Амоксицилін форте
амоксицилін форте (Amoxicillin forte)
міжнародна та хімічна назви: амоксіціллін- [2S- [2альфа, 5альфа, 6бета (S *)]] - 6 - [[амино- (4-гідроксифеніл) ацетил] аміно] -3, 3-диметил-7-оксо-4-тіа-1 азабіцикло [3.2.0] гептан-2-карбонова кислота у вигляді тригідрату;
Основні фізико-хімічні властивості: Циліндрична, тверда желатинова капсула з полірованою поверхнею, жовтого кольору, який включає гіркий, без запаху або зі слабким запахом, гранульований, білий або майже білий порошок;
Склад. 1 капсула Амоксициліну форте включає 500мг амоксициліну безводного, що еквівалентно 574 мг амоксициліну тригідрату;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектру дії. Код АТС J01CA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амоксицилін напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром бактерицидної дії, що обумовлена здатністю пригнічувати синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних коків - Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., Анаеробних стрептококів Peptostreptococcus, Peptococcus, мікроаерофільних стрептококів Streptococcus faecalis, а також грампозитивних паличок - Bacillus anthracis, більшості штамів Corynebacterium diphteriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Erysepilothrix rhusiopathiae і Eubacterium. Діє на грамнегативні аеробні мікроорганізми: коки - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, палички - Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, велика частина штамів Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis- на спірохети - Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi- на хламідії - Chlamidia trachomatis. У комбінації з метронідазолом проявляє активність щодо Helicobacter pylori. До препарату стійкі мікроорганізми, що продукують пеніциліназу.
Не активний проти мікобактерій, мікоплазм, рикетсій, грибів, амеб, плазмодіїв, вірусів, а також Pseudomonas aeruginosa і Proteus spp. (За винятком P. mirabillis).
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому швидко всмоктується. Їжа не впливає на всмоктування. Амоксицилін добре розповсюджується в тканинах, жовчному міхурі, бронхах, печінці, легенях, плевральній рідині, мокротинні і сечі. Він проникає через плаценту і виділяється в материнське молоко. Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, за винятком випадків запалення мозкових оболонок. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові визначається через 1-2 години після прийому. Період напіввиведення становить
1-1,5 години. Виводиться в основному нирками: 60-70% прийнятої дози виводиться в незмінному вигляді протягом 8 годин, 10 - 20% виводяться з жовчю.
Показання для використання.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, в тому числі:
гострий отит, бронхіт, бактеріальний фарингіт, синусит, пневмонія;
гостра неускладнена гонорея;
інфекції шкіри і м`яких тканин, у тому числі при опікової хвороби, лептоспіроз, бореліоз;
інфекції жовчовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієлонефрит, ендометрит, неускладнена гонорея) І травного тракту (перитоніт, ентероколіт, холецистит, холангіт;
в складі комбінованої терапії з метронідазолом застосовують для лікування хронічного гастриту, а також виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
гострі і хронічні інфекції сечових шляхів (уретрит, пієлонефрит);
черевний тиф;
хвороба Лайма.
Препарат також може застосовуватися для профілактики бактеріального ендокардиту.
Спосіб використання і дози.
Дорослі і підлітки:
Рекомендована доза становить 500 мг амоксициліну один раз на 8 годин (3 рази в день), при важких інфекціях дозу можна збільшити до 1 г 3 рази на день.
При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (в комбінації з пробінецідом).
Дітям від 6 років призначають по 250 мг 3 рази на добу. Залежно від походження та тяжкості інфекції дозу можна збільшити.
Для дітей молодше 6 років використовується інша лікарська форма, доза якого адекватна віку.
При печінковій недостатності у дорослих і дітей інтервал між прийомами слід збільшити до 12 годин.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-40 мл / хв інтервал між прийомами необхідно збільшити до 12 час- при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв інтервал між прийомами повинен становити 24 год. При анурії добова доза не повинна перевищувати 2 м
Капсулу проковтнути, не розжовуючи, запити стаканом води.
Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання, клінічної відкликання, локалізації інфекції.
Середній курс - 5-7 днів (при стрептококової інфекції не менше 10 днів).
Побічна дія. Зрідка спостерігалися:
- збудження, безсоння, зміни в поведінці, запаморочення, тахікардія, судоми, біль у суглобах;
алергічні реакції, такі як висип, набряк Квінке, еозинофілія, задишка, дуже рідко - анафілактичний шок;
зміни в системі травлення: нудота, блювання, діарея, кандидоз, біль в області ануса, стоматит, глосит;
тимчасові підвищення трансаміназ;
гострий інтерстиціальний нефрит;
зворотний анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
іноді - псевдомембранозний коліт.
При одночасному прийомі з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці, глосит, інтерстиціальний нефрит, зрідка гепатит, порушення гемопоезу.
Протипоказання.
до амоксициліну, до решти антибіотиків пеніцилінового або цефалоспоринового ряду;
підвищена чутливість до інших речовин, які містяться в капсулі;
інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз;
вік до 6 років;
бронхіальна астма;
поліноз.
Передозування.
Можливі порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея і, як наслідок, порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби, заходи, спрямовані на підтримку водно-електролітного балансу.
Особливості використання.
Дуже рідко у пацієнтів, які лікувалися амоксициліном, спостерігалися гострі анафілактичні реакції. Незважаючи на те, що ці реакції є більш частими в парентеральних формах, вони також можуть виникнути після прийому пероральних форм. Прийом антибіотиків пеніцилінового ряду потребує дуже ретельного алергологічного анамнезі.
У 5-10% випадків алергія на пеніцилін рівнозначна алергії на цефалоспоріни- необхідно бути обережними, призначаючи антибіотики пеніцилінового ряду пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.
Як і у випадку з іншими пеніцилінами широкого спектра дії, існує можливість виникнення вторинної інфекції. В цьому випадку необхідними є запобіжні заходи. У разі ниркової недостатності необхідно скоригувати дозу амоксициліну залежно від ступеня недостатності (кліренс креатиніну).
У разі одночасного прийому з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці, глосит, стоматит, зрідка - гепатит, псевдомембранозний коліт, інтерстеціальний нефрит, порушення гемопоезу.
Вагітність і годування груддю.
У період вагітності і лактації препарат призначають лише в разі крайньої необхідності. На період лікування годування груддю припиняється.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Теоретично, препарати не впливають на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами, але необхідно попередити пацієнтів про можливі нудоту, блювання, збудження, безсоння, запаморочення, судоми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з алопуринолом сприяє зростанню концентрації амоксициліну в сироватці.
Одночасний прийом з метотрексатом - необхідно зниження дози метотрексату, оскільки амоксицилін є фактором ризику зростання токсичності метотрексату.
Одночасний прийом з пероральними контрацептивами - високий ризик вагітності або змін менструального циклу через зниженою Внутрішньопечінковий циркуляції метаболітів естрогена- рекомендуються негормональні засоби попередження вагітності.
Хлорохін - може зменшити всмоктування амоксициліну.
Інші лікарські засоби: пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують канальцеву фільтрацію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Амоксицилін діє на мікроорганізми, що розмножуються, тому його не слід призначати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (напр., Хлорамфенікол).
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
