Еналаприл-н.с.
Еналаприл-Н.С. (Enalapril-N.S.)
міжнародна та хімічна назви: Enalapril- L-пролін-1- [N- [1- (етоксикарбоніл) -3-феніл-пропіл] -L-аланіл] -, (S) -, (Z) -2-бутендіат (1: 1);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскої циліндричної форми з фаскою;
склад 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,01 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Код АТС С09А А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еналаприл - Н.С. за хімічною структурою є похідним двох амінокислот - L-аланіну і L-проліну. Після перорального прийому препарат швидко абсорбується і трансформується (шляхом гідролізу) в активний метаболіт, еналаприлат, який, власне, і є високоспецифічним інгібітором АПФ. Еналапрілат гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II і розкладання брадикинина. Результатом його дії є системна периферична вазодилатація і зниження загального периферичного судинного опору, системного артеріального тиску, післянавантаження на серце, тиску в малому колі кровообігу. Зменшення концентрації ангіотензину ІІ зумовлює підвищення активності реніну за рахунок негативного зворотного зв`язку і зниження секреції альдостерону. При тривалому застосуванні препарат перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і гладком`язових елементів судинної стінки, перешкоджає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
Фармакокінетика. Після прийому всередину всмоктується приблизно 60% еналаприлу, їжа не впливає на процес абсорбції. Зв`язування з білками крові - 50 - 60%. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом гідролізу до активного метаболіту еналаприлату. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі крові реєструється через 1 годину, еналаприлату - через 3 - 4 год після прийому per os. Період напіввиведення еналаприлату - 11 годину, зростає при наявності ниркової недостатності. Виводиться нирками до 60% (20% у вигляді еналаприлу та 40% - еналаприлату). До 33% введеної дози елімінує через шлунково-кишковий тракт (у вигляді незміненої речовини - 6%, метаболіту - до 27%). Еналапрілат виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі. Тривалість дії лікарського засобу до 24 год. Препарат проникає через плаценту, в незначних кількостях екскретується в грудне молоко.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія. Застійна серцева недостатність.
Безсимптомний порушення функції лівого шлуночка, в тому числі після інфаркту міокарда.
Відео: лікування гіпертонії народними засобами часником та іншими продуктами
Спосіб використання і дози. Таблетки Еналаприл-Н.С. можна вживати незалежно від прийому їжі. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. З подальшим коригуванням залежно від реакції пацієнта. Терапевтичні дози становлять 10 - 40 мг на добу в один, частіше в два прийоми. Максимальна добова доза препарату - 80 мг.
У хворих з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв рекомендована початкова доза - 2,5 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 - 20 мг на добу, доцільно збільшити інтервали між прийомами препарату.
При застійної серцевої недостатності початкова доза препарату -2,5 мг. "цільова" терапевтична доза становить 20 мг на добу, в 2 прийоми.
Особлива обережність необхідна при призначенні еналаприлу пацієнтам, які паралельно приймають / приймали діуретики. Якщо терапію діуретичними засобами відмінити неможливо, рекомендовано починати терапію з мінімальних доз еналаприлу та забезпечити адекватний контроль артеріального тиску і функції нирок.
Побічна дія. Сухий кашель, головний біль. Зрідка спостерігалися: артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату), ортостатичні реакції, запаморочення, серцебиття, порушення ритму, біль у грудях, стенокардія, відчуття втоми, слабкість, порушення сну, дратівливість, депресії, парестезії, судоми, шум у вухах, затуманення свідомості-дисгевзія (порушення смакових відчуттів), нудота, блювота, діарея, анорексія, панкреатит, стоматіт- задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, інфільтрати в легенях, бронхоспазм- алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, ангіоневротичний набряк з еозинофілією, температурними реакціями, болями в суглобах. З боку лабораторних показників: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (Частота гематологічних порушень вище у хворих з нирковою недостатністю, аутоімунних захворювань) - можливі: підвищення концентрації калію, креатиніну та сечовини в сироватці крові. Є відомості щодо погіршення функції нирок і появи протеїнурія на тлі терапії інгібіторами АПФ, в тому числі у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Зареєстровано поодинокі випадки гепатотоксичності еналаприлу, найчастіше мав місце холестаз, проте спостерігались підвищення активності печінкових трансаміназ та вмісту білірубіну за рахунок порушення функції печінки з ураженням і некрозом гепатоцитів. Це може означати імпотенція, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, нечіткість зору.
Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу та складових препарату-ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке- вагітність (особливо ІІ та ІІІ триместри), період годування грудью- дитячий вік.
Передозування. Найбільш характерні риси передозування: виражена гіпотензія з погіршенням перфузії життєво важливих органів і ступор. Рівні еналаприлату в плазмі перевищували звичайні після терапевтичних доз 100 - 200 разів, описані при прийомі, відповідно, 300 мг і 400 мг еналаприлу. При передозуванні рекомендовано надати хворому горизонтальне положення з низьким оголів`ям. Якщо таблетки були прийняті нещодавно, варто стимулювати блювання, здійснити промивання шлунка. Надалі показано внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та / або плазмозамінників. При необхідності внутрішньовенно вводять ангіотензин. Необхідно контролювати і коригувати життєво важливі функції. Еналапрілат може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу.
У разі ангіоневротичногонабряку призначають кортикостероїди, антигістамінні препарати. Якщо клінічна ситуація супроводжується набряком язика, голосової щілини, гортані необхідно в ургентному порядку почати лікування шляхом підшкірного введення 0,3 - 0,5 мл розчину адреналіну (1: 1000), для забезпечення прохідності дихальних шляхів показані інтубація або ларинготомія. Лікування еналаприлом при наявності подібних реакцій необхідно негайно припинити.
Особливості використання. У пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію через використання діуретиків, безсолевой дієти, блювота, діарея або діаліз, можливий розвиток важкої гіпотензії, ниркової недостатності. У таких випадках доцільно компенсувати втрати рідини і солей до початку лікування еналаприлом і забезпечити адекватний медичний нагляд. Нерідко гіпотензія, особливо після першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевої недостатності, що слід враховувати, призначаючи початкову дозу та підтримуючу терапію.
З особливою обережністю (враховуючи порівняння користь / ризик) слід призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки, після операції трансплантації нирки, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки, порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями вираженим аортальним або мітральним стенозом, іншими захворюваннями з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка. Все вишепересчітанние патологічні стани при застосуванні еналаприлу вимагають відповідного медичного нагляду та лабораторного контролю. Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість. Хворі похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до еналаприлу стосовно розвитку гіпотензії та ортостатичних реакцій.
У хворих, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрилових мембран AN69, зареєстровані випадки анафілактоїдних реакцій на фоні супутньої терапії еналаприлом, тому рекомендовано утриматися від подібних об`єднань.
Необхідна обережність при роботі з транспортними та іншими потенційно небезпечними технічними засобами через можливість запаморочення, особливо на початку лікування.
Відео: Рецепт на Латинському Цефтриаксон
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкоголь, діуретики, антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інші) потенціюють гіпотензивний ефект еналаприлу.
Одночасний прийом з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, амілорид, триамтерен) може призвести до гіперкаліємії. Тому за умови паралельного призначення перерахованих коштів необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. гіперкаліємія також може бути спровокована одночасним з еналаприлом прийомом циклоспорину препаратів калію, харчових добавок, які містять калій, що особливо актуально при наявності ниркової недостатності, цукрового діабету.
Нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин, протидіють антигіпертензивному ефекту еналаприлу.
При застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику його побічної та токсичної дії.
Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку разом з Еналаприлом-Н.С., Підвищують ризик нейтропенії і / або агранулоцитоза.
Естрогени - за рахунок затримки рідини в організмі - при одночасному призначенні можливе зниження антигіпертензивної ефективності Еналаприлу-Н.С.
Симпатоміметики - можливо ослаблені антигіпертензивної дії еналаприлу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
