Цефобід

цефобід (Cefobid)

міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді;

Склад. 1 флакон містить 1 г Цефоперазону у вигляді цефоперазону натрію;

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектру дії для парентерального використання. Код АТС J01D A32.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бактерицидну дію цефобідом обумовлено уповільненням синтезу стінки клітини бактерії.

Цефобід активний in vitro відносно великої кількості клінічно значущих мікроорганізмів. У той же час він виявляє резистентність до дії багатьох бета-лактамаз.

Наступні мікроорганізми є чутливими до цефобідом:

Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу),

Staphylococcus epidermidis,

Streptococcus pneumoniae (раніше - Diplococcus pneumoniae),

Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи "А"),

Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи "B"),

багато штамів Streptococcus faecalis (ентерококи),

багато інших штамів бета-гемолітичних стрептококів.

Грамнегативні мікроорганізми:

Escheria coli,

рід Klebsiella,

рід Enterobacter,

рід Citrobacter,

Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази),

Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris,

Morganella morganii (раніше Proteus morganii),

Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri),

рід Providencuа,

рід Serratia (включаючи S. Marcescens),

рід Salmonella і Shigella,

Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas.

Деякі штами Acinetobacter calcoaceticus,

Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази),

Neisseria meningitidis,

Bordetella pertussis,

Yersinia enterocolitica.

Анаеробні мікроорганізми:

грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи або Clostridium, Eubacterium та рід Lactobacillus),

грамнегативні палички (включаючи рід Fusobacterium, багато штамів Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides).

Фармакокінетика. Високі рівні в крові, жовчі та сечі досягаються після одноразового введення препарату. У таблиці 1 вказано концентрації препарату в сироватці крові дорослих здорових добровольців. Ці відомості було здобуто після 15-хвилинного внутрішньовенного введення 1, 2, 3 або 4 грамів препарату або одноразового внутрішньом`язового введення 1 або 2 грамів препарату.

Таблиця 1. Концентрації Цефоперазону в сироватці крові

Середні концентрації в сироватці крові (мкг / мл)

доза,

спосіб введення

0 *

30 хвилин

1 годину

2 години

4 годину

8 годину

12 годину

1г внутрішньовенно

153

114

73

38

16

4

0, 5

2г внутрішньовенно

252

153

114

70

32

8

Відео: Фірмагон 120 мг - Приготування і введення

2

3г внутрішньовенно

340

210

142

89

41

9

2

4г внутрішньовенно

506

325

251

161

71

19

6

1г внутрішньом`язово

32 **

52

65

57

33

7

1



2 г внутрішньом`язово

40 **

69

93

97

58

14

4

* Час, що минув після введення препарату.

** Результати, які було отримано через 15 хв. після введення препарату.

Період напіввиведення цефобідом з сироватки крові дорівнює приблизно 2 години, незалежно від способу його введення.

Цефобід досягає терапевтичних рівнів в усіх рідинах і тканинах тіла, що досліджувалися. Серед них перитонеальна, асцітічная і цереброспинальная (в період менінгіту) рідини, сеча, жовч і стінка жовчного міхура, мокротиння і легкі, поднебье мигдалини і слизова оболонка синусів, передсердя, нирки, сечоводу, простата, насінники, матка і фаллопієві труби, кістки, кров пуповини та амніотична рідина.

Цефобід виводиться з жовчю і сечею. Концентрація препарату в жовчі досягає дуже високих рівнів (як правило, через 1 - 3 години після введення) та перевищує аналогічні концентрації в сироватці крові в 100 разів.

Було зареєстровано такі концентрації в жовчі: від 66 мкг / мл через 30 хвилин до 6 000 мкг / мл через 3 години після внутрішньовенного введення 2 г препарату пацієнтам, що не страждають на закупорювання жовчної протоки.

