Цефтарідем
Цефтарідем (Ceftaridem)
міжнародна та хімічна назви: Ceftazidime- [6R- [6a, 7b (Z)]] - 1 - [[7 - [[(2-аміно-4-тіазоліл) [(1-карбокси-1-метілетоксі) іміно] ацетил] аміно] - 2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцікло- [4.2.0] окт-2-ен-3-іл] метил] -піридин гідроксид (внутрішня сіль);
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий кристалічний порошок з кремовим відтінком;
склад цефтазидима пятиводного 1164, 0 мг в перерахунку на цефтазидим 1 г;
цефтазидима пятиводного 2385,0 мг в перерахунку на цефтазидим 2 г;
допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.
Код АТС J01DA11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального використання. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Високостійкий до дії b-лактамаз, в т. Ч. Пеніциліназ і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Цефтазидим активний відносно грамнегативних бактерій: Pseudomonas spp., В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Klebsiella spp., В т. Ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, в т. ч. ампіциллінрезістентниє штами, Haemophilus parainfluenzae, в т. ч. ампіциллінрезістентниє штамми- грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Streptocосcus pyogenes (b-гемолітичний стрептокок групи А), Streptocосcus групи В (Streptocосcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptocосcus spp. , крім Streptococcus faecalis- анаеробних бактерій: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium
spp., Clostridium perfingers, Fusobacterrium spp., Bacteroides spp. (Велика частина штамів Bacteroides fragilis є резистентними).
In vitro цефтазидим неактивний у ставленні до метіціллінрезістентних стафілококів, Streptococcus faecalis і більшості інших ентерококів, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostrium difficile.
Фармакокінетика.
всмоктування: Терапевтичні концентрації цефтазидиму в плазмі крові зберігаються протягом 8-12 годин.
розподіл: Зв`язування з білками крові становить 10%. Погано проникає через непошкоджений гематоенцефалічний бар`єр. При запаленні мозкових оболонок виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині.
виведення: Період напіввиведення у хворих з нормальною функцією нирок становить 1, 8 години, а з порушеною функцією нирок - 2, 2 години. Цефтазидим виводиться в незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації, 80-90% дози препарату виводиться з сечею протягом 24 годин.
Показання до застосування.
Лікування моноінфекція або змішаних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:
важкі інфекції, в т. ч. септицемія, бактеріямія, перитоніт, менінгіт;
Відео: Ceftazidime-resistant Pseudomonas aeruginosa: Inpatient
інфекції дихальних шляхів, в т. ч. пневмонія, плеврит, абсцес легені, бронхоектази, емпієма плеври, муковісцидоз;
інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
інфекції у хворих з інфікованими опіками;
інфекції сечовивідних шляхів (гострий і загострення хронічного пієлонефриту, пієліт);
інфекції шкіри і м`яких тканин (целюліт, бешиха, перитоніт, мастит, шкірні виразки);
інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, гострий холецистит і холангіт, абсцеси черевної порожнини);
інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, гострий гнійний артрит);
інфекційно-запальні захворювання органів малого таза (ендометрит, сальпінгоофорит);
інфекції шлунково-кишкового тракту і жовчних шляхів;
інфекції, пов`язані з гемодіалізом і перитонеальним діалізом, а також з безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом;
інфекції вуха, горла, носа (мастоїдит, гострий отит, гострий тонзиліт);
інфекції органів малого таза;
гонорея (Особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду);
профілактика і лікування інфекцій при хірургічних втручаннях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).
Спосіб використання і дози.
Препарат застосовують для парентерального введення.
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, типу збудника, віку, маси тіла та функції нирок.
Препарат вводять внутрішньовенно або глибоко внутрішньом`язово, в ділянку верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м`яза або в ділянці латеральної частини стегна. Також розчин Цефтарідема вводять безпосередньо в вену або в трубку інфузійної системи.
Цефтарідем сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенного введення, але цефтазидим менш стабільний у розчині натрію бікарбонату, тому його не рекомендують використовувати як розчинник. Препарат при концентрації від 1 до 40 мг / мл сумісний з такими розчинниками:
0, 9% розчин хлориду натрію, М / 6 розчин натрію лактата- розчин Хартмана (складний розчин натрію лактату) - 5% розчин декстрози- 0, 225% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози- 0, 9% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози- 0, 45% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози- 0,18% розчин натрію хлориду та 4% розчин декстрози- 10% розчин декстрози- декстран 40: 10% в 0.9% розчині натрію хлориду декстран 40 : 10% в 5% розчині декстрози- декстран 70: 6% в 0, 9% розчині хлориду натрію-декстран 70: 6% в 5% розчині глюкози.
При концентрації від 0,05 до 0,25% мг / мл Цефтарідем сумісний з розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат). Для внутрішньом`язового введення Цефтарідем розчиняють 0, 5% або 1% розчином лідокаїну гідрохлориду.
Не можна змішувати Цефтарідем в одному флаконі або шприці з іншими антибіотиками. Приготований розчин Цефтарідема є стабільним протягом 18 годин при температурі не більше 25 ° С і протягом 7 днів - при температурі 4 ° С (в холодильнику).
дорослим призначають 1-6 г на добу. Кратність ін`єкцій - 2-3 рази на добу.
При важких захворюваннях, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи хворих на нейтропенію, застосовують по 2 г кожні 8 або 12 годин, або по 3 г кожні 12 годин;
при інфекціях сечовивідних шляхів призначають 0,5-1 г кожні 12 годин;
при інфекціях дихальних шляхів, включаючи муковісцидоз, призначають в дозі 100-150 мг / кг на добу. Кратність введення - 3 рази на добу;
для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі вводять препарат в дозі 1 г, перед індукцією анестезії, наступну дозу вводять при видаленні катетера;
при більшості інших інфекцій ефективна доза становить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.
Відео: What does ceftazidime mean?
Новонародженим і дітям до 2 місяців призначають в дозі 25-60 мг / кг на добу. Кратність введення - 2 рази на добу.
Дітям старше 2 місяців препарат призначають в дозі 30-100 мг / кг на добу. Кратність введення - 2-3 рази на добу. При менінгіті, хворим зі зниженим імунітетом і муковісцидозом призначають 150 мг / кг на добу (максимально - 6 г на добу). Кратність введення - 3 рази на добу.
Пацієнтам похилого віку при важких захворюваннях препарат рекомендовано призначати в дозі не більше 3 г на добу, з огляду на знижений кліренс цефтазидиму.
Режим дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок встановлюють залежно від значень кліренсу креатиніну. Початкова доза становить 1 г.
Підтримуючі дози:
Кліренс креатиніну (мл / хв) | режим дозування |
50-31 Відео: What is Ceftazidime-avibactam? | 1 г кожні 12 год |
30-16 | 1 г кожні 24 години |
15-5 | 500 мг кожні 24 години |
менше 5 | 500 мг кожні 48 годин |
Пацієнтам з тяжкими інфекціями можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити кратність введення препарату. У цьому випадку потрібно контролювати рівень цефтазидиму в сироватці крові-концентрація цефтазидиму при цьому не повинна перевищувати 40 мг / л.
Побічна дія. З боку системи травлення: Діарея, нудота, блювання, підвищення активності трансаміназ, рідко - стоматит, коліт, ентероколіт.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, рідко - лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
алергічні реакції: Алергічний дерматит, кропив`янка, мультиформна еритема, пронос, синдром Стівенса - Джонсона, зниження артеріального тиску.
З боку центральної нервової системи: Головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії.
З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищення вмісту креатиніну в сироватці крові.
Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість при внутрішньом`язовому введенні.
інші: рідко - кандидози, в т. ч. слизової оболонки піхви.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефтазидиму, цефалоспоринів.
Передозування. Спостерігаються неврологічні порушення, в т.ч. судоми, кома, енцефалопатія.
Лікування: концентрація цефтазидиму в сироватці крові повинна бути знижена за допомогою діалізу або перитоніального діалізу.
Особливості використання.
Препарат призначають з обережністю хворим, у яких в анамнезі виявлялися алергічні реакції на антибіотики групи пеніциліну або інші b-лактамні антибіотики. При розвитку алергічних реакцій препарат відміняють, призначають адреналін, гідрокортизон, антигістамінні препарати.
При додаванні ванкоміцину до розчину цефтазидиму можливе випадання осаду. Рекомендовано промивати інфузійну систему між введеннями цих препаратів. Цефтарідем знаходиться в флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарату виводиться діоксид вуглецю, тиск підвищується, з`являються невеликі бульбашки діоксиду вуглецю, на це не потрібно звертати уваги.
Керування автомобілем / робота з механізмами: досвід використання Цефтарідема свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Використання в період вагітності: з обережністю застосовують Цефтарідем в перший триместр вагітності.
Відео: Medical vocabulary: What does Ceftazidime mean
лактація: в незначній кількості активна речовина препарату виводиться з грудним молоком, тому з обережністю застосовують препарат у період грудного годування.
Використання в педіатрії: препарат з обережністю призначають новонародженим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Цефтарідема і хлорамфеніколу виникає антагоністична дія. З обережністю призначають з аміноглікозидними антибіотиками та сильнодіючими діуретиками (можливо негативний вплив на функцію нирок).
Умови та термін зберігання.
Зберігають в захищеному від світла місці, при кімнатній температурі ( 25 ° С). Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 2 роки.