Лоразидим
Лоразидим (Lorazidim)
Міжнародна назва: ceftazidime;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок білого або кремового кольору;
склад 1 флакон містить цефтазидиму натрію в кількості, еквівалентній 500 або 1000 мг цефтазидиму.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A11.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефтазидим є антибіотиком третього покоління групи цефалоспоринів з широким спектром впливу на b-лактамази.
Цефтазидим знищує бактерії, порушуючи процес синтезу клітинної оболонки. Механізм дії цефтазидиму обумовлений зв`язуванням білків, що призводить до пошкоджень клітинної мембрани бактерій, які знаходяться в стадії розмноження, а також попередженням формування перехресних зв`язків в пептидоглікановому ланцюжках за рахунок ацелювання ензимів транспептидази в мембрані бактеріальної клітини. Придушення росту і ділення клітин часто приводити до лізису бактерій. Найбільш чутливими до дії цефтазидиму є бактерії з коротким періодом поділу клітин.
Цефтазидим виявляє активність щодо широкого спектра грамнегативних мікроорганізмів, включаючи штами, резистентні до гентаміцину та інших аміноглікозидів, а також щодо грампозитивних мікроогранізмов, резистентних до ампіциліну та інших цефалоспоринів.
Цефтазидим виявляє високу стабільність в присутності b-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ) і, отже, має широкий спектр дії проти грамнегативних бактерій, включаючи ті, які виробляють пеніцилінази: штами N. Gonorrhoeae і більшості ентеробактерій (Citrobacter, E. coli Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia spp.). Цефтазидим не виявляє такої активності щодо грампозитивних коків, яка характерна для першого і другого поколінь цефалоспоринів. Препарат є ефективним при лікуванні захворювань, обумовлених синьогнійної палички.
Серед цефалоспоринів третього покоління цефтазидим має найбільшу активність проти P. aeruginosa.
Фармакокінетика. Препарат легко проникає в органи і тканини (в тому числі в кісткову тканину), синовіальну, плевральну і перитонеальну рідини, в тканини і рідини очі, через плацентарний бар`єр, практично не проникає через неушкоджений гепато-енцефалічний бар`єр.
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 45 хвилин. Період напіввиведення становить 1, 8 - 2, 2 години. Препарат не метаболізується в організмі, виділення відбувається головним чином нирками (80 - 90%), в незмінному вигляді протягом 24 годин. Зв`язування з білками плазми - 10%. Обсяг розподілу - 16, 0 л / кг-1.
Показання до застосування. Інфекції, що спричинені чутливими до препарату збудниками:
1. Важкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів, пульмонологічні інфекції, що супроводжуються кістозно-фіброзними змінами в тканинах).
2. Інфекції шкіри, м`яких тканин.
3. Ускладнені і неускладнені інфекції сечовивідних шляхів.
4. Бактеріямія, сепсис.
5. Інфекційні ураження кісток і суглобів.
6. Гінекологічні інфекції.
7. Інфекції шлунково-кишкового тракту.
8. Інфекції центральної нервової системи, в тому числі менінгіт.
Спосіб використання і дози.
Приготування розчину для внутрішньом`язового введення:
- 1,5 мл стерильної води для ін`єкцій або бактеріостатичний водний розчин для ін`єкцій, або 0,5-1% розчин лідокаїну гідрохлориду додати у флакон з 500 мг препарату (або по 3 мл розчинника на 1 г препарату).
Внутрішньом`язовіін`єкції повинні бути глибокими.
Приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій:
- 5 мл стерильної води для ін`єкцій додати в флакон з 500 мл препарату (або 10 мл розчинника на 1 - 2 г препарату) для виникнення розчину з концентрацією 100 мг / мл.
Препарат вводиться внутрішньовенно, повільно, протягом 3 - 5 хвилин.
Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії (краплинно):
- змішати 1 - 2 г препарату з 10 мл одного з нижчезазначених вказаних розчинників: 0, 9% розчин натрію хлориду 1/6 М розчин лактату натрію-5% розчин глюкози- 5% розчин глюкози і 0, 225% розчин натрію хлориду 5 % розчин глюкози і 0, 45% розчин натрію хлориду 5% розчин глюкози і 0, 9% розчин натрію хлориду 10% розчин глюкози.
Після виділення з приготовленої суміші вуглекислого газу додати 90 мл одного із зазначених вище розчинників.
Внутрішньовенні інфузії проводять протягом не менше як 30 хвилин.
Звичайна доза для дорослих
- інфекції кісток і суглобів: внутрішньовенно, по 2 г кожні 12 годин;
- інфекції кишково-шлункового тракту, інфекції центральної нервової системи, в тому числі менінгіт: внутрішньовенно, по 2 г кожні 8 годин;
- пневмонія, інфекції шкіри і м`яких тканин: внутрішньом`язово або внутрішньовенно, по 500 - 1000 мг кожні 8 годин;
- пульмонологические інфекції, що супроводжуються кістозно-фіброзними змінами в тканинах: внутрішньовенно, по 30 - 50 мг / кг маси тіла хворого, кожні 8 годин, але не більше 6 г на добу;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: внутрішньом`язово або внутрішньовенно, по 500 мг кожні 8 - 12 годин;
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: внутрішньом`язово або внутрішньовенно, по 250 мг кожні 12 годин;
- при інших видах інфекцій, тяжких і загрозливих для життя пацієнта, особливо у хворих з ослабленим імунітетом: внутрішньовенно по 2 г кожні 8 годин;
- хворим з порушенням функції нирок призначають до 1 г препарату кожні 12 годин або 0,5 г кожні 8 годин.
Звичайна доза для дітей
При менінгіті немовлятам і дітям у віці від 2 місяців до 12 років: внутрішньовенно по 50 -100 мг на кілограм ваги дитини на добу в 2 прийоми.
Новонародженим до 2 місяців: 25 - 50 мг на кілограм ваги дитини на добу, в 2 прийоми.
Шкірні інфекції та інфекції м`яких тканин: внутрішньовенно або внутрішньом`язово по 50 -75 мг на кілограм ваги дитини кожні 24 год або по 25 - 37,5 мг на 1 кг ваги кожні 12 годин, але не більше 2 г на добу.
При інших серйозних інфекціях немовлятам і дітям у віці від 2 місяців до 12 років: внутрішньовенно, по 25 - 50 мг на кілограм маси тіла дитини кожні 8 годин.
Новонародженим до 4 тижнів: внутрішньовенно, по 30 мг на кілограм маси тіла дитини на добу, в 2 прийоми. Добова доза не повинна перевищувати 6 м
Звичайна доза для літніх пацієнтів
Відповідає дозування для дорослих.
Примітка. Добова доза для хворих старше 75 років не повинна перевищувати 1 г навіть при нормальних показниках вмісту сироваткового креатиніну.
Лікування Лораксоном слід продовжувати протягом ще 2 днів після зникнення симптомів інфекції. Зазвичай курс триває 4 - 14 днів, але при ускладнених видах інфекцій може бути при необхідності продовжений.
Побічна дія. Зрідка зустрічаються прояви тромбоцитопенії (незвичайна кровоточивість або утворення синців), псевдомембранозний коліт (болі і коліки в животі, профузная діарея і пронос).
Спостерігаються рідко: алергічні реакції у вигляді анафілактичного шока- мультиформна еритема або синдром Стівенса-Джонсона (утворення пухирів, лупа і відшарування шкіри і слизових оболонок) - зниження слуху, гемолітична анемія (підвищена стомлюваність, відчуття слабкості, пожовтіння шкіри і склер очей) - ниркова недостатність- сироваткова хвороба-судорогі- тромбофлебіт.
Можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту (коліки в животі, пронос, нудота) - головні болю-кандидоз порожнини рота (цвіль або стоматит) - вагінальний кандидоз (свербіж вульви і виділення Белей).
Протипоказання. Лоразидим протипоказань при алергії на антибіотики, що належать до класу цефалоспоринів.
Передозування. Передозування Лоразидиму можливо у хворих з нирковою недостатністю. При цьому можуть спостерігатися такі прояви: судоми, енцефалопатія, підвищена нейром`язова збудливість, кома. При гострому передозуванні хворого необхідно ретельно обстежити і призначити йому симптоматичну терапію. При наявності у хворого ниркової недостатності показано використання гемодіалізу або перитонеального діалізу для виведення ліків з організму. Спеціального антидоту не існує. Лікування носити симптоматичний характер.
Особливості використання. Не використовуйте розчин, якщо після розведення в ньому залишилися частки, що не розчинилися.
Приготований розчин слід застосовувати відразу після приготування.
Не рекомендується використовувати розчинники, які містять бензилалкоголь при введенні препарату немовлятам. Використання таких розчинників може спричинити у дітей розвиток токсичного синдрому на підставі метаболічного ацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи, утруднення подиху, ниркову недостатність, судомні реакції і внутрішньочерепна-мозкові крововиливи.
В результаті хімічної реакції при змішуванні компонентів розчину виводиться вуглекислий газ.
Слід уникати введення розчину Лоразидиму в артерії.
Лоразидим не можна змішувати ні з якими іншими лікарськими засобами, особливо з аміноглікозидами і ванкоміцином.
Не можна розводити Лоразидим в розчинниках, що не передбачені цим інструкцією.
Перед введенням Лоразидиму слід провести проби і зібрати анамнез для визначення можливої непереносимості цефалоспоринів, тому що існує ймовірність розвитку перехресних алергічних реакцій.
Після первинного введення дози в 1 г може знадобитися зниження дози для дорослих хворим з нирковою недостатністю (до них належать також хворі, які перебувають на гемодіалізі). У той же час, немає необхідності знижувати дозування для хворих з печінковою недостатністю.
Тривала терапія з використанням Лоразидиму може спричинити посилений ріст Candida albicans і відповідно кандидоз ротової порожнини.
При наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо виразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показаннями. (Лікування Лоразидимом може привести до розвитку псевдомембранозного коліту.)
Так само, як і інші антибіотики, Лоразидим при тривалому прийомі може спровокувати ріст мікроорганізмів, нечутливих до даного препарату.
Використання при вагітності та годуванні груддю.
Достовірних даних про вплив препарату на організм вагітних і розвиток плоду немає. Тому Лоразидим призначається вагітним тільки за життєвими показаннями. Забороняється застосування препарату в І триместрі вагітності.
Лоразидим проникає в грудне молоко в незначній кількості. Однак призначати препарат жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує потенційна небезпека розвитку підвищеної нефротоксичності, коли Лоразидим застосовується одночасно з іншими нефротоксичними препаратами, такими як «петльові» діуретики. Особливо це стосується до хворих з нирковою недостатністю. У таких хворих варто ретельно контролювати функцію нирок, якщо вони одночасно отримують Лоразидим і аміноглікозиди.
Не рекомендується змішувати Лоразидим з іншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідину ізотіонат або лабеталола гідрохлорид.
Змішування Лоразидиму з аміноглікозидами може призвести до синергізму їх дії. Якщо вони застосовуються паралельно, то вводити їх потрібно в різні ділянки м`язових тканин. Не можна змішувати ці препарати в одному шприці або флаконі.
Фізична несумісний Лоразидим з ванкоміцином. Змішування розчинів цих препаратів може призвести до утворення преципітату.
Хлорамфенікол є антагоністом b-лактамовое препаратів, включаючи Лоразидим.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей сухому і темному місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки.
Після приготування розчин для внутрішньом`язового введення може зберігатися протягом 24 годин при кімнатній температурі (до +25про) І до трьох діб - у холодильнику (до +4про).
Після приготування розчин для внутрішньовенного введення може зберігатися до трьох діб при кімнатній температурі (до +25про) І до 10 діб - у холодильнику (до +4про).