Через 12 годин після введення в різних дозах і різними способами концентрація цефобідом в сечі осіб з нормальною функцією нирок досягає в середньому від 20 до 30%. Концентрації препарату в сечі більше 2 200 мкг / мл було здобуто через 15 хв. після внутрішньовенного введення 2 г цефобідом. Після внутрішньом`язового ведення 2 г препарату максимальні концентрації в сечі становили приблизно 1 000 мкг / мл.

Повторне введення цефобідом не призводить до кумуляції ліків у здорових людей. Максимальні концентрації в сироватці крові, площа під фармакокінетичною кривою, а також період напіввиведення з сироватки крові однакові як у здорових людей, так і у хворих на ниркову недостатність.

У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення препарату з сироватки крові збільшується, але збільшується і видалення з сечею. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю Цефобід може накопичуватися в сироватці крові.

Показання для використання. Для лікування інфекційних процесів, спричинених чутливими до цефобідом мікроорганізмами:

- Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів;

- Інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

- Перитоніт, холецистит, холангіт і інші інтраабдомінальні інфекції;

- Септицемія;

- Менінгіт;

- Інфекція шкіри і м`яких тканин;

- Інфекції кісток і суглобів;

- Запальні захворювання тазових органів, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів.

Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень в період абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операцій.

Спосіб використання і дози. Звичайна добова доза, що призначається дорослим хворим, коливається в межах від 2 г до 4 г-вона ділиться на рівні частини, які вводяться через кожні 12 годин. Для інфекцій з тяжким перебігом щоденну дозу можна збільшити до 8 г-рівні частини цієї дози вводяться через кожні 12 годин. Не було виявлено будь-яких ускладнень при введенні цефобідом в добовій дозі 12 - 16 г, розподіленої на три рівні дози (з інтервалом 8 годин). Лікування препаратом можна починати до виникнення результатів дослідження чутливості мікроорганізмів.

За неускладненого гонококкового уретриту рекомендується одноразове введення 500 мг препарату.

Для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г препарату внутрішньовенно за 30 - 90 хв. до початку операції. Дозу можна повторювати через кожні 12 годин, однак у більшості випадків - протягом не більше ніж 24 години. При операціях з підвищеним ризиком зараження (наприклад, операції в колоректальной зоні) і коли зараження може заподіяти особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне використання може тривати протягом 72 годин після закінчення операції.

комбінована терапія

Широкий спектр дії цефобідом дозволяє здійснювати монотерапію більшості інфекцій. Однак Цефобід може застосовуватися і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими антибіотиками, якщо таке показане. При лікуванні аміноглікозидами рекомендується контролювати функцію нирок.

внутрішньовенне введення

Стерильний порошок цефобідом можна спочатку розчинити за допомогою будь-якого спільного розчинника (2, 8 мл / г Цефоперазону), прідатного для внутрішньовенного введення (таблиця 2).

З метою полегшення розчинення рекомендується застосовувати 5 мл розчинника на 1 г цефобідом.

Таблиця 2. Розчини, рекомендовані для розчинення порошку цефоперазону натрію

5% глюкоза для ін`єкцій

10% глюкоза для ін`єкцій

5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкції

Відео: Minecraft - Сама вірна собака - "4 серія" - Остання

0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

5% глюкоза та 0, 2% хлористий натрій для ін`єкції

стерильна вода для ін`єкцій

Після цього увесь об`єм одержаного розчину слід розвести одним з стандартних розчинників для внутрішньовенного введення (таблиця 3).

Таблиця 3. Розчинники для внутрішньовенного введення

5% глюкоза для ін`єкцій



10% глюкоза для ін`єкцій

5% глюкоза та розчин Рінгера лактатний для ін`єкцій

розчин Рінгера лактатний

5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

Для переривчастого внутрішньовенного введення кожен 1 г або 2 г цефобідом розчиняється в 20 - 100 мл сумісного стерильного розчину для внутрішньовенних ін`єкцій і вводиться протягом 15 хвилин - 1 година.

Якщо розчинником є стерильна вода, то її в флакон з препаратом додають не більше ніж 20 мл.

Для безперервного внутрішньовенного введення кожен грам цефобідом розчиняється або в 5 мл стерильної води для ін`єкцій, або в 5 мл бактериостатический води для ін`екцій- цей розчин додається до відповідного розчинника для внутрішньовенного введення.

Для прямої внутрішньовенної ін`єкції максимальна разова доза цефобідом для дорослого хворого становить 2 г, для дітей - 50 мг / кг маси тіла. Препарат розчиняють у відповідному розчиннику з кінцевою концентрацією 100 мг / мл і вводять протягом 3-5 хвилин.

внутрішньом`язове введення

Щоб приготувати розчини, призначені для внутрішньом`язового введення, можна використовувати стерильну воду для ін`єкцій. У випадках, коли передбачена введення розчину з концентрацією, що перевищує 250 мг / мл, для приготування розчину рекомендується слідувати розчином лідокаїну. Такий розчин можна приготувати, використовуючи стерильну воду для ін`єкцій і 2% розчин лідокаїну, кінцева концентрація лідокаїну повинна бути 0, 5%.

Рекомендується такий двоступеневий спосіб розчинення: спочатку слід додати необхідну кількість стерильної води для ін`єкцій і збовтувати доти, поки порошок цефобідом розчинитися повністю, після цього додати необхідну кількість 2% розчину лідокаїну і змішати.

Кінцева концентрація Цефоперазону

I етап

Обсяг стерильної води

II етап

Обсяг 2% лідокаїну

Обсяг для введення *

Флакон 1 г

250 мг / мл

2,6 мл

0, 9 мл

4,0 мл

333 мг / мл

1, 8 мл

0,6 мл

3,0 мл

250 мг / мл

5, 2 мл

1, 8 мл

8,0 мл

333 мг / мл

3, 7 мл

1, 2 мл

6,0 мл

* Надмірна обсяг дозволяє повністю наповнити шприц зазначеного обсягу.

Внутрішньом`язове введення проводиться глибоко у великий сідничний м`яз або в середню поверхню стегна.

збереження розчинів

стабільність

Наведені нижче парентеральні розчинники та приблизні концентрації цефобідом забезпечують стійкість розчину за умови додержання вказаних нижче значень та проміжків часу. Після закінчення зазначеного проміжку невикористаний розчин підлягає знищенню.

Стабільна кімнатна температура (15 - 25 ° С)

24 години

Приблизні концентрації

Cтерільная вода для ін`єкцій

300 мг / мл

5% глюкоза для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза для ін`єкцій і розчин Рінгера лактатний для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза та 0, 2% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

10% глюкоза для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

Розчин Рінгера лактатний для ін`єкцій

2 мг / мл

0, 5 лідокаїн для ін`єкцій

300 мг / мл

0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг до 300 мг / мл

Стерильна вода для ін`єкцій

300 мг / мл

Розчини цефобідом зберігаються в скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, які призначено для парентеральних розчинів.

Холодильник (температура 2-8 ° С)

5 днів

Приблизні концентрації

Стерильна вода для ін`єкцій

300 мг / мл

5% глюкоза для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза та 0, 2% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг до 50 мг / мл

Розчин Рінгера лактатний для ін`єкції

2 мг / мл

0, 5 лідокаїн для ін`єкції

300 мг / мл

0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг до 300 мг / мл

Стерильна вода для ін`єкцій

300 мг / мл

Розчини цефобідом зберігають в скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, які призначено для парентеральних розчинів.

Відео: Jeff the Killer - Ну і що, що я псих?!

Морозильна камера (температура від -20 ° С до -10 ° С)

Приблизні концентрації

3 тижні

5% глюкоза для ін`єкцій

50 мг / мл

5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг / мл

5% глюкоза та 0, 2% хлористий натрій для ін`єкцій

2 мг / мл

5 тижнів

0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій

300 мг / мл

Стерильна вода для ін`єкцій

300 мг / мл

Розчини цефобідом зберігаються в скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, які призначено для парентеральних розчинів.

Розморожена замороженого препарату має відбуватися при кімнатній температурі. Після Розморожена невикористаний розчин підлягає знищенню. Розчин не можна повторно заморожувати.

несумісність

Розчини цефобідом і аміноглікозидів не слід змішувати одночасно, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо передбачено проведення комбінованого лікування Цефобедом і аміноглікозидами, то це можна зробити чергуванням внутрішньовенних вливань. Рекомендується вводити Цефобід перед аміноглікозидами. Перед подальшим введенням аминогликозида слід промити всю систему відповідним розчином.

Використання в лікуванні дітей

Під час лікування немовлят та дітей Цефобід повинен призначатися в добових дозах від 50 мг до 200 мг на 1 кг маси тіла-доза вводиться в 2 прийоми (кожні 12 годин) або більш, якщо буде потреба. Новонародженим (до 8 днів) препарат слід вводити через кожні 12 годин. Добові дози навіть до 300 мг / кг не спричинили ускладнень у дітей раннього віку та у дітей, які страждають на важкі інфекції, включаючи декількох пацієнтів з бактеріальним менінгітом.

Використання в лікуванні грудних дітей

Цефобід з успіхом застосовується в лікуванні грудних дітей. Але до теперішнього часу не проводили в широкому масштаби досліджень, які стосуються новонароджених і недоношених дітей. Тому перед його призначенням недоношеним і новонародженим дітям слід враховувати як очікувати позитивні наслідки, так і можливий ризик, пов`язаний з лікуванням. Цефобід не вичавлюємо білірубін з сполук з білками плазми.

Використання при ураженні нирок

Внаслідок того, що нирки не є головним шляхом виведення цефобідом, хворим з ураженням нирок звичайну добову дозу (2 - 4 г) можна призначати без коригування. Хворим, у яких швидкість клубочкової фільтрації нижча за 18 мл / хв. або сироватковий рівень креатиніну перевищує 3, 5 мг%, добова доза не повинна перевищувати 4 м

Побічна дія. Підвищена чутливість. Як і в період лікування усіма цефалоспоринами, було відзначено реакції, пов`язані з індивідуальною гіперчутливістю: макулопапульозний висип, кропив`янка, еозинофілія та медикаментозна гарячка. Найчастіше такі реакції на лікування Цефобедом виникають у хворих, в анамнезі яких відзначено схильність до алергічних реакцій, особливо на пеніцилін.

Кров. Під час лікування препаратом було зареєстровано випадки незначного зниження рівня нейтрофілів. Так само, як і з іншими бета-лактамними антибіотиками, тривале лікування може виникнути оборотна нейтропенія. Під час лікування цефалоспоринами у деяких пацієнтів було встановлено позитивну пряму антіглобуліновой пробу Кумбса. Такі явища, як зниження гемоглобіну або гематокриту, що відзначалися в період лікування препаратом, відомі з досліджень по інших цефалоспоринів. Було відзначено випадки нетривалого еозинофілії і гіпопротромбінемії (див. Розділ "Застереження щодо недостатності вітаміну К").

Печінка. Було зареєстровано помірне підвищення рівня АЛТ, АСТ і лужної фосфатази.

Травний тракт. Було відзначено зміни кишкових функцій (рідке випорожнення), які мали більшою чи меншою мірою гострий перебіг. У всіх випадках ці симптоми піддавалися симптоматичної терапії або зникали з припиненнями лікування.

Місцеві реакції. Хворі добре переносять внутрішньом`язове введення. Іноді воно супроводжується хворобливими відчуттями. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при внутрішньовенної інфузії у деяких хворих в місці вливання розвивається флебіт.

Протипоказання. Цефобід протипоказань хворим, у яких виявлено підвищену чутливість до цефалоспоринів.

Передозування. Підвищена доза цефалоспорина може викликати епілептичні напади. Випадки анафілактичного шоку трапляються дуже рідко, однак можуть стати загрозою для життя пацієнта.

Лікування: седативну терапія із застосуванням діазепаму в період епілептичних припадків.

Особливості використання. Слід мати на увазі, що 1 г Цефоперазону включає 34 мг натрію. Перед призначенням хворому препарату Цефобід слід встановити, чи у хворого не було відзначено підвищеної чутливості до цефалоспоринів, пеніцилінів та інших лікарських засобів. Хворим з підвищеною чутливістю до пеніциліну препарат слід призначати з великою обережністю. Всім хворим, в анамнезі яких було зафіксовано схильність до різних алергічних реакцій (особливо - медикаментозна алергія), антибіотики слід призначати з обережністю.

Якщо виникає алергічна реакція, використання цефобідом слід припинити і розпочати відповідне лікування. Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного введення адреналіну. У разі необхідності слід використовувати кисень, внутрішньовенно стероїди і штучне дихання, включаючи інтубацію.

Цефобід інтенсивно виводиться з жовчю. Період напіввиведення, як правило, продовжується, а виділення препарату з сечею посилюється у хворих, які страждають на захворювання печінки або закупорювання жовчних проток. Але терапевтичні концентрації Цефоперазону досягаються навіть за важких уражень печінки, а період напіввиведення подовжується тільки в 2 - 4 рази.

У разі наявності важкої форми закупорювання жовчних проток, важкого захворювання печінки або спільного порушення функції нирок, може виникнути необхідність у зміні дозування препарату.

У пацієнтів з порушенням функції печінки і спільним ураженням нирок необхідно проводити спостереження за концентрацією препарату в сироватці крові, а також встановити необхідно дозування. Якщо контроль концентрації препарату в сироватці не проводитися, доза не повинна перевищувати 2 г на добу.

Період напіввиведення цефобідом з сироватки крові дещо знижується в період гемодіалізу. Введення препарату повинно виконуватися після закінчення діалізу.

У деяких пацієнтів лікування препаратом Цефобід так само, як і лікування іншими антибіотиками, може призвести до дефіциту вітаміну К в організмі. Найвероятнише це пов`язано з придушенням кишкової флори, яка Еффектпроф цей вітамін. Такому ризику піддаються виснажені пацієнти або пацієнти з порушеннями засвоєння їжі (хворі, які страждають муковісцидоз підшлункової залози), а також пацієнти, що протягом тривалого часу перебувають на парентеральному харчуванні. Для таких хворих слід проводити контроль протромбінового часу, а при необхідності їм призначається екзогенний вітамін К.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування цефобідом може викликати посилений ріст стійких мікроорганізмів. З цієї причини в період лікування слід проводити ретельне спостереження за хворими.

Зміни лабораторних показників

Може мати місце псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі при проведенні тестів з розчинами Бенедикта або Фелінга.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При вживанні алкогольних напоїв, які брали в період і, найпізніше, на п`яту добу після введення цефобідом, було зареєстровано такі характерні реакції, як раптовий приплив крові до обличчя, пітливість, головний біль і тахікардія. Схожі реакції було помічено під час лікування деякими іншими цефалоспоринами. Тому пацієнтам слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв в період лікування Цефобедом. Пацієнтам, які знаходяться на штучному годуванні оральним або парентеральним способом, протипоказані розчини, які містять етанол.

Використання в період вагітності

Проведені дослідження на мишах, щурах і мавпах довели, що в період введення їм препарату в дозах, що в 10 разів перевищують дози, призначені для лікування людей, у тварин не було позначено зниження фертильності і жодного тератогенного ефекту. Однак ретельно перевірених даних спостережень над вагітними жінками немає. Оскільки результати вивчення репродуктивної функції у тварин не завжди можна перенести на організм людини, лікування препаратом під час вагітності слід проводитися тільки за крайньої необхідності.

Використання в період годування грудьми

Секреція препарату в молоко людини має місце в дуже незначній кількості. Незважаючи на те, що Цефоперазон потрапляє в грудне молоко в незначній кількості, в період призначення цефобідом матерям, що годують груддю, слід вживати необхідних запобіжних заходів.

Вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися технікою

Ні.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15 ° С - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення

Увага, тільки СЬОГОДНІ!