перитонеальний діаліз: спочатку 1 г, потім 500 мг кожні 24 години.

спосіб використання. Приготування розчину.

Вводиться глибоко внутрішньом`язово (у верхній зовнішній квадрат сідниць або в латеральну частину стегна) після розчинення у відповідному об`ємі води (вода для ін`єкцій) або 0,5-1% розчині лідокаїну і внутрішньовенно, повільно, протягом 3-5 хвилин, відразу після розчинення у відповідній кількості води для ін`єкцій.

Для ін`єкцій слід використовувати свіжоприготовані розчини Біотума. Такі розчини, однак, зберігають активність протягом 24 годин при кімнатній температурі і протягом 7 діб - у холодильнику.

Для внутрішньовенних інфузій при концентрації цефтазидиму від 1 до 40 мг / мл звичайно використовують загальноприйняті інфузійні розчини, серед яких - розчин натрію хлориду ізотонічний 0, 9%, розчин глюкози 5%, 10%, розчин Рінгера. Не рекомендується використовувати інфузійні розчини, які містять натрію гідрокарбонат, внаслідок того, що цефтазидим менш стабільний у таких умовах.

Увага. При розчиненні в флаконі виводиться вуглекислий газ. Через 1-2 хвилин отримують чистий розчин.

Побічна дія. Звічайно добре переноситься. Найчастіше виникають такі локальні реакції (менше, ніж у 2% випадків):

після внутрішньовенних ін`єкцій - тромбофлебіт;

після внутрішньом`язових ін`єкцій - почервоніння і відчуття місцевого болю.

Крім цього можуть розвинутися:

гіперчутливість: висип, свербіж (2%), бронхоспазм, набряк Квінке;

шлунково-кишкові порушення: пронос, нудота, блювота і біль в животі (менше 2%);

розлад центральної нервової системи: головний біль, запаморочення і сенсорні роздратування (менше 1%), судоми, артеріальна гіпотензія.

Дуже рідко (менш, ніж у 1% випадків) може виникнути таке:

кандідіоз і вагініт;

гемолітична анемія;

лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, езінофілія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія і лімфоцитоз, може виникнути незначне збільшення активності амінотрансфераз, АЛТ, АСТ, лужної фосфотаза і концентрації креатиніну і сечовини в крові, позитивна реакція Кумбса;

псевдомембран коліт.

Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринів, І триместр вагітності, період годування груддю.

Передозування. Передозування можливе у пацієнтів з нирковою недостатністю. Спостерігається розвиток неврологічної симптоматики, включаючи енцефалопатію, конвульсії, кому, нейром`язову

гіпервозбужденнисть, головний біль, запаморочення, підвищення рівня білірубіну, АЛТ, АСТ, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, лейконемію, збільшення протромбінового індексу.

особливості використання. Тільки з великою обережністю можна призначати Біотум:

в разі відомої гіперчутливості до пеніциліну через можливість розвитку перехресної реакції. У випадках появи гострих симптомів алергії прийом цефтазидиму необхідно негайно припинити, провести відповідних заходів;

при захворюваннях шлунково-кишкового тракту (особливо при колітах).

Підвищений рівень цефтазидиму у пацієнтів з нирковою недостатністю може призвести до епілептичних припадків, енцефалопатії, Астерікс і нейром`язової збудженості.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дозування Біотума призначаються в залежності від кліренсу креатиніну.

Як і щодо інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування цефтазидиму може призвести до зростання штамів бактерій і грибів, стійких до цього антибіотика. В цьому випадку повинна бути проведена відповідна корекція лікування.

Під час лікування цефтазидимом може розвинутися псевдомембран коліт. Помірні його прояви зазвичай проходять після припинення прийому антибіотика. У разі більш тяжкого перебігу слід провести відповідну інтенсивну терапію.

Препарат не повинен вводитися внутреартеріально.

Новонародженим і дітям до 3 місяців слід вводити лікарський препарат тільки внутрішньовенно. При внутрішньом`язових ін`єкціях дітям до 2, 5 року не слід вводити лікарський препарат з лідокаїном.

Під час вагітності препарат слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями. Препарат не слід призначати жінкам в період лактації і в І триместрі вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На період внутрішньовенного введення слід перервати введення інших розчинів.

Внаслідок антігоністіческіх ефектів цефтазидиму і хлорамфеніколу слід уникати одночасного призначення цих лікарських засобів. У разі одночасного призначення цефтазидиму з аміноглікозидними антибіотиками (синергізм дії) розчини цих антибіотиків не повинні змішуватися в одному шприці через можливість взаємної деактивації.

При спільному прийомі з аміноглікозидами або діуретиками (фурасемид) може спостерігатися нефротоксичний і ототоксичний ефект.

У результатах лабораторних аналізів можуть виникнути відхилення від норми: хибнопозитивних результат аналізу на вміст глюкози в сечі, еозинофілія, хибнопозитивних результат реакції Кумбса, дуже рідко - гемолітична анемія, тромбоцитоз і незначне збільшення рівня ензимів печінки (АЛТ, АСТ, лужна фосфотаза, ЛДГ).

При проведенні комплексного лікування цефтазидимом і ванкоміцином розчини цих антибіотиків не повинні змішуватися через їх фізичну несумісність і можливість випадання в осад.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в оригінальній закритій упаковці, при кімнатній температурі не вище 25 º-C, в недоступному для дітей і захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки.